| edit |
Metabotropni glutamatni receptor 1 (GRM1) je ljudskigen koji kodiramGluR1 protein.[1][2][3]
L-glutamat je ekscitatornineurotransmiter ucentralnom nervom sistemu. On aktivirajonotropne imetabotropneglutamatne receptore. Glutamatergična neurotransmisija učestvuje u znatnom broju aspekata normalne moždane funkcije i može da bude poremećena u slučajevima mnogih neuropatoloških oboljenja. Metabotropni glutamatni receptori su familijaG protein spregnutih receptora, koja se deli u tri grupe na osnovu sekventne homologije, mehanizma prenosa signala, i farmakoloških svojstava. Grupa I obuhvata GRM1 iGRM5. Za te receptore je pokazano da aktivirajufosfolipazu C. U grupi II suGRM2 iGRM3, dok su u grupi IIIGRM4,GRM6,GRM7 iGRM8. Grupe II i III receptora su vezana za inhibiciju kaskadecikličnog AMP, ali se razlikuju u njihovoj specifičnosti za agoniste.Alternativno splajsne varijante GRM1 gena su opisane, ali odgovarajući proteini pune dužine nisu bili određeni.[1]
MutacijeGRM1 gena mogu da doprinesu podložnosti na razvojmelanoma.[4]
Pored ortosternog mesta vezivanja liganda gde se glutamat vezuje, postoje bar još dvaalosterna mesta vezivanja na mGluR1 receptoru.[5] Znatan broj potentnih i specifičnih alosternih liganda – predominantno antagonista/inhibitora je razvijen, mada ortosterni podtip-selektivni ligandi nisu poznati.
