-3129.jpg) | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | Trulicity, drugo[2] |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a614047 |
| Licenčni podatki |
|
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | podkožno |
| Skupina zdravil | agonisti receptorja GLP-1 |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Identifikatorji | |
| Številka CAS | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C2646H4044N704O836S18 |
| Mol. masa | 59.670,63 g·mol−1 |
Dulaglutíd, pod zaščitenim imenomTrulicity,[3] jeučinkovina za zdravljenjesladkorne bolezni tipa 2, in sicer ob sočasnem upoštevanju ustrezne diete in izvajanju telesne dejavnosti.[4][5][6] Uporablja se samostojno ali v kombinaciji z drugimi zdravili za zdravljenje sladkorne bolezni.[7] Daje se enkrat tedensko v obliki zapodkožno iniciranje.[7]
Med pogoste neželene učinke dulaglutida spadajoslabost,driska,bruhanje, bolečina v trebuhu in zmanjšanje teka.[3]
Spada v skupinoagonistov receptorja za glukagonu podobni peptid 1 (imenovano tudi agonisti GLP-1) in kemijsko sestoji iz GLP-1(7-37), ki je kovalentno vezan na fuzijski protein fragmenta Fc humanega IgG4.GLP-1 je hormon, ki sodeluje v telesu v procesih za normalizacijo ravnikrvnega sladkorja. AmeriškiUrad za hrano in zdravila (FDA) je dulaglutid odobril za klinično uporabo v ZDA septembra 2014,[3][8] v Evropski uniji pa je zdravilo odobreno od novembra 2014.[9]
Dulaglutid se uporablja za zdravljenje odraslih bolnikov in otrok, starih 10 let in več,[7] ssladkorno boleznijo tipa 2 kot dodatek ustrezni dieti in telesni dejavnosti z namenom izboljšanja nadzora ravni krvnega sladkorja. Ne uporablja se za zdravljenjesladkorne bolezni tipa 1 ali diabetičneketoacidoze, saj pri teh boleznih celice B vtrebušni slinavki niso zmožne več proizvajati inzulina, dulaglutid pa deluje na način, da te celice spodbudi k večjemu izločanju omenjenega hormona. Dulaglutid se uporablja bodisi samostojno bodisi v kombinaciji z drugimiantidiabetiki, zlasti zmetforminom,sulfonilsečninami,tiazolidinedioni aliinzulinom.[10]
Med najpogostejšeneželene učinke spadajo težave s prebavili, kot sodispepsija,zmanjšan tek,slabost,bruhanje,bolečina v trebuhu indriska.[11] Pri nekaterih bolnikih lahko pride tudi do hudih neželenih učinkov, kot soakutni pankreatitis (simptomi zajemajo vztrajno hudo bolečino v trebuhu, ki lahko zaseva tudi v hrbet, lahko je prisotno bruhanje),hipoglikemija, okvara ledvic (ki lahko v nekaterih primerih zahteva tudihemodializo). Tveganje za pojav hipoglikemije je večje, če se dulaglutid uporablja v kombinaciji ssulfonilsečninami aliinzulinom.[12][13] Obstaja tudi potencialno tveganje za pojavraka ščitnice.[14]
Dulaglutid je dolgodelujočiagonist receptorja za glukagonu podobni peptid 1 (GLP-1). Molekula je sestavljena iz dveh identičnih verig, povezanih zdisulfidno vezjo, vsaka veriga pa vsebuje modificiran analogni niz humanega GLP-1, kovalentno spojen v modificirani del težke verige (Fc) področja humanegaimunoglobulina G4 (IgG4) z majhno peptidno vezjo. Analogni del GLP-1 dulaglutida je približno 90-odstotno homologen naravnemu humanemu GLP-1 (7-37). Naravni GLP-1 ima razpolovni čas 1,5–2 minuti zaradi razgradnje zDPP-4 in ledvičnega očistka. Vendar pa je za razliko od naravnega GLP-1 dulaglutid stabilen proti razgradnji z DPP-4, in ima večjo velikost, ki upočasni absorpcijo ter zmanjša ledvični očistek. Posledično ima dulaglutid podaljšan razpolovni čas 4,7 dni, zaradi česar je primeren za subkutano apliciranje enkrat na teden.[7]
Dulaglutid z vezavo na receptorje za GLP-1 poveča izločanje inzulina iz celic B v trebušni slinavki, zavira pa izločanjeglukagona iz celic A trebušne slinavke. Hkrati zmanjša hitrost praznjenja želodca.[15]
Članek vsebuje besedilo iz tega vira, ki je vjavni domeni.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava){{navedi splet}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)