 | |
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Licenčni podatki | |
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 20 %, manj po mastni jedi |
| Vezava na beljakovine | 92% |
| Presnova | jetrna |
| Razpolovni čas | 57–63 ur |
| Izločanje | večinoma fekalno |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChemCID | |
| DrugBank | |
| CompTox Dashboard(EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.107.147 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C51H79NO13 |
| Mol. masa | 914,172 g/mol |
Sirolímus[1] (INN/USAN), znan tudi kotrapamicin, je imunosupresivnozdravilo, uporabljano za preprečevanje zavrnitveorgana pritransplantaciji; posebno je uporaben pri transplantacijiledvic. Sirolimus jemakrolid, ki je bil najprej odkrit kot produktbakterijeStreptomyces hygroscopicus, najden v vzorcu prsti naVelikonočnem otoku — otoku, znanem tudi po imenuRapa Nui, od tod tudi ime rapamicin.[2] Ameriško farmacevtsko podjetjeWyeth je kot tržno ime zanj izbraloRapamune.
Sirolimus je bil izvorno razvit kotantimikotik, vendar je bil tovrstni proces opuščen, ko je bilo odkrito, da je imel imunosupresivne in antiproliferativne lastnosti.
Raziskava iz leta 2009 je pokazala, da lahko rapamicin podaljša življenjemiši.[3] Če bi bilo to podaljšanje življenjske dobe prenešeno na obdobje človekovih let, bi lahko dovoljevalo ljudem življenje preko sto let.[4] Ker snov močno zavira človekovimunski sistem, ne more biti uporabljana kot nekakšen vrelec življenja. Miši so bile v okviru laboratorijske raziskave dobro zaščitene pred zunanjimi vplivi, ljudje, ki jemljejo rapamicin pa so zelo dovzetni za življenjsko nevarne infekcije inrakava obolenja, zato potrebujejo stalen medicinski nadzor.[5]
