Vezivanje za proteinekrvne plazme može da utiče na stepen efikasnosti leka. Lek koji je u manjoj meri vezan za proteine plazme može efikasnije da prolazi kroz ćelijsku membranu. Krvni proteini koji najčešće vezuju lekove sualbumin,lipoprotein,glikoprotein, i α, β‚ i γglobulini.[1]
Lek u krvi postoji u dva oblika: vezanom i nevezanom. U zavisnosti od specifičnog afiniteta leka za proteine plazme, jedan deo leka se može biti u vezanom obliku, dok je ostatak slobodan. Ako je vezivanje proteina reverzibilno, onda postojihemijska ravnoteža između vezanog i nevezanog stanja[2]: