Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Prijeđi na sadržaj
Wikipedija
Pretraga

Muskarinski acetilholinski receptor M2

Izvor: Wikipedija
edit
Muskarinski acetilholinski receptor M2‎‎
Identifikatori
SimboliCHRM2; FLJ43243; HM2; MGC120006; MGC120007
Vanjski IDOMIM118493MGI88397HomoloGene20190IUPHAR:M2GeneCards:CHRM2 Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcijaaktivnost receptoraaktivnost G-protein spregnutog receptoraaktivnost muskarinskog acetilholinskog receptoraproteinsko vezivanje
Celularna komponentaćelijska membranaintegralno sa ćelijskom membranomsinapsepostsinaptička membrana
Biološki processignalni put G-protein spregnutog receptoraG-proteinska signalizacija, spregnuta sa cikličnim nukleotidnim drugim glasnikomG-proteinska signalizacija, spregnuta sa cAMP nucleotidnim drugim glasnikomaktivacija aktivnosti fosfolipaze C signalnim putem muskarinskog acetilholinskog receptorarazvoj nervnog sistemaregulacija kontrakcija srcarespons na virus
Ortolozi
VrstaČovekMiš
Entrez1129243764
EnsemblENSG00000181072ENSMUSG00000045613
UniProtP08172Q05CZ8
RefSeq (mRNA)NM_000739.2NM_203491.3
RefSeq (protein)NP_000730.1NP_987076.2
Lokacija (UCSC)Chr 7:
136.55 - 136.71 Mb
Chr 6:
36.34 - 36.48 Mb
PubMed pretraga[1][2]

Muskarinski acetilholinski receptor M2 (holinergički receptor, muskarinski 2) jemuskarinski acetilholinski receptor.

Funkcija

[uredi |uredi kod]

Srce

[uredi |uredi kod]

M2 muskarinski receptori su locirani u srcu, gde usporavajubrzinu srca do normalnogsinusnog ritma nakon stimulatornog dejstvasimpatetičkog nervnog sistema, putem usporavanja brzinedepolarizacije. Oni takođe redukuju kontraktilne sileatrijalnog srčanog mišića, i umanjuju provodnu brzinuatrioventrikularnog čvora (AV čvor). Oni nemaju efekta na kontrakcione sileventrikularnog mišića.

IQ

[uredi |uredi kod]

Jedna danska porodična studija iz 2006 je utvrdila da postoji "veoma značajna veze" izmeđuCHRM2gena i inteligencije. Ova studija je koristila uzorak od 667 osoba iz 304 porodice.[1] Slična veza je nezavisno nađena u studiji blizanaca i porodica u Minesoti.[2] Međutim, kasniji pokušaji iz2009. da se potvrde ove tvrdnje je bili neuspešni.[3]

Mehanizam

[uredi |uredi kod]

M2 muskarinski receptori deluju putemGi tipa receptora, koji uzrokuju smanjenje cAMP koncentracije u ćeliji, generalno dovodeći do inhibitornih efekata.

Oni takođe modulirajumuskarinske kalijumove kanale.[4][5] U srcu, oni doprinose smanjenju brzine rada srca.

Gen

[uredi |uredi kod]

Muskarinski acetilholinski receptor M2 je kodiran genomCHRM2.[6] Višestrukealternativno splajsovanetranskriptne varijante ovog gene au nađene.[6]

Ligandi

[uredi |uredi kod]

Nekoliko visoko selektivnih M2 agonista je trenutno dostupno. Brojni neselektivni agonisti i antagonisti su poznati.

Agonisti

[uredi |uredi kod]
  • Betanehol (neselektivni muskarinski agonist)
  • (2S,2'R,3'S,5'R)-1-methil-2-(2-methil-1,3-oksatiolan-5-il)pirolidin 3-sulfokside metil jodid (selektivniparcijalni M2 agonist)[7]

Antagonisti

[uredi |uredi kod]
  • Dimetinden - N,N-Dimetil-3-[(1S)-1-(2-piridinil)etil]-1H-inden-2-etanamin, CAS# 121367-05-3, mešoviti M2 / histamin H1 antagonist
  • Otenzepad - 11-([2-[(Dietilamino)metil]-1-piperidinil]acetil)-5,11-dihidro-6H-pirido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-on, CAS# 102394-31-0
  • AQRA-741 - 11-([4-[4-(Dietilamino)butil]-1-piperidinil]acetil)-5,11-dihidro-6H-pirido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-on, CAS# 123548-16-3
  • AFDX-384 (mešoviti M2/M4 antagonist) - N-[2-[2-[(Dipropilamino)metil]-1-piperidinil]etil]-5,6-dihidro-6-okso-11H-pirido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-11-karboksamid, CAS# 118290-27-0

Povezano

[uredi |uredi kod]

Reference

[uredi |uredi kod]
  1. Gosso MF, van Belzen M, de Geus EJ,et al. (2006). „Association between the CHRM2 gene and intelligence in a sample of 304 Dutch families”. Genes, Brain and Behavior 5 (8 pages=577–584). DOI:10.1111/j.1601-183X.2006.00211.x. PMID 17081262. 
  2. Dick DM, Aliev F, Kramer J,et al. (2007). „Association of CHRM2 with IQ: converging evidence for a gene influencing intelligence”. Behav. Genet. 37 (2): 265–272. DOI:10.1007/s10519-006-9131-2. PMID 17160701. 
  3. Lind PA, Luciano M, Horan MA,et al. (September 2009). „No association between Cholinergic Muscarinic Receptor 2 (CHRM2) genetic variation and cognitive abilities in three independent samples”. Behav. Genet. 39 (5): 513–23. DOI:10.1007/s10519-009-9274-z. PMID 19418213. 
  4. Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. 
  5. Boron, W. F and Boulpaep, E. L. (2005). Medical Physiology. Philadelphia: Elsevier Saunders. str. 387. ISBN 1-4160-2328-3. 
  6. 6,06,1„Entrez Gene: CHRM2 cholinergic receptor, muscarinic 2”. 
  7. Scapecchi S, Matucci R, Bellucci C, Buccioni M, Dei S, Guandalini L, Martelli C, Manetti D, Martini E, Marucci G, Nesi M, Romanelli MN, Teodori E, Gualtieri F (March 2006). „Highly chiral muscarinic ligands: the discovery of (2S,2'R,3'S,5'R)-1-methyl-2-(2-methyl-1,3-oxathiolan-5-yl)pyrrolidine 3-sulfoxide methyl iodide, a potent, functionally selective, M2 partial agonist”. J. Med. Chem. 49 (6): 1925–31. DOI:10.1021/jm0510878. PMID 16539379. 

Literatura

[uredi |uredi kod]

Vanjske veze

[uredi |uredi kod]
Klasa A:Rodopsinu slični
α1 (A,B,D) • α2 (A,B,C) • β1 • β2 • β3
(svi osim 5-HT3)5-HT1 (A,B,D,E,F) • 5-HT2 (A,B,C) • 5-HT (4,5A,6,7)
Drugi
Acetilholin (M1,M2,M3,M4,M5) • Dopamin (D1,D2,D3,D4,D5) • Histamin (H1,H2,H3,H4) • Melatonin (1A,1B,1C) • TAAR (1,2,3,5,6,8,9)
Metaboliti i
signalni molekuli
CysLT (1,2) • LTB4 (1,2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1,2),EP (1,2,3,4),FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Peptid
B/W (1,2) • FF (1,2) • S • Y (1,2,4,5) • Neuromedin (B,U (1,2)) • Neurotenzin (1,2)
Drugi
Razno
Drugi
Klasa B:Sekretinu slični
Drugi
Klasa C:Metabotropni
glutamat /feromon
TAS1R (1,2,3) • TAS2R (1,3,4,5,8,9,10,12,13,14,16,19,20,30,31,38,39,40,41,42,43,45,46,50)
Drugi
Klasa F:
Frizzled /Zaglađeni
Uvojiti
Zaglađeni
Izvor:https://sh.wikipedia.org/w/index.php?title=Muskarinski_acetilholinski_receptor_M2&oldid=42508001
Kategorije:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp