Kod ljudi: oralno, sublingualno, ili transdermalno. Kod laboratorijskih životinja: takođe injekcijom.
Melatonin takođe hemijski poznat i kaoN-acetil-5-methoksitriptamin, je hormon koji je normalno pronađen u većini životinja, uključujući i ljude, i neke druge žive organizme, kao što su alge. Nivoi u cirkulaciji variraju tokom dnevnog ciklusa, i melatononin je važan za regulaciju cirkadijskih ritmova nekoloiko bioloških funkcija. Mnogi biološki efekti melatonina idu preko aktivacijemelatoninskih receptora, dok je za druge odgovorna njegova uloga prodirućeg i moćnog antioksidanta sa posebnom ulogom u zaštiti DNK jedra i mitohondrija.
Kod viših životinja, uključujući ljude, melatonin se proizvodi u pinealocitima u pinelanoj žlezdi (koja se nalazi u mozgu, ali izvan krv-mozak barijere) i takođe uretini, sočivima, GI traktu i drugim tkivima. Najveći organ koji proizvodi melatonin je koža. U ćelijama kože je nađena sva mašinerija za sintezu melatonina kao i melatonin i njegov bioprodukt AFMK. Oba molekula se normalno sintetišu iz amino kiseline trptofana (preko sinteze serotonina). Serotonin se pretvara u melatonin pomoću enzima N-acetiltransferaze i 5-hidroksiindol-O-metiltransferaze.
Produkcija melatonina u pinelanoj žlezdi je pod uticajem suprahijazmatičkih jedra (SCN) hipotalamusa, koja primaju informaciju o dnevnim obrascima svetla i tame iz retine. SCN ritmičnost i produkcija melatonina su pod uticajem informacija o svetlosti koje putuju preko nedavno otkrivenog retinohipotalamičkog trakta (RHT).
Informacija o odnosu svetlosti i tame dolazi do SCN prekofotosenzitivnih retinalnih ganglijskih ćelija, unutrašnje fotosenzitivnih fotoreceptornih ćelija, koje se razlikuju od onih koji učestvuju u formiranju slike (to znači da su ove na svetlost osetljive ćelije treći tip ćelija u retini, pored čepića i štapića). Ove ćelije čine oko 2% retinalnih ganglijskih ćelija kod ljudi i eksprimiraju fotopigment melanopsin. Osetljivost melanopsina odgovara onoj od fotopigmenta zasnovanog na vitaminu A sa maksimumom osetljivosti oko 484 nm (plava svetlost). Ovi signalni fotoperiodi ulaze u cirkadijski ritam, i rezultirajuća produkcija specifičnih “tamom” i “svetlosti” indukovanih nervnih i endokrinih signala reguliše bihejvioralne i psihološke cirkadijske ritmove.
Melatonin mogu produkovati i niz drugih perifernih ćelija kao što su ćelije koštane srži, limfociti i epitelijalne ćelije. Obično je koncentracija melatonina u ovim ćelijama mnogo viša nego u krvi, ali izgleda da nije regulisana fotoperiodom.
Melatonin se sintetiše u nizu biljaka, kao što je pirinač, i ingestirani melatonin se pokazao sposobnim da dođe do melatoninskih veznih mesta u mozgu sisara i veže se za njih.
Melatonin je vezan za mehanizam kojim nekeamfibijereptili menjaju boju kože i ta povezanost je dovela do otkrića ove supstance.[4][5] McCord i Allen su otkrili1917. godine (J Exptl Zool, 1917) da ekstrakt pinealnih žlezda krava osvetljava kožu žabe.[6] Profesordermatologije Aaron B. Lerner i saradnici saJejlskog univerziteta, nadajući se da je ova supstanca možda korisna u lečenju bolesti kože, su je izolovali i nazvali je hormonmelatonin1958.[7] Sredinom 70-tih godina Linč i saradnici su demonstrirali[8] da je produkcija melatonina podložnacirkadijanskom ritmu u ljudskim pinealnim žlezdama. Otkriće da je melatonin antioksidant je napravljeno1993.[9] Otprilike u isto vreme, ovaj hormon je dobio mnogo publiciteta kao mogući tretman za mnoge bolesti.[10]
↑Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑Filadelfi AM, Castrucci AM (May 1996). „Comparative aspects of the pineal/melatonin system of poikilothermic vertebrates”. Journal of Pineal Research20 (4): 175–86. DOI:10.1111/j.1600-079X.1996.tb00256.x. PMID8836950.
↑Sugden D, Davidson K, Hough KA, Teh MT (October 2004). „Melatonin, melatonin receptors and melanophores: a moving story”. Pigment Cell Research17 (5): 454–60. DOI:10.1111/j.1600-0749.2004.00185.x. PMID15357831.
↑Coates, Paul M. (2005). Encyclopedia of Dietary Supplements. Marc R. Blackman, Gordon M. Cragg, Mark Levine, Joel Moss, Jeffrey D. White. CRC Press. str. 457–466. ISBN0824755049. Pristupljeno 31. 3. 2009.
↑Tan D.X., L.D. Chen, B. Poeggeler, L.C. Manchester, R.J. Reiter (1993) Melatonin: a potent, endogenous hydroxyl radical scavenger. Endocrine J. 1: 57-60
↑Arendt, Josephine (August 2005). „Melatonin: Characteristics, Concerns, and Prospects” (Review). J Biol Rhythms (SagePub) 20 (4): 291-303. DOI:10.1177/0748730405277492. Pristupljeno 2010-10-10. »There is very little evidence in the short term for toxicity or undesirable effects in humans. The extraordinary “hype” of the miraculous powers of melatonin in the recent past did a disservice to acceptance of its genuine benefits.«
