 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | Chlor-trimeton |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682543 |
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno,i.v.,i.m.,subkutano |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 25 do 50 % |
| Vezava na beljakovine | 72 % |
| Presnova | jetrna (CYP2D6) |
| Razpolovni čas | 21–27 h |
| Izločanje | skoziledvice |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChemCID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard(EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.004.596 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C16H19ClN2 |
| Mol. masa | 274,788g/mol |
| 3D model (JSmol) | |
| Topnost vvodi | 5,5 mg/mL (20 °C) |
| |
| |
Klorfenamín (tudiklorfeniramín[1]) jeantihistaminik,zaviralec nareceptorjih H1 zantiemetičnim inantivertiginoznim učinkom.[2]
Uporablja se za preprečevanjesimptomovalergijskih stanj, kot starinitis inkoprivnica. V primerjavi z drugimi antihistaminiki prve generacije ima sorazmerno blagsedativni učinek. Je tudi eden od najpogosteje uporabljanih antihistaminikov vveterini za zdravljenje malih živali. Izkazuje tudiantidepresivno inanksiolitično delovanje, vendar njegova uporaba v ta namen ni odobrena.[3]
Pri tipu I alergijske preobčutljivostne reakcije sealergeniantigeni vežejo na protitelesaIgE na površinipitank (mastocitov) inbazofilcev, kar vodi v kompleksen niz dogodkov, ki sprožijo degranulacijo in sproščanjehistamina in drugih kemičnih mediatorjev iz teh celic. Histamin deluje na 4 tipe histaminskih receptorjev: H1, H2, H3 in H4, ki sorazširjeni tako na periferiji kot vosrednjem živčevju. Simptomi vnetne reakcije nastopijo predvsem zaradi delovanja histamina na periferne histaminske receptorje H1. Sproščen histamin preko histaminskih receptorjev H1 poveča prepustnost žilja in zato povzročakongestijo, poleg tega pa ševazodilatacijo,hipotenzijo,zardevanje,tahikardijo,bronhokonstrikcijo in potenciranjebolečine. Zaviralci histaminskih receptorjev H1 se vežejo na receptorje H1 in preprečijo vezavo histamina oziroma stabilizirajo neaktivno obliko receptorja in zato zavrejo tudi njihovo konstitutivno aktivnost.[4]
Poleg antihistaminskega delovanja izraža tudi zaviranje ponovnega privzemaserotonina innoradrenalina.[5]
Klorfeniramin se uporablja za zdravljenje številnih alergijskih stanj in simptomov, ki jih le-ta povzročajo. Uporablja se na primer pri naslednjih stanjih[6]:
Pri uporabi klorfenamina se zelo pogosto (pri več kot 1 na 10 bolnikov) pojavitasedacija innespečnost, pogosto (pri več kot 1 na 100 bolnikov) pa pride tudi do zamegljenega vida, težav szbranostjo in koordinacijo, suhih ust,omotice,glavobolov,slabosti inutrujenosti. Ostalineželeni učinki se pojavljajo redkeje.[7]