Tenofovir jeantivirotikum zo skupiny acyklických nukleozidfosfonátov, účinné protivírusuHIV avírusuhepatitídy typu B, ktoré laboratórne pripravilAntonín Holý[1] na Ústave organickej chémie a biochémie (ÚOCHB) vtedajšej Česko-Slovenskej Akadémie vied v Prahe. Tenofovir bol patentovaný v roku 1984, čiže rok po objave vírusu HIV, pričom už v roku 1985 zistil Erik De Clercq na Katolíckej univerzite v Lovani v Belgicku, že tenofovir je účinný proti HIV.[1] Aktivitu tenofoviru proti HIV u ľudí potvrdil John C. Martin z firmy Gilead Sciences.[1]
V súčasnosti sa tenofovir využíva vo formeproliečiv ako tenofovir disoproxil fumarát (TDF), ktorý nemá stereogénne centrum na fosfore, a ako proliečivo tenofovir alafenamid (TAF), ktorý má stereogénne centrum na fosfore a využíva sa iba jeden jeho epimér (diastereoizomér).
Tenofovir disoproxil fumarát (TDF) je proliečivo tenofoviru, ktoré vplyvom esteráz odštiepujeizopropylalkohol (ktorý sa následne zoxiduje na acetón a vydýchne sa pľúcami), čo je nasledované spontánnou dekarboxyláciou odchráneného karbonátu, čo vedie na uvoľnenie formaldehydu, čím sa odchránia obidve hydroxylové skupiny fosfonátu.[2]
Liečivé prípravky s obsahom tenofoviru disoproxil fumarátu:
Tenofovir alafenamid fumarát (TAF) je proliečivo tenofoviru, ktoré lepšie preniká do tkanív, vyžaduje menšiu dávku a má menej nežiadúcich účinkov.[1]
| Kombinácia liečiv | Počet antivirotík proti HIV v lieku | Komerčný názov lieku s obsahom TDF | Komerčný názov lieku s obsahom TAF |
|---|---|---|---|
| samotný tenofovir | 1 | Viread® | Vemlidy® |
| tenofovir, emtricitabín | 2 | Truvada® | Descovy® |
| tenofovir, bictegravir, emtricitabin | 3 | - | Biktarvy® |
| tenofovir, emtricitabín, rilpivirin | 3 | Complera® | Odefsey® |
| tenofovir, darunavir, kobicistát, emtricitabín | 4 | - | Symtuza® |
| elvitegravir, kobicistát, emtricitabín, tenofovir | 4 | Stribild® | Genvoya® |