Úloha histamínu v priebehu fyziologických dejov zatiaľ nie je presne známa, jeho hlavné funkcie sú regulácia mikrocirkulácie v tkanivách pôsobením na H1 a H2receptory v stenáchciev. Zdrojom takto pôsobiaceho histamínu sú jednak bunky umiestnené poprikapilárach, ako aj pri periférnychnervových zakončeniach, kde je histamín syntetizovaný akomediátor plniaci rolu transmiteru. Histamín je dôležitým mediátorom skorej fázyalergickej reakcie, ale aj zápalu a ovplyvňuježalúdočnú exkréciu.
Väčšina histamínu je vorganizme prítomná vo viazanej forme v granuláchbuniek abazofilov v komplexe sheparínom abielkovinou, plazmatická koncentrácia je za normálnych okolností veľmi nízka – menej než 9 nmol/l. Aby sa stal histamín aktívnym, musí byť uvoľnený z heparínového komplexu. Napríkladmorfín alebotubokurarín ju z tejto väzby vytesní, bez toho aby sa poškodila bunková stena. Prifyzikálnom (chlad,ožiarenie),chemickom alebo mechanickom poškodení bunky nastáva jej degranulácia a histamín je pôsobením sodných iónov prítomných v extracelulárnej tekutine z tohto komplexu vytesnený. Dôležitým podnetom k degranulácii je imunopatologická reakcia I. typu podľaCoombsa aGella, pri ktorej sa na povrch buniek a bazofilov naviažeprotilátka IgE. Tento proces exocytotickej degranulácie je závislý od dodávky energie a prítomnostivápenatých iónov. Histamín sa môže takto uvoľňovať i v priebehu iného typu imunitných reakcií, na ktorých sa zúčastňujú protilátky IgG a IgM za spolupôsobenia komplementu. Po imunologickej aktivácii povrchovej membrány dochádza k preneseniu signálu dovnútra bunky a k uvoľneniu preformovaných mediátorov alergickej reakcie.
Biologické účinky histamínu sa prejavujú po jeho uvoľnení z buniek a bazofilov ako dôsledok väzby na špecifické receptory v tkanivách.
Klinickým prejavom pôsobenia histamínu na kardiovaskulárny systém je pokles krvného tlaku a zvýšenie pulzovej frekvencie. Ide o súčetvazodilatačného účinku a stimulačného pôsobenia na srdcový sval. Dôsledkom vplyvu na mikrocirkuláciu a zvýšenej priepustnosti steny ciev je vznik opuchov kože a slizníc. Hladké svaly čriev a bronchov sa kontrahujú, u gravidných žien môže sťahovanie stien maternice byť príčinou potratu. Histamín má mohutný sekrečný účinok naHCl v žalúdku. Agonistickým pôsobením na histamínové H2-receptory v parentálnych bunkách dochádza nielen k sekréciiHCl, ale aj k sekréciipepsínu a vnútorného faktoru.
Zlý vplyv uvoľneného histamínu na organizmus je možno tlmiť niekoľkými spôsobmi. Medzi jeho fyziologických antagonistov patrí napríkladadrenalín, ktorý sa používa pri liečbeanafylaxie. Degranuláciu buniek, spôsobenú napríklad imunopatologickými mechanizmami potlačuje pôsobeniekromoglykátu (dinatrii cromoglicas) anedocromilu, užívaných pri liečbe alergickej rinitídy a bronchiálnej astmy. Uvoľnenie histamínu znižujú aj beta 2-sympatomimetiká a niektoréantihistaminiká.
Hlavný článok o liekoch ktoré potlačujú účinok histamínov, pozriantihistaminiká.
Liečebné podávanie antihistaminík, teda liečiv, ktoré špecificky blokujú histamínové receptory na cieľových bunkách a pôsobia tak ako antagonisti cieľového tkanivového pôsobenia histamínu, predstavuje ďalšiu možnosť zníženia nepriaznivého vplyvu histamínu na organizmus. Terapeuticky sa používajú od roku1940. V súčasnej dobe sa využívajú v liečbe prevažne antagonisty H1 a H2 receptorov. Selektívne antagonisty H3-receptorovthioperamid,impromidin,burimamid dosiaľ nenašli vzhľadom na nie úplne jasnú funkciu H3-receptorov klinické využitie.
