Receptor je molekulproteina, ugrađen u bilomembranu ilicitoplazmu ćelije, za koji se jedan ili više specifičnih vrsta signalnih molekula može vezati. Molekul se vezuje za receptor se zoveligand, i to može bitipeptid (kratki protein) ili mali molekul, kao što jeneurotransmiter,hormon,farmaceutskilek, ilitoksin. Svaki tip receptora može vezati samoligande određenog oblika. Svakaćelija tipično ima mnoge receptore, iz mnogo različitih vrsta.[1]
Vezivanjeliganda stabilizuje određenukonformaciju receptora (tre-dimenzionalni oblik receptorproteina, bez promene usekvenci). To je često povezano sa dobitkom ili gubitkom proteinske aktivnosti, što obično dovodi do neke vrste celularnog responsa.[2] Neki ligandi (npr.antagonisti) samo blokiraju receptore bez izazivanja odgovora. Ligand-indukovane promene u receptorima rezultiraju ućelijskim promenama koje predstavljaju biološku aktivnost liganda. Mnoge funkcije ljudskog tela su regulisane jedinstvenim odgovorima receptora na specifične molekule.
Oblik i akcije receptora se studiraju koristećiX-kristalografiju,dualnu polarizacionu interferometriju,računarsko modelovanje, i strukturno-funkcionalne studije, čime se poboljšava razumevanjeinterakcije lekova sa mestima njihovog vezivanja za receptore. Odnosi strukture i aktivnosti opisuju korelaciju između indukovanih konformacionih promena i aktivnosti biomolekula. Oni se studiraju koristeći dinamičke tehnike kao što jecirkularni dihroizam idualna polarizaciona interferometrija.
U zavisnosti od njihove funkcije iliganda, nekoliko tipova receptora može biti identifikovano[2]:
Membranski receptori se mogu izolovati izćelijskih membrana kompleksnim ekstrakcionim postupcima koristećirastvarače,deterdžente, i/iliafinitetnuhromatografiju.
Vezivanje liganda jeekvilibrijumski proces. Ligandi se vezuju za receptore i disociraju od njih po principuzakona o dejstvu masa.
Jedan pokazatelj komplementarnosti liganda i receptora je afinitet vezivanja, koji je u inverznoj relaciji sakonstantom disocijacije Kd. Dobro uklapanje je koincidentno sa visokim afinitetom i niskom Kd vrednošću. Krajnji biološki odgovor (npr.kaskada sekundarnih glasnika ili mišićna kontrakcija), se postiže samo nakon što je značajan broj receptora aktiviran. Afinitet vezivanja liganda se može studirati koristećistatističku mehaniku[3].
Receptor-ligand afinitet je poputenzim-supstrat afiniteta. Dok su oba tipa interakcije specifična i reverzibilna, ne dolazi do hemijske modifikacije liganda vezanog za receptor, za razliku od supstrata nakon vezivanja za enzim.
Ako receptor postoji u dva stanja (npr. pogledajteovu sliku), onda vezivanjeligand mora doprineti diferencijaciji tih stanja. Detaljne diskusije dva-stanja vezivanja, za koje se misli da odslikavaju aktivacioni mehanizam su dostupne u literaturi.[4]
Receptor koji može da proizvede svoj biološki odgovor u odsustvu vezanogliganda jekonstitutivno aktivan.[5] Konstitutivna aktivnost receptora može biti blokirana vezivanjeminverznog agonista.Mutacije receptora koje rezultiraju u povišenoj konstitutivnoj aktivnosti su uzrok nekih naslednih bolesti, kao što suprevremenpubertet (usledmutacija uluteinizirajućihormon (LH)receptorima) ihipertiroidizam (usledmutacija natiroid-stimulišućimhormonreceptorima).
