![]() | |||
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(RS)-1-(4-tert-butilfenil)-44-[hidroksi(difenil)metil]piperidin-1-ilbutan-1-ol | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Seldan, Triludan, Teldan | ||
AHFS/Drugs.com | Multum, informacije za potrošače | ||
MedlinePlus | a600034 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 50679-08-8 | ||
ATC kod | R06AX12 | ||
PubChem[1][2] | 5405 | ||
DrugBank | DB00342 | ||
ChemSpider[3] | 5212 | ||
UNII | 7BA5G9Y06Q ![]() | ||
KEGG[4] | D00521 ![]() | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL17157 ![]() | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C32H41NO2 | ||
Mol. masa | 471,673g/mol | ||
SMILES | eMolekuli &PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Vezivanje za proteine plazme | 70% | ||
Poluvreme eliminacije | 3,5 sata | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | C(US) | ||
Pravni status | Povučen sa tržišta |
Terfenadin (Seldan,Triludan,Teldane) jeantihistamin koji se ranije koristio za treatmanalergijskih oboljenja.[6] On je zamenjenfeksofenadinom tokom1990-tih zbog mogućeg rizika od specifčnog tipa prekida električnih ritmova srca (srčane aritmije uzrokovane prologacijomQT intervala).
Terfenadin jeprolek, koji je obično potpuno metabolisan do aktivne formefeksofenadina u jetri enzimomcitohrom P450,CYP3A4izoformom. Usled njegovog skoro potpunog metabolizma u jetri neposredno nakon doziranja, terfenadin se normalno ne može detektovati u plazmi. Sam terfenadin jekardiotoksičan ne višim dozama, dok njegov glavni metabolit nije. Toksičnost je moguća nakon godina konstatne upotrebe bez prethodnih problema. Do toga može doći usled interakcije sa drugim lekovima, npr.eritromicinom, ili hranom kao što jegrejpfrut. Promene doza tih CYP3A4 inhibitora mogu da uzrokuju da telo ne može da metabolizuje i ukloni terfenadin. Pri većim koncentracijama u plazmi, on može da ima toksično dejstvo na srčani ritam (e.g.ventrikularna tahikardija).