 | |
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a684025 |
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status | |
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 90–100 % |
| Presnova | jetrna |
| Razpolovni čas | 8–10 ur |
| Izločanje | skoziledvice 50–60 % |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChemCID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard(EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.010.915 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C14H18N4O3 |
| Mol. masa | 290,32 g/mol |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Trímetoprím je sintetičniantibiotik, ki zavira prehoddihidrofolne kisline vtetrahidrofolno kislino in se uporablja zlasti za zdravljenje nezapletenihokužbsečil. Zaradi pogostega pojava proti trimetoprimu odpornih bakterij se le redko uporablja samostojno; običajno se uporablja v kombinaciji ssulfonamidi (npr.sulfametoksazolom).[1][2]Kombinirano zdravilo trimetoprima in sulfametoksazola se imenujekotrimoksazol.[3]
Trimetoprim deluje kot folatniantagonist; molekula učinkovine je podobna pteridinski enoti folata, zaradi česar tekmuje z dihidrofolatom folatom za vezavo na encimdihidrofolat-reduktaza, ki katalizira pretvorbo dihidrofolata v tetrahidrofolat. Trimetoprim delujebakteriostatično.[3] Kombinacija s sulfametoksazolom delujesinergistično, saj sulfonamidni antibiotiki prav tako zavirajo sintezo tetrahidrofolne kisline, vendar na eni stopnji prej kot trimetoprim; tekmujejo namreč sp-aminobenzojsko kislino za vezavo na encimdihidropteroat-sintetaza, pri čemer se sicer normalno tvori dihidrofolat.[4]
Trimetoprim je praviloma učinkovit proti bakterijam, ki povzročajo okužbe sečil, v kombinaciji z drugimi zdravili pa se uporablja tudi pri zdravljenju nekaterih vrstpljučnice. Uporablja se tudi za zdravljenje "potovalne"driske.[5] Sam trimetoprim ali v obliki kotrimoksazola je učinkovit proti širokemu spektrugrampozitivnih (vključno z nekaterimiproti meticilinu odpornimi seviS. aureus) ingramnegativnih bakterij, vendar ni učinkovit protianaerobom ter bakterijamTreponema pallidum,Mycobacterium tuberculosis,Mycoplasma inPseudomonas aeruginosa. Številnienterokoki,enterobakterije in seviStreptococcus pneumoniae so razvili odpornost. Učinkovini sta eni redkih, ki učinkujejo pri kroničnem bakterijskemprostatitisu (vnetjuobsečnice), vendar kljub temu le majhen delež bolnikov popolnoma ozdravi. Kotrimoksazol se uporablja tudi kot preventiva pri ponavljajočih se okužbah sečil pri ženskah in otrocih. Prav tako je zdravilo izbora pri pljučnici, ki jo povzročaPneumocystis jiroveci ter za reprečevanje akterijskih okužb prirakavih bolnikih in bolnikih, okuženih s HIV-om.[4]
Trimetoprim povzroča podobneneželene učinke kot sulfonamidni antibiotiki. Najpogosteje se pojavijo siljenje nabruhanje, bruhanje inizpuščaj. Pride lahko tudi do pomanjkanja folne kisline, ki povzročimakrocitno anemijo. Pri bolnikih, okuženih sHIV-om, se neželeni učinki pojavljajo pogosteje, zlastivročina, izpuščaj innevtropenija.[4]