Movatterモバイル変換

[0]ホーム

Prijeđi na sadržaj

Ro64-6198

Uredi veze

Izvor: Wikipedija

Ro64-6198

(IUPAC) ime

8-[(1S,3aS)-2,3,3a,4,5,6-heksahidro-1H-fenalen-1-il]-1-fenil-1,3,8-triazaspiro[4.5]dekan-4-on

Klinički podaci

Identifikatori

ATC kod

nije dodeljen

PubChem^[1]^[2]

Hemijski podaci

C₂₆H₃₁N₃O

401,543 g/mol

InChI
InChI=1S/C26H31N3O/c30-25-26(29(18-27-25)21-9-2-1-3-10-21)14-16-28(17-15-26)23-13-12-20-7-4-6-19-8-5-11-22(23)24(19)20/h1-3,5,8-11,20,23H,4,6-7,12-18H2,(H,27,30)/t20-,23-/m0/s1^Y Key: JLFMYEAXZNPWBK-REWPJTCUSA-N^Y

Sinonimi

Ro64-6198

Farmakoinformacioni podaci

Trudnoća

Pravni status

Ro64-6198 jenociceptinski lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On deluje kao potentan i selektivan agonistnociceptinskog receptora (ORL-1), sa više od sto puta većom selektivnošću za taj receptor nego za drugeopioidne receptore.^[3] On proizvodianksiolitičke efekte u životinjskim studijama koji su ekvivalentni sa učinkombenzodiazepinskim lekovima,^[4] ali nemaantikonvulzivno dejstvo i ne proizvodi bilo kakve uočljive promene ponašanja.^[5] Međutim, on utiče na kratkotrajnu memoriju,^[6] i sprečavastresom indukovanuanoreksiju.^[7]^[8] On takođe imaantitusivno dejstvo,^[9] i umanjuje nagrađujuće i analgetsko delovanje odmorfina, mada ne sprečava razvoj zavisnosti.^[10]^[11]^[12] Bilo je pokazano da redukuje self-administraciju alkohola kod životinja i suzbija povraćaje u životinjskim modelimaalkoholizma. ORL-1 agonisti možda mogu da nađu primenu u lečenju alkoholizma.^[13]

Literatura

[uredi |uredi kod]

↑Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
↑Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑Dautzenberg FM, Wichmann J, Higelin J, Py-Lang G, Kratzeisen C, Malherbe P, Kilpatrick GJ, Jenck F. Pharmacological characterization of the novel nonpeptide orphanin FQ/nociceptin receptor agonist Ro 64-6198: rapid and reversible desensitization of the ORL1 receptor in vitro and lack of tolerance in vivo.Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2001 Aug;298(2):812-9.PMID 11454946
↑Varty GB, Hyde LA, Hodgson RA, Lu SX, McCool MF, Kazdoba TM, Del Vecchio RA, Guthrie DH, Pond AJ, Grzelak ME, Xu X, Korfmacher WA, Tulshian D, Parker EM, Higgins GA. Characterization of the nociceptin receptor (ORL-1) agonist, Ro64-6198, in tests of anxiety across multiple species.Psychopharmacology (Berlin). 2005 Oct;182(1):132-43.PMID 16025321
↑Jenck F, Wichmann J, Dautzenberg FM, Moreau JL, Ouagazzal AM, Martin JR, Lundstrom K, Cesura AM, Poli SM, Roever S, Kolczewski S, Adam G, Kilpatrick G. A synthetic agonist at the orphanin FQ/nociceptin receptor ORL1: anxiolytic profile in the rat.Proceedings of the National Academy of Sciences USA. 2000 Apr 25;97(9):4938-43.PMID 10758169
↑Higgins GA, Kew JN, Richards JG, Takeshima H, Jenck F, Adam G, Wichmann J, Kemp JA, Grottick AJ. A combined pharmacological and genetic approach to investigate the role of orphanin FQ in learning and memory.European Journal of Neuroscience. 2002 Mar;15(5):911-22.PMID 11906533
↑Ciccocioppo R, Biondini M, Antonelli L, Wichmann J, Jenck F, Massi M. Reversal of stress- and CRF-induced anorexia in rats by the synthetic nociceptin/orphanin FQ receptor agonist, Ro 64-6198.Psychopharmacology (Berlin). 2002 May;161(2):113-9.PMID 11981590
↑Ciccocioppo R, Cippitelli A, Economidou D, Fedeli A, Massi M. Nociceptin/orphanin FQ acts as a functional antagonist of corticotropin-releasing factor to inhibit its anorectic effect.Physiology and Behaviour. 2004 Aug;82(1):63-8.PMID 15234592
↑McLeod RL, Jia Y, Fernandez X, Parra LE, Wang X, Tulshian DB, Kiselgof EJ, Tan Z, Fawzi AB, Smith-Torhan A, Zhang H, Hey JA. Antitussive profile of the NOP agonist Ro-64-6198 in the guinea pig.Pharmacology. 2004 Jul;71(3):143-9.PMID 15161996
↑Kotlinska J, Wichmann J, Rafalski P, Talarek S, Dylag T, Silberring J. Non-peptidergic OP4 receptor agonist inhibits morphine antinociception but does not influence morphine dependence.Neuroreport. 2003 Mar 24;14(4):601-4.PMID 12657894
↑Shoblock JR, Wichmann J, Maidment NT. The effect of a systemically active ORL-1 agonist, Ro 64-6198, on the acquisition, expression, extinction, and reinstatement of morphine conditioned place preference.Neuropharmacology. 2005 Sep;49(4):439-46.PMID 15919100
↑Reiss D, Wichmann J, Tekeshima H, Kieffer BL, Ouagazzal AM. Effects of nociceptin/orphanin FQ receptor (NOP) agonist, Ro64-6198, on reactivity to acute pain in mice: comparison to morphine.European Journal of Pharmacology. 2008 Jan 28;579(1-3):141-8.PMID 18031727
↑Kuzmin A, Kreek MJ, Bakalkin G, Liljequist S. The nociceptin/orphanin FQ receptor agonist Ro 64-6198 reduces alcohol self-administration and prevents relapse-like alcohol drinking.Neuropsychopharmacology. 2007 Apr;32(4):902-10.PMID 16880770

Vanjske veze

[uredi |uredi kod]

	Portal Medicina
	Portal Hemija

Opioidi

Opijum i
derivati
makove stabljike

Sirovi opijatni ekstrakti/
puni opijumski produkti

Poljski heroin •Diaskordium •B & O Supreti •Doverov prah •Kendal Black Drop •Laudanum •Mitridat •Opijum •Paregorik •Koncentrat makovih stabljika •Čaj od maka •Pušenje opijuma •Teriak

Prirodni Opijati

Opijumski alkaloidi vidi još: komponente opijuma	Kodein •Morfin •Oripavin •Pseudomorfin •Tebain
Alkaloidno sone mešavine	Pantopon •Papaveretum (Omnopon) •Tetrapon

Polusintetici

Morfinska familija	2-(p-Nitrofenil)-4-izopropilmorfin •14-Hidroksimorfin •14β-Hidroksimorfin •2,4-Dinitrofenilmorfin •6-Metildihidromorfin •6-Metilenedihidrodezoksimorfin •6-Acetildihidromorfin/6-Monoacetildihidromorfin •Acetildihidromorfin •Azidomorfin •Hlornaltreksamin •Hloroksimorfamin •Dihidrodezoksimorfin (Dezomorfin) •Dihidromorfin •Etildihidromorfin •Hidromorfinol •Metildezorfin •N-Fenetilnormorfin •Pseudomorfin •RAM-378
3,6 diestri morfina	6-acetil-1-jodokodein •6-nikotinoildihidromorfin •Acetilpropionilmorfin •Acetilbutirilmorfin •Diacetildihidromorfin (Dihidroheroin, Acetilmorfinol) •Diacetildibenzoilmorfin •Dibutirilkodein •Dibutirilmorfin •Dibenzoilmorfin •Diformilmorfin •Dipropanoilmorfin •Heroin (Diacetilmorfin) •Nikomorfin •Tetrabenzoilmorfin •Tetrabutirilmorfin
Kodein-dioninska familija	6-Monoacetilkodein •Benzilmorfin •Kodein metilbromid •Dezokodein •Dimetilmorfin (Metokodein) •Dihidroetilmorfin •Methildihidromorfin (Dihidroheterokodein) •Etilmorfin (Dionin) •Heterokodein •Izokodein •Izopropilmorfin •Morfoliniletilmorfin (Folkodin) •Mirofin •Nalodein •Transizokodein
Morfinoni & Morfoli	1-Bromohidrokodon •1-Bromooksikodon •1-Hlorohidrokodon •1-Hlorooksikodon •1-Jodohidrokodon •1-Jodooksikodon •14-Cinamoiloksikodeinon •14-Etoksimetopon •14-Metoksimetopon •14β-Hidroksimorfon •14-Hidroksimorfon •14-O-Metiloksimorfon •14-Fenilpropoksimetopon •7-Spiroindaniloksimorfon •8,14-Dihidroksidihidromorfinon •Acetilkodon •Acetilmorfon •α-hidrokodol •Bromoizopropropil dihidromorfinon •Kodeinon •Kodorfon •Kodol •Kodoksim •Tebakon (Acetildihidrokodeinon / Dihidrokodeinon enol acetat) •Etildihidromorfinon •Hidrokodol •Hidrokodon •Hidromorfinon •Hidromorfol •Hidromorfon •Hidroksikodein •Izopropropildihidrokodeinon •Izopropropildihidromorfinon •Metildihidromorfinon •Metopon •Morfenol •Morfinol •Morfinon •Morfol •N-Fenetil-14-etoksimetopon •Oksikodon •Oksimorfol •Okismorfinol •Oksimorfon •Pentamorfon •Semorfon
Morfidi	α-hlorokodid (Alfahlorokodid/Hlorokodid) •α-hloromorfid •3-Bromomorfid •Bromokodid •Bromomorfid (8-Bromomorfid) •Hlorokodid •Hloromorfid • •Kodid •Fluorokodid (8-Fluorokodid) •Fluormorfid •Jodokodid •Jodomorfid (8-Jodomorfid) •Morfid
Dihidrokodeinske serije	14-hidroksidihidrokodein •Acetildihidrokodein •Dihidrokodein •Dihidrodezoksikodein/Desokodein •Dihidroizokodein •Nikokodein •Nikodikodein
Azotni morfinski derivati	1-Nitrokodein •2-Nitrokodein •1-Nitromorfin •2-Nitromorfin •Kodein-N-oksid •Heroin-N-oksid •Hidromorfon-N-oksid •Morfin-N-oksid
Hidrazoni	Acetilmorfazon •Hidromorfazon •Morfazon •Oksimorfazon
Halogenisani morfinski derivati	1-Bromokodein •2-Bromokodein •1-Bromodiacetilmorfin •2-Bromodiacetilmorfin •1-Bromodihidrokodein •2-Bromodihidrokodein •1-Bromodihidromorfin •2-Bromodihidromorfin •1-Bromomorfin •2-Bromomorfin •1-Hlorokodein •2-Hlorokodein •1-Hlorodiacetilmorfin •2-Hlorodiacetylmorfin •1-Hlorodihidrokodein •2-Hlorodihidrokodein •1-Hlorodihidromorfin •2-Hlorodihidromorfin •1-Hloromorfin •2-Hloromorfin •1-Fluorokodein •2-Fluorokodein •1-Fluorodiacetilmorfin •2-Fluorodiacetilmorfin •1-Fluorodihidrokodein •2-Fluorodihidrokodein •1-Fluorodihidromorfin •2-Fluorodihidromorfin •1-Fluoromorfin •2-Fluoromorfin •3-Fluoromorfin •1-Jodokodein •2-Jodokodein •1-Jododiacetilmorfin •2-Jododiacetilmorfin •1-Jododihidrokodein •2-Jododihidrokodein •1-Jododihidromorfin •2-Jododihidromorfin •1-Jodomorfin •2-Jodomorfin •Hloretilmorfin
Drugi	Folkodin

Aktivni opijatni
metaboliti

Kodein-N-oksid (Genokodein) •Dihidromorfin-6-glukuronid •Hidromorfon-N-oksid •Heroin-7,8-oksid •Morfin-6-glukuronid •6-Acetilmorfin •Morfin-N-oksid (Genomorfin) •Naltreksol •Norkodein •Normorfin

Morfinani

Morfinanske serije	4-hlorofenilpiridomorfinan •Ciklorfan •Dekstralorfan •Dimemorfan •Levargorfan •Levorfanol •Levorfan •Levofenacilmorfan •Levometorfan •Norlevorfanol •N-Metilmorfinan •Oksilorfan •Fenomorfan •Metorfan / Racemetorfan •Morfanol / Racemorfanol •Ro4-1539 •Stefodelin •Ksorfanol
Drugi	1-Nitroaknadinin •14-episinomenin •5,6-Dihidronorsalutaridin •6-Ketonalbufin •Aknadinin •Butorfanol •Cefakicin •Cefasamin •Ciprodim •Drotebanol •Fenfangjin G •Nalbufin •Sinokokulin •Sinomenin (Kokulin) •Tanagin

Benzomorfani

5,9-DEHB •8-Karboksamidociklazocin •Alazocin •Anazocin •Bremazocin •Cogazocin •Dezocin •Eptazocin •Etazocin •Etilketociklazocin •Fluorofen •Ketazocin •Metazocin •Pentazocin •Fenazocin •Kuadazocine •Tiazocin •Tonazocin •Volazocin •Zenazocin

4-Fenilpiperidini

Petidini (Meperidini)	4-Fluoromeperidin •Alilnorpetidin •Anileridin •Benzetidin •Karperidin •Difenoksin •Difenoksilat •Etokseridin (karbetidin) •Furetidin •Hidroksipetidin (Bemidon) •Hidroksimetoksipetidin •Morferidin •Oksfeneridin (karbametidin) •Meperidin-N-oksid •Petidin (Meperidin) •Petidin intermedijar A •Petidin intermedijar B (norpetidin) •Petidin intermedijar C (Petidinska kiselina) •feneridin •Fenoperidin •Piminodin •Properidin (Ipropetidin) •Sameridin
Prodini	Alilprodin •Izopromedol •Meprodin (α-meprodin / β-meprodin) •MPPP (Desmetilprodin) •PEPAP •Prodin (α-prodin / β-prodin) •Prosidol •Trimeperidin (Promedol)
Ketobemidoni	Acetoksiketobemidon •Droksipropin •Ketobemidon •Metilketobemidon •Propilketobemidon
Drugi	Alvimopan •Loperamid •Picenadol

Opioidi
otvorenog lanca

Amidoni	Dekstrometadon •Dekstroizometadon •Dipipanon •Heksalgon (Norpipanon) •Izometadon •Levoizometadon •Levometadon •Metadon •Metadon intermedijar •Normetadon •Norpipanon •Fenadokson (Heptazon) •Pipidon
Metadoli	Dimefeptanol (Racemetadol) •Levacetilmetadol •Noracetilmetadol
Moramidi	Dekstromoramid •Levomoramid •Moramid intermedijar •Racemoramid
Tiambuteni	Dialiltiambuten •Dietiltiambuten •Dimetiltiambuten •Etilmetiltiambuten •Metilizopropiltiambuten •Metilpropiltiambuten •Morfoliniltiambuten •Piperidiltiambuten •Pirolidiniltiambuten •Tiambuten •Tipepidin
Fenalkoksami	Dekstropropoksifen (Propoksifen) •Dimenoksadol •Dioksafetil Butirat •Levopropoksifen •Norpropoksifen
Ampromidi	Diampromid •fenampromid •Propiram
Drugi	IC-26 •Izoaminil •Lefetamin •R-4066