| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| Metil (3β,16β,17α,18β,20α)-11,17-dimetoksi-18-[(3,4,5-trimetoksibenzoil)oksi]iohimban-16-karboksilat | |||
| Klinički podaci | |||
| AHFS/Drugs.com | Potrošačka informacije o leku | ||
| MedlinePlus | a601107 | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 50-55-5 | ||
| ATC kod | C02AA02 | ||
| PubChem[1][2] | 5770 | ||
| DrugBank | DB00206 | ||
| ChemSpider[3] | 5566 | ||
| UNII | 8B1QWR724A | ||
| KEGG[4] | D00197 | ||
| ChEBI | CHEBI:28487 | ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL772 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C33H40N2O9 | ||
| Mol. masa | 608,68 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli &PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 50% | ||
| Metabolizam | stomak/jetra | ||
| Poluvreme eliminacije | faza 1 = 4,5 h, faza 2 = 271 h, prosek = 33 h | ||
| Izlučivanje | 62% izmet / 8% urin | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Licenca | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | ℞ Prescription only | ||
| Način primene | oralno | ||
Reserpin jeindolnialkaloid, koji se kaoantipsihotični iantihipertenzivni lek koristio za kontroluvisokog krvnog pritiska i olakšavanjapsihotičkih simptoma. Usled razvoja boljih lekova za te svrhe i njegovih brojnih nuspojava, on se retko koristi u današnje vreme.[6] Antihipertenzivno dejstvo reserpina je rezultat njegove sposobnosti da iscrpikateholamine (između ostalihmonoaminskih neurotransmitera) iz perifernih simpatetičkih nervnih završetaka. Te supstance normalno učestvuju u kontroli brzine rada srca, snage srčanih kontrakcija i periferne otpornosti.
Reserpinom posredovano iscrpljivanje monoaminskihneurotransmitera usinapsama se često navodi kao dokaz teorije po kojoj iscrpljivanje neurotransmitera uzrokuje naknadnudepresiju kod ljudi (monoaminska hipoteza). Međutim, ove tvrdnje su kontroverzne. Deo naučne zajednice smatra da je reserpinom indukovana depresija mit, dok drugi tvrde da čajevi napravljeni od biljnih korena koji sadrže reserpin imaju umirujuće, sedativno dejstvo koje se može smatrati antidepresivnim.[7] Reserpin je bio prvo jedinjenje za koji je pokazano da je efektivan antidepresant u randomizovanom placebo-kontrolisanom ispitivanju.[8]
Reserpin ireverzibilno blokiravezikularni monoaminski transporter (VMAT).[9] Taj molekul normalno transportuje slobodninorepinefrin,serotonin, idopamin iz citoplazme presinaptičkih nervnih terminala u vezikule zaliha radi naknadnog otpuštanja usinaptički otvor ("eksocitoza"). Nezaštićeni neurotransmiteri se metabolišumonoaminskom oksidazom (kao i putemCOMT-a) u cotoplazmi i stoga ne dospevaju do sinapse.
Mogu da budu potrebni dani i nedelje dok telo ne obnovi istrošeni VMAT, te je stoga dejstvo reserpina dugotrajno.
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| Receptor |
| ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Transporter | |||||||||
| Enzim |
| ||||||||
| Drugi | |||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| Simpatolitici (antagonizirajuα-adrenergičku vazokonstrikciju) |
| ||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Drugiantagonisti | |||||||||||||||||||||||||||