Movatterモバイル変換

Melatoninski receptor

Izvor: Wikipedija

Melatoninski receptor 1A
Identifikatori
Simbol	MTNR1A
Entrez	4543
Hugo	7463
OMIM	600665
RefSek	NM_005958
UniProt	P48039
Drugi podaci
Lokus	Hrom. 4q35.1

Melatoninski receptor 1B
Identifikatori
Simbol	MTNR1B
Entrez	4544
Hugo	7464
OMIM	600804
RefSek	NM_005959
UniProt	P49286
Drugi podaci
Lokus	Hrom. 11q21-q22

Melatoninski receptor jeG protein-spregnuti receptor koji vezujemelatonin.^[1]

Tri tipa melatoninskog receptora su bilaklonirana. MT₁ (Mel_1A ili MTNR1A) i MT₂ (Mel_1B ili MTNR1B) receptorski tipovi su prisutni kodčoveka i drugihsisara^[2], dok je dodatni melatoninski receptor tipa MT₃ (Mel_1C ili MTNR1C) bio identifikovan kodvodozemaca uptica.^[3]

Mod izražavanja

[uredi |uredi kod]

Kod sisara su melatoninski receptori nađeni umozgu i pojedinim perifernim organima. Međutim, postoje znatne varijacije u gustini i lokaciji izražavanja melatoninskih receptora između vrsta.^[4] MT₁ tip je prisutan upars tuberalishipofize isuprahiazmatičnom jedru hipotalamusa. MT₂ tip je uglavnom prisutan uretini. MT₃ tip mnogih nižih kičmenjaka je izražen u raznim delovima mozga.^[3]

Selektivni ligandi

[uredi |uredi kod]

Agonisti

[uredi |uredi kod]

Antagonisti

[uredi |uredi kod]

Afobazol
Luzindol - N-acetil-2-benziltriptamin

Literatura

[uredi |uredi kod]

↑Reppert SM (1997). „Melatonin receptors: molecular biology of a new family of G protein-coupled receptors”. J. Biol. Rhythms 12 (6): 528–31. DOI:10.1177/074873049701200606. PMID 9406026.
↑Reppert SM, Weaver DR, Godson C (1996). „Melatonin receptors step into the light: cloning and classification of subtypes”. Trends Pharmacol. Sci. 17 (3): 100–2. DOI:10.1016/0165-6147(96)10005-5. PMID 8936344.
↑^3,0^3,1Sugden D, Davidson K, Hough KA, Teh MT (2004). „Melatonin, melatonin receptors and melanophores: a moving story”. Pigment Cell Res. 17 (5): 454–60. DOI:10.1111/j.1600-0749.2004.00185.x. PMID 15357831.
↑Morgan PJ, Barrett P, Howell HE, Helliwell R (1994). „Melatonin receptors: localization, molecular pharmacology and physiological significance”. Neurochem. Int. 24 (2): 101–46. DOI:10.1016/0197-0186(94)90100-7. PMID 8161940.
↑Nickelsen T, Samel A, Vejvoda M, Wenzel J, Smith B, Gerzer R. Chronobiotic effects of the melatonin agonist LY 156735 following a simulated 9h time shift: results of a placebo-controlled trial.Chronobiology International. 2002 Sep;19(5):915-36.PMID 12405554

Vanjske veze

[uredi |uredi kod]

„Melatonin Receptors”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano izoriginala na datum 2014-03-07.
MeSHMelatonin+Receptors

Transmembranski receptor:G protein spregnuti receptori

Klasa A:Rodopsinu slični

Neurotransmiter

Adrenergički	α1 (A,B,D) • α2 (A,B,C) • β1 • β2 • β3
Purinski	Adenozinski (A1,A2A,A2B,A3) • P2Y (1,2,4,5,6,8,9,10,11,12,13,14)
Serotoninski	(svi osim 5-HT3)5-HT1 (A,B,D,E,F) • 5-HT2 (A,B,C) • 5-HT (4,5A,6,7)
Drugi	Acetilholin (M1,M2,M3,M4,M5) • Dopamin (D1,D2,D3,D4,D5) • Histamin (H1,H2,H3,H4) • Melatonin (1A,1B,1C) • TAAR (1,2,3,5,6,8,9)

Metaboliti i
signalni molekuli

Eikozanoidni	CysLT (1,2) • LTB4 (1,2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1,2),EP (1,2,3,4),FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi	Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1,CB2,GPR (18,55,119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1,2,3,4) • Laktat • Lizofosfatidna kiselina (1,2,3,4,5,6) • Lizofosfolipid (1,2,3,4,5,6,7,8) • Niacin (1,2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1,2,3,4,5) • Sukcinat

Peptid

Neuropeptidni

B/W (1,2) • FF (1,2) • S • Y (1,2,4,5) • Neuromedin (B,U (1,2)) • Neurotenzin (1,2)

Drugi

Anafilatoksin (C3a,C5a) • Angiotenzin (1,2) • Apelin • Bombezin (BRS3,GRPR,NMBR) • Bradikinin (B1,B2) • Hemokin • Holecistokinin (A,B) • Endotelin (A,B) • Formil peptid (1,2,3) • FSH • Galanin (1,2,3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1,2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1,1L,D,E,F,G,X1,X2,X3,X4) • Melanokortin (1,2,3,4,5) • MCHR (1,2) • Motilin • Opioidni (δ,κ,μ,Nociceptin &ζ, ali neσ) • Oreksin (1,2) • Oksitocin • Prokineticin (1,2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1,2,3,4) • Somatostatin (1,2,3,4,5) • Tahikinin (1,2,3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A,1B,2)

Razno

Orfan	GPR (1,3,4,6,12,15,17,18,19,20,21,22,23,25,26,27,31,32,33,34,35,37,39,42,44,45,50,52,55,61,62,63,65,68,75,77,78,81,82,83,84,85,87,88,92,101,103,109A,109B,119,120,132,135,137B,139,141,142,146,148,149,150,151,152,153,160,161,162,171,173,174,176,177,182,183)
Drugi	Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3,4,5,1LW,1MW,1SW,RGR,RRH) • Proteazom-aktivirani (1,2,3,4) • SREB (1,2,3)

Klasa B:Sekretinu slični

Orfan

GPR (56,64,97,98,110,111,112,113,114,115,116,123,124,125,126,128,133,143,144,155,157)

Drugi

Moždano specifični angiogenezni inhibitor (1,2,3) • Cadherin (1,2,3) • Kalcitonin • CALCRL • CD97 • Kortikotropin-oslobađajući hormon (1,2) • EMR (1,2,3) • Glukagon (GR,GIPR,GLP1R,GLP2R) • Hormon rasta oslobađajući hormon • PACAPR1 • GPR • Latrofilin (1,2,3,ELTD1) • Metuselah-slični proteini • Paratiroidni hormon (1,2) • Sekretin • Vazoaktivni intestinalni peptid (1,2)

Klasa C:Metabotropni
glutamat /feromon

Ukus	TAS1R (1,2,3) • TAS2R (1,3,4,5,8,9,10,12,13,14,16,19,20,30,31,38,39,40,41,42,43,45,46,50)
Drugi	Kalcijum-detektujući receptor • GABA B (1,2) • Glutamatni receptor (Metabotropni glutamat (1,2,3,4,5,6,7,8)) • GPRC6A • GPR (156,158,179) • RAIG (1,2,3,4)

Klasa F:
Frizzled /Zaglađeni

Uvojiti	Frizzled (1,2,3,4,5,6,7,8,9,10)
Zaglađeni	Zaglađeni

B trdu:peptidi (nrpl/grfl/cytl/horl),receptori (lgic,enzr,gprc,igsr,intg,nrpr/grfr/cytr),itra (adap,gbpr,mapk),calc,lipd, signalni putevi (hedp,wntp,tgfp+mapp,notp,jakp,fsap,hipp,tlrp)

Hipnotici/sedativi (N05C)

GABA_A receptor

Barbiturati

Ultra kratkotrajni	Metoheksital •Tiamilal •Tiopental
Kratko/srednje trajni	Alobarbital •Amobarbital •Aprobarbital •Butobarbital •Pentobarbital •Sekobarbital •Talbutal
Dugotrajni	Barbital •Mefobarbital •Fenobarbital
Negrupisani	Ciklobarbital •Etalobarbital •Heptabarbital •Heksobarbital •Proksibarbal •Reposal •Vinilbital •Vinbarbital

Benzodiazepini

Kratkotrajni	Brotizolam •Cinolazepam •Doksefazepam •Loprazolam •Midazolam •Triazolam
Intermedijerno trajni	Estazolam •Flunitrazepam •Lormetazepam •Nimetazepam •Temazepam
Dugotrajni	Flurazepam •Flutoprazepam •Nitrazepam •Kvazepam

Dialkil-fenoli

Fospropofol •Propofol •Timol

Nebenzodiazepini

CL-218,872 •Eszopiklon •Indiplon •Nekopidem •Pazinaklon •ROD-188 •Saripidem •Suproklon •Suriklon •SX-3228 •U-89843A •U-90042 •Zaleplon •Zolpidem •Zopiklon

Piperidindioni

Glutetimid •Metiprilon •Piritildion •Piperidion

Hinazolinoni

Aflokvalon •Klorokvalon •Diprokvalon •Etakvalon •Mebrokvalon •Meklokvalon •Metakvalon •Metilmetakvalon

Neuroaktivni
steroidi

Acebrokol •Alopregnanolon •Alfadolon •Alfaksolon •Eltanolon •Ganaksolon •Hidroksidion •Minaksolon •Org 20599 •Org 21465 •Tetrahidrodeoksi-kortikosteron

Alfa-2 adrenergički
receptor

Alfa-adrenergični agonisti	4-NEMD •Klonidin •Deksmedetomidin •Lofeksidin •Medetomidin •Romifidin •Tizanidin •Ksilazin

Melatoninski receptor

Melatonin	Agomelatin •Melatonin •Ramelteon •Tasimelteon

Histaminski receptor &
Acetilholinski receptor

Antihistamini & Antiholinergici	Amitriptilin •Dimenhidrinat •Doksilamin •Hidroksizin •Difenhidramin •Bromodifenhidramin •Karbinoksamin •Doksepin •Esmirtazapin •Orfenadrin •Mianserin •Mirtazapin •Feniltoloksamin •Propiomazin •Pirilamin •Skopolamin

5-HT_2A &
α₁- adrenergički

Selektivni5-HT_2A &α₁-adrenergički antagonisti	Etoperidon •Nefazodon •Niaprazin •Trazodon

GABA_B receptor /
GHB receptor

GHB Tip	1,4-Butandiol •Acebuterna kiselina •GABOB •Gama-hidroksibuterna kiselina •GBL •gama-Valerolakton

Oreksinski receptori

Oreksinski antagonisti	Almoreksant •SB-334,867 •SB-408,124 •SB-649,868 •TCS-OX2-29

Drugi receptori/
negrupisani

Aldehidi	Acetilglicinamid hloral hidrat •Hloral hidrat •Hloralodol •Dihloralfenazon •Paraldehid •Petrihloral
Alkini	Centalun •Ethlorvinol •Etinamat •Heksapropimat •Metilpentinol
Karbamati	Meprobamat •Karisoprodol •Tibamat •Metokarbamol •Procimat
Drugi	2-Metil-2-butanol •Acekarbromal •Acetofenon •Apronal •Bromidi •Bromizoval •Karbromal •Hloralosa •Klometiazol •Embutramid •Etomidat •Evoksin •Fenadiazol •Gaboksadol •Loreklezol •Mefenoksalon •Sulfonmetan •Trihloroetanol •Triklofos •Valerian •Valnoktamid

^#WHO-EM.^‡Povučeni sa tržišta.Kliničko ispitivanje:^†Faza III.^§Nikad do faze III

M:PSO/PSI

mepr

dsrd (o,d,b,p,a,s),spes,spvo

proc, lek(N5A/5B/5C/6A/6B/6D)

Izvor:https://sh.wikipedia.org/w/index.php?title=Melatoninski_receptor&oldid=42274247

Kategorije:

Sakrivena kategorija:

Proteinske stranice bez slike

[8]ページ先頭