 | |||||||||
| Dimerna struktura ljudskogk opioidnog G protein spregnutog receptora u kompleksu saJDTic[1] | |||||||||
| Identifikatori | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Simbol | 7tm_1 | ||||||||
| Pfam | PF00001 | ||||||||
| InterPro | IPR000276 | ||||||||
| PROSITE | PDOC00210 | ||||||||
| |||||||||
Opioidni receptori su grupaG protein-spregnutih receptora saopioidima kaoligandima.Endogeniopioidi sudinorfini,enkefalini,endorfini,endomorfini inociceptin. Opioidni receptori su ~40% identični sasomatostatinskimreceptorima (SSTR).
Sredinom1960-tih, postalo je očevidno iz farmakoloških studija daopijatni lekovi deluju na specifičnim receptorskim mestima, i da je verovatno da postoji više takvih mesta.[2] Ti receptori su prvo identifikovani kao specifični molekuli putem upotrebe studija vezivanja liganda, u kojima je za opijate obeležene saradioizotopima nađeno da se vezuju za moždanemembranske homogenate. Prva takva studija je objavljena1971, koristeći3H-levorfanol.[3] Kandas Pert i Solomon H. Snider su1973. objavili prvu detaljnu studiju μ opioidnog receptora, koristeći3H-nalokson.[4] Ta studija se smatra prvim definitivnom potvrdom postojanja opioidnog receptora, mada su dve druge studije objavljene kratko posle toga.[5][6]
Prečišćavanje receptora je proizvelo dodatne potvrde o njegovom postojanju. Prvi pokušaj da se prečisti receptor se sastojao od upotrebe novog antagonista opioidnog receptora, hlornaltreksamina, za koji je bilo pokazano da se vezuje za opioidni receptor.[7] Karuso et al.[8] su1980. prečistili deterdžentom-ekstraktovanu komponentu membrane mozga pacova koja se ispira sa specifično vezanim3H-hlornaltreksaminom.
Postoje četiri glavna podtipa opioidnog receptora:[9]
| Receptor | Podtipovi | Lokacija[10] | Funkcija[10] |
|---|---|---|---|
| delta (δ) OP1(I) | δ1, δ2 | ||
| kapa (κ) OP2(I) | κ1, κ2, κ3 | ||
| Mi (μ) OP3(I) | μ1, μ2, μ3 | μ1: μ2:
μ3:
| |
| Nociceptinski receptor OP4 | ORL1 |
|
(I). Ime je bazirano na redosledu otkrivanja.