 | |||
 | |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (E)-N-(2-((5-((dimetilaminometil)-furan-2-il)metiltio)etil)-N'-metil-2-nitroeten-1,1-diamin | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 66357-35-5 | ||
| ATC kod | A02BA02 | ||
| PubChem[1][2] | 3001055 | ||
| DrugBank | APRD00254 | ||
| ChemSpider[3] | 571454 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C13H22N4O3S | ||
| Mol. masa | 314.4 g/mol | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 39 to 88% | ||
| Metabolizam | Jetra | ||
| Poluvreme eliminacije | 2 - 3 sata | ||
| Izlučivanje | 30 - 70% prekobubrega | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Licenca | |||
| Trudnoća | B1(AU)B(US) | ||
| Pravni status | Apoteka (S2) (AU)OTC (SAD)P/POM(UK) | ||
| Način primene | tablete, injekcije | ||
Ranitidin jeH2 blokator.[4] U odnosu nacimetidin kod ranitidina je imidazolska grupa zamenjenafuranskom, a cijanogvanidinska je zamenjena je nitrogvanidinskom grupom. Na furanu je i drugi lanac koji sadržiazot. Za djelovanje je potrebna sedam puta manja doza odcimetidina, a deset je puta manje toksičan. Ranitidin jeblokator H2 receptora koji se najviše koristi.[5]
Ranitidin je antiulkusni lek iz grupeH2-blokatora. Dolazi u oblikutableta iinjekcija. U propisanim dozama snažno koči bazalnu i stimuliranu sekrecijuHCl uželucu te znatno smanjuje količinu želudačnog soka i sadržaj pepsina.[6] Antisekretorno djelovanje zbiva se na razini želudačnih parijetalnih stanica mehanizmom selektivne blokadehistaminskih H2-receptora.[4]
Terapijski učinak ranitidina započinje brzo i traje prilično dugo. Najviša se koncentracija u plazmi postiže dva do tri sata nakon oralne primene. Pojedinačna doza od 150 mg uspešno koči kiselu želudačnu sekreciju tokom 12 sati. Jedna večernja doza od 300 mg dovoljna je za održavanje povišenepH vrednosti tokom cele noći i sledećeg dana.
Ranitidin se primenjuje kod bolesnika saulkusom na dvanaestopalačnom crevu, benignim želudačnimulkusom,Zollinger-Ellisonovim sindromom,refluksnim ezofagitisom, hroničnom epizodnom dispepsijom i u ostalim stanjima sa hiperaciditetom.[7]
Ranitidin je kontraindiciran kod bolesnika preosetljivih na ranitidin.
Antagonisti H2-receptora mogu prikriti simptomekarcinoma želuca pa pre početka lečenja želudačnogulkusa treba isključitimaligni proces.
Ranitidin nema klinički signifikantnih interakcija. Ne djeluje najetrenicitohrom P-450 i stoga ne ometa oksidativne enzimatske procese, te nema interakcija s lekovima koji semetaboliziraju tim putem. Ranitidin može blago i prolazno promeniti rezultate funkcionalnih jetrenih testova.
U bolesnicima sa oštećenjembubrežne funkcije potreban je oprez. U bolesnicima s ograničenombubrežnom funkcijom dozu treba prilagoditi bubrežnom oštećenju jer se u protivnom može povećati koncentracija leka u plazmi. Ranitidin treba izbegavati u bolesnicima sa anamnezom akutneporfirije.
Zbog nedovoljnih podataka ranitidin se tokom trudnoće i dojenja primjenjuje samo ako je neophodno. Može se davati tokomporođaja jer terapijske doze ne mijenjaju njegov tok, a ni kasniji oporavak majke inovorođenčeta.[8]
Dnevna doza iznosi 300 mg, podeljeno u dve doze.
Iako je iskustvo s ranitidinom nedovoljno, zbog veoma specifičnog djelovanja nakon predoziranja se ne očekuju posebni problemi, te lečenje treba biti simptomatsko.[9] U krajnjem slučaju, lek se može ukloniti iz plazmehemodijalizom.
Nuspojave ranitidina su blage, retke i prolazne. Moguće suglavobolja,proliv,konstipacija,vrtoglavica, pospanost,mučnina ilipovraćanje, te kožni osip. Ranitidin veoma retko može prouzrokovatibradikardiju, koja nije klinički signifikantna,atrioventrikularni blok, te konfuziju koja je verovatnija kod ozbiljno bolesnih osoba ili u bolesnicima s bubrežnim oštećenjem.[10]Alergijske reakcije (uritkarija,angioedem,vrućica,bronhospazam,hipotenzija,anafilaktički šok) su izuzetno retke. Povratne suhematološke promjene (leukopenija,trombocitopenija,pancitopenija,agranulocitoza) zapažene u izuzetno retkim slučajevima, a verovatnije su u ozbiljno bolesnih osoba i u bolesnika lečenih lekovima koji suprimirajukoštanu srž.
