Peksacerfont (IUPAC ) ime 8-(6-methoxy-2-methylpyridin-3-yl)-2,7-dimethyl-N -[(1R )-1-methylpropyl]pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazin-4-amine Klinički podaci Identifikatori CAS broj 459856-18-9 ATC kod nije dodeljen PubChem [ 1] [ 2] ? ChemSpider [ 3] 8060040 Hemijski podaci Formula C 18 H 24 N 6 O Mol. masa 340.4 g/mol SMILES eMolekuli &PubHem InChI InChI=InChI=1S/C18H24N6O/c1-7-10(2)19-18-22-13(5)21-17-16(12(4)23-24(17)18)14-8-9-15(25-6)20-11(14)3/h8-10H,7H2,1-6H3,(H,19,21,22)/t10-/m1/s1 Y Key: LBWQSAZEYIZZCE-SNVBAGLBSA-N Y
Farmakoinformacioni podaci Trudnoća ? Pravni status na slobodno Način primene Oralno
Pexacerfont (BMS-562,086 ) je lek koji deluje kaoCRF-1 antagonist.
Kortikotropin-oslobađajući faktor (CRF), takođe poznat kaokortikotropin-oslobađajući hormon , jeendogeni peptidni hormon koji se oslobađa u responsu na razne stimuluse poput hroničnogstresa . To podstiče oslobađanjekortikotropina (ACTH), hormona koji učestvuje u fiziološkom responsu na stres. Smatra se da hronično oslobađanje CRF i ACTH hormona direktno ili indirektno učestvuje u mnogim štetnim fiziološkim efektima hroničnog stresa, kao što su eksesivno oslobađanjeglukokortikoida ,dijabetes melitus ,osteoporoza ,čir na dvanaestopalačnom crevu ,anksioznost , depresija, i razvojvisokog krvnog pritiska i konsekventni kardiovaskularni problemi.[ 4]
Peksacerfont je nedavno razvijeni CRF-1 antagonist koji je u kliničkim ispitivanjima za lečenje anksioznih poremećaja,[ 5] a smatra se da može da bude koristan i u tretmanu depresije i upalne bolesti creva.[ 6]
↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.” . Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . PMID 20970519 . edit ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4 : 217-241. DOI :10.1016/S1574-1400(08)00012-1 . ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining” . J Cheminform 2 (1): 3. DOI :10.1186/1758-2946-2-3 . PMID 20331846 . edit ↑ Zoumakis E, Rice KC, Gold PW, Chrousos GP. Potential uses of corticotropin-releasing hormone antagonists.Annals of the New York Academy of Sciences . 2006 Nov;1083:239-51. ↑ „ClinicalTrials.gov: Study of Pexacerfont (BMS-562086) in the Treatment of Outpatients With Generalized Anxiety Disorder” . Arhivirano izoriginala na datum 2011-07-23. Pristupljeno 2014-04-05 . ↑ „Statement on a nonproprietarz name adapted by the USAN council” . Arhivirano izoriginala na datum 2011-06-22. Pristupljeno 2014-04-05 .
Serotoninski modulatori i stimulatori (SMS)
Neselektivni
MAOA -Selektivni
MAOB -Selektivni
Šablon:Neuropeptidni ligandi