.svg) | |
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno, intravensko |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 30 % |
| Presnova | zdekarboksilazo |
| Razpolovni čas | 0,75–1,5 ure |
| Izločanje | 70–80 % skoziledvice |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChemCID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard(EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.405 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C9H11NO4 |
| Mol. masa | 197,19 g/mol |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Lévodópa je L-stereoizomerdihidroksifenilalanina, predstopnjadopamina, ki se uporablja za zdravljenjeparkinsonove bolezni.[1] Je najučinkovitejše zdravilo za zdravljenje te bolezni, vendar pa po nekaj letih zdravljenja povzročastranske učinke.[2] Pogosto se daje skupaj skarbidopo alibenserazidom, ki že na periferiji preprečujeta pretvorbo levodope vdopamin.[3]
Pri parkinsonovi bolezni je prizadetoosrednje živčevje, in sicer v določenem predelumožganov,črni substanci, so okvarjeninevroni, ki proizvajajoživčni prenašalec dopamin in posledično slednjega primanjkuje. Z napredovanjem bolezni nevrodegeneracija prizadene večji del možganov. Pomanjkanje dopamina povzroča motnje v delovanjukortiko-striato-palido-talamo-kortikalne zanke, ki povezujejomožgansko skorjo z globokimi jedri in skrbi za normalno gibanje telesa.[2]
Levodopa je presnovni predhodnik (prekurzor) dopamina, ki prehaja skozikrvno-možgansko pregrado vbazalne ganglije in se tam pretvori v dopamin.Dekarboksilaze v perifernih tkivih prav tako presnavljajo levodopo v dopamin, zato se sočasno z levodopo dajejo tudizaviralci dekarboksilaze, ki preprečijo to pretvorbo na periferiji in s tem zmanjšajo potreben odmerek levodope ter njege neželene učinke.[4]
Na tržišču sokombinirana zdravila z zaviralci deksarboksilaze (npr. levodopa + karbidopa) v obliki tablet.[4] Peroralnefarmacevtske oblike z levodopo je treba jemati pred obrokom ali vsaj nekaj časa po njem, pomembno je tudi izogibanje visoko proteinski prehrani.[5]
Zdravljenje se prične z najmanjšimodmerkom, ki se nato postopoma zvišuje in/ali se spreminja odmerni interval, dokler ni dosežen zadosten klinični učinek, ki ga spremlja z oceno bolnikove gibalne funkcije. S takim načinom odmerjanja se za posameznega bolnika lahko določi optimalen režim odmerjanja, pri katerem sta intenziteta in pojav neželenih učinkov najmanjša. Problem takega odmerjanja zdravil je v dolgotrajnem, tudi večtedenskem, iskanju optimalnega režima odmerjanja.[5] Začetni odmerek levodope je 25 mg trikrat dnevno, ki se nato povečuje do optimalnega odmerka. Večina bolnikov dobiva dnevni odmerek 400–1000 mg, dva- do petkrat dnevno.[4]
Najpomembnejši neželeni učinki, ki jih povzroča levodopa, so dvoji:[6]
Poleg teh dveh počasi napredujočih neželenih učinkov se lahko pojavijo še nekateri akutni učinki, ki so pogosti v začetnem zdravljenju, v nekaj tednih pa običajno izzvenijo:[6]