Lidokain blokkerernatriumkanaler som sitter i veggen til nerveceller midlertidig. Blokaden gjør at nerven ikke kan sendenervesignaler, verken om smerte eller andre sanseopplevelser.

Bedøvelsen virker etter bare noen få minutter etter injeksjon i huden og mot tynne nerver, mens det tar litt lengre tid (5–20 minutter) å bedøve tykke nerver. Varighet av effekten varierer mye, men er typisk mellom 30 minutter og tre timer, avhengig av dose og hvor hurtig lidokainmolekylene tas opp i blodet og dermed fjernes fra nervecellens omgivelser.

Ved å tilsetteadrenalin i lav konsentrasjon til løsningen, reduseres blodgjennomstrømningen i området, noe som forsterker og forlenger effekten av lidokain, samtidig som man blør mindre.

Lidokain kansprøytes inn ihud eller annetvev hvor man ønsker en bedøvende effekt, eksempelvis hvis man skal fjerne en føflekk eller sy et sår. Direkte bruk påslimhinner brukes for eksempel av tannleger og øre-nese-hals-leger ved små inngrep i nese og svelg, eller innlegging avkateter i urinrøret. Lidokain i form av salve eller krem kan lindre smerte eller kløe, for eksempel ettermyggstikk eller brannskade, når det brukes direkte på huden. Spesialformulert lidokainsalve kan plastres mot huden og dempe smerte der man senere har planlagt å stikke en sprøytespiss eller legge inn envenekanyle. Plastre med lidokain-gelé kan legges mot smertefulle steder på huden i opptil tolv timer og gi lindring.

Lidokain brukes også til forskjellige typernerveblokader, herunder blokade av nerver i kjeven under tannbehandling. Lidokain kan brukes tilspinalanestesi ogepiduralanestesi, hvor man ønsker en effekt som inntrer relativt hurtig, og som ikke skal vare for lenge, typisk 1-2 timer etter en enkelt injeksjon. Ved behov for lenger varighet kan man gi lidokain sominfusjon via et tyntkateter, eller velge et annet beslektet middel som virker lenger, for eksempelbupivakain ellerropivakain.

Lidokain gitt intravenøst har en generell smertelindrende effekt, blant annet fordi lidokain ogsådemper betennelse. Tidligere var intravenøst lidokain mye brukt til å forebygge og behandle rytmeforstyrrelser i hjertet, men er nå erstattet av nye og bedre legemidler på dette feltet, seantiarytmika.

Store doser med lidokain som kommer over i sirkulasjonen, kan gi alvorlige bivirkninger. Det er først og fremst knyttet til forstyrrelser i nervenes ledningsevne andre steder enn der man ønsker. Mest alvorlig er forstyrrelser ihjertets rytme eller anfall avgenerelle kramper ogbevisstløshet. Alvorlige reaksjoner behandles medoksygen på maske og injeksjon av fettløsning intravenøst (separenteral ernæring), som kan binde opp lidokainmolekyler i blodet.

Mindre alvorlig er lette symptomer fra sansene, for eksempel uklart syn, fargefenomener ogøresus. Slike symptomer kan være et forvarsel om mer alvorlige bivirkninger. Hvis pasienten opplever det, bør all pågående injeksjon av lidokain stanses.

Andre, sjeldne bivirkninger av lidokain er nerveskade hvis lidokainkonsentrasjonen mot nerven er for høy over lengre tid, samt sjeldne tilfeller av allergi. Ved tilsats avadrenalin til lidokainløsningen kan noen også oppleve bivirkninger av adrenalin, slik somhurtig hjerterytme (puls) ogstigende blodtrykk, eventuelt medhodepine.

Lidokain ble fremstilt i 1948 av de svenske kjemikerneNils Løfgren (1913–1967) og Bengt Lundquist (1922–1953) og ble en avgjørende faktor for den store internasjonale suksessen til det svenske legemiddelfirmaet Astra, senereAstraZeneca.

• lokalanestetika