 | |
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | Rilutek |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a696013 |
| Licenčni podatki | |
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status | |
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 60 ± 18 %[1] |
| Vezava na beljakovine | 97 %[1] |
| Presnova | jetrna (CYP1A2)[1] |
| Razpolovni čas | 9–15 h[1] |
| Izločanje | ssečem (90 %)[1] |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChemCID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard(EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.124.754 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C8H5F3N2OS |
| Mol. masa | 234,199 g/mol |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Riluzol (zaščiteno imeRilutek) jezdravilo za zdravljenjeamiotrofične lateralne skleroze (ALS), ki je oblika boleznimotoričnega nevrona, ki napadeživčne celice, odgovorne za pošiljanje navodil mišicam, s čimer povzroči šibkost in uničevanje mišic terohromelost (paralizo). Uporablja se za podaljšanje bolnikovega življenja ter podaljšanje časa do potrebe pomehanskem dihanju.[2][3]
Riluzol je nevroprotektivno in ne le simptomatsko zdravilo, ki zavira sproščanjeglutamata in blokira njegove postsinaptične učinke. Glutamat naj bi prek tako imenovanega mehanizmaekscitotoksičnosti prispeval k degeneraciji motoričnih živčnih celic.[4] Glutamat je sicer pomembenživčni prenašalec (nevrotransmitor) vosrednjem živčevju, njegovo kopičenje v sinapsi pa sproži prekomerno aktivacijo ekscitatornih aminokislinskih receptorjev na postsinaptični membrani s poznejšo nevronsko smrtjo, kar je tudi domnevna patogeneza ALS.[5]
Odmerek za odrasle in starostnike je 100 mg na dan (50 mg vsakih 12 ur). Jemanje riluzola ni priporočeno za otroke ali bolnike z boleznimi ledvic ali jeter.[3]
V raziskavah je riluzol podaljšal preživetje za nekaj mesecev; učinkovitejši je pri bolnikih z bulbarnimi simptomi ASL (težave pripožiranju, govoru ...), ne vpliva pa na hitrost slabšanja gibalnih in dihalnih funkcij, na fascikulacije in mišično moč.[5]
Najpogostejšineželeni učinki riluzola (pri več kot 1 bolniku od 10) so slabost, šibkost in povišana ravenjetrnih encimov.[3]