Movatterモバイル変換

[0]ホーム
URL:

Prijeđi na sadržaj
Wikipedija
Pretraga

Karvedilol

Izvor: Wikipedija
Karvedilol
(IUPAC) ime
(±)-[3-(9H-karbazol-4-iloksi)-2-hidroksipropil][2-(2-metoksifenoksi)etil]amin
Klinički podaci
Robne markeKoreg
AHFS/Drugs.comMonografija
MedlinePlusa697042
Identifikatori
CAS broj72956-09-3
ATC kodC07AG02
PubChem[1][2]2585
DrugBankDB01136
ChemSpider[3]2487
UNII0K47UL67F2 DaY
KEGG[4]D00255 DaY
ChEBICHEBI:3441 DaY
ChEMBL[5]CHEMBL723 DaY
Hemijski podaci
FormulaC24H26N2O4 
Mol. masa406,474
SMILESeMolekuli &PubHem
InChI
InChI=1S/C24H26N2O4/c1-28-21-10-4-5-11-22(21)29-14-13-25-15-17(27)16-30-23-12-6-9-20-24(23)18-7-2-3-8-19(18)26-20/h2-12,17,25-27H,13-16H2,1H3 DaY
Key: OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N DaY
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost25–35%
Vezivanje za proteine plazme98%
MetabolizamJetra (CYP2D6,CYP2C9)
Poluvreme eliminacije7–10 sata
IzlučivanjeUrin (16%),Izmet (60%)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća?
Pravni status℞ Prescription only
Način primeneOralno

Karvedilol jeneselektivni beta blokator/alfa-1 blokator koji se koristi za tretmankongestivnog zatajenja srca. On je u prodaji pod brojnim imenima uključujućiKarvil,Koreg,Dilatrend,Koronis,Eukardik, iKarlok kao generički lek,[6]. Karvedilol ima znatnu ulogu u tretmanu kongestivnog zatajenja srca.

Farmakologija

[uredi |uredi kod]

Karvedilol jebeta blokator (β1, β2) ialfa blokator (α1):

  • Norepinefrin stimuliše nerve koji kontrolišu mišiće srca vezivanjem za β1- i β2-adrenergičke receptora. Karvedilol blokira vezivanje tih receptora,[7] čime se usporava srčani ritam i redukuje sila kojom srce pumpa. Time se snižava krvni pritisak, te se umanjuje količina rada srca.
  • Norepinefrin se takođe vezuje za α1-adrenergičke receptore na krvnim sudovima, uzrokujući njihovu konstrikciju i povišenje krvnog pritiska. Karvedilol blokira vezivanje agonista za α1-adrenergičke receptore,[8] čime dodatno snižava krvni pritisak.

Reference

[uredi |uredi kod]
  1. ↑Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ↑Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ↑Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. ↑Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. ↑Press Release, FDA Approves First Generic Versions of Coreg, U.S. Food and Drug Administration, Sep. 5, 2007
  7. ↑Stafylas PC, Sarafidis PA (2008). „Carvedilol in hypertension treatment”. Vasc Health Risk Manag 4 (1): 23–30. DOI:10.2147/vhrm.2008.04.01.23. PMC 2464772. PMID 18629377. 
  8. ↑Othman AA, Tenero DM, Boyle DA, Eddington ND, Fossler MJ (2007). „Population pharmacokinetics of S(-)-carvedilol in healthy volunteers after administration of the immediate-release (IR) and the new controlled-release (CR) dosage forms of the racemate”. AAPS J 9 (2): E208–18. DOI:10.1208/aapsj0902023. PMC 2751410. PMID 17614362. Arhivirano izoriginala na datum 2012-10-15. Pristupljeno 2014-04-05. 

Literatura

[uredi |uredi kod]
  • Subhashis Chakraborty, Dali Shukla, Brahmeshwar Mishra & Sanjay Singh.Clinical updates on carvedilol: a first choice beta-blocker in the treatment of cardiovascular diseases. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2010 Feb;6(2):237-50. DOI 10.1517/17425250903540220,PMID 20073998

Vanjske veze

[uredi |uredi kod]
Portal Medicina
Portal Hemija
Agonisti:5-FNE •6-FNE •Amidefrin •Anisodamin •Anisodin •Cirazolin •Dipivefrin •Dopamin •Efedrin •Epinefrin (Adrenalin) •Etilefrin •Etilnorepinefrin •Indanidin •Levonordefrin •Metaraminol •Metoksamin •Metildopa •Midodrin •Nafazolin •Norepinefrin (Noradrenalin) •Oktopamin •Oksimetazolin •Fenilefrin •Fenilpropanolamin •Pseudoefedrin •Sinefrin •Tetrahidrozolin
Antagonisti:Abanohil •Adimolol •Ajmalicin •Alfuzosin •Amosulalol •Arotinolol •Atiprosin •Benoksatian •Buflomedil •Bunazosin •Karvedilol •CI-926 •Korinantin •Dapiprazol •DL-017 •Domesticin •Doksazosin •Eugenodilol •Fenspirid •GYKI-12,743 •GYKI-16,084 •Indoramin •Ketanserin •L-765,314 •Labetalol •Mefendioksan •Metazosin •Monatepil •Moksisilit (Timoksamin) •Naftopidil •Nantenin •Neldazosin •Nicergolin •Niguldipin •Pelanserin •Fendioksan •Fenoksibenzamin •Fentolamin •Piperoksan •Prazosin •Hinazosin •Ritanserin •RS-97,078 •SGB-1,534 •Silodosin •SL-89.0591 •Spiperon •Talipeksol •Tamsulosin •Terazosin •Tibalosin •Tiodazosin •Tipentosin •Tolazolin •Trimazosin •Upidosin •Urapidil •Zolertin
* MnogiTCA,TeCA,antipsihotici,ergolini, i nekipiperazini kao što subuspiron,trazodon,nefazodon,etoperidon, imepiprazol takođe antagoniziraju α1-adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
Agonisti:(R)-3-Nitrobifenilin •4-NEMD •6-FNE •Amitraz •Apraklonidin •Brimonidin •Kanabivarin •Klonidin •Detomidin •Deksmedetomidin •Dihodroergotamin •Dipivefrin •Dopamin •Efedrin •Ergotamin •Epinefrin (Adrenalin) •Esprohin •Etilefrin •Etilnorepinefrin •Gvanabenz •Gvanfacin •Gvanoksabenz •Levonordefrin •Lofeksidin •Medetomidin •Metildopa •Mivazerol •Nafazolin •Norepinefrin (Noradrenalin) •Fenilpropanolamin •Piperoksan •Pseudoefedrin •Rilmenidin •Romifidin •Talipeksol •Tetrahidrozolin •Tizanidin •Tolonidin •Urapidil •Ksilazin •Ksilometazolin
Antagonisti:1-PP •Adimolol •Aptazapin •Atipamezol •BRL-44408 •Buflomedil •Cirazolin •Efaroksan •Esmirtazapin •Fenmetozol •Fluparoksan •GYKI-12,743 •GYKI-16,084 •Idazoksan •Mianserin •Mirtazapin •MK-912 •NAN-190 •Olanzapin •Fentolamin •Fenoksibenzamin •Piperoksan •Piribedil •Rauvolscin •Rotigotin •SB-269,970 •Setiptilin •Spiroksatrin •Sunepitron •Tolazolin •Johimbin
* Mnogiatipični antipsihotici iazapironi poputbuspirona igepirona (putem metabolita1-PP) takođe antagonizuju α2-adrenergičke receptore.
Agonisti:2-FNE •5-FNE •Amibegron •Arbutamin •Arformoterol •Arotinolol •BAAM •Bambuterol •Befunolol •Bitolterol •Broksaterol •Bufenin •Karbuterol •Cimaterol •Klenbuterol •Denopamin •Deterenol •Dipivefrin •Dobutamin •Dopamin •Dopeksamin •Efedrin •Epinefrin (Adrenalin) •Etafedrin •Etilefrin •Etilnorepinefrin •Fenoterol •Formoterol •Heksoprenalin •Higenamin •Indakaterol •Izoetarin •Izoprenalin (Itoproterenol) •Izoksuprin •Labetalol •Levonordefrin •Levosalbutamol •Mabuterol •Metoksifenamin •Metildopa •N-Izopropuloktopamin •Norepinefrin (Noradrenalin) •Orciprenalin •Oksifedrin •Fenilpropanolamin •Pirbuterol •Prenalterol •Raktopamin •Prokaterol •Pseudoefedrin •Reproterol •Rimiterol •Ritodrin •Salbutamol (Albuterol) •Salmeterol •Solabegron •Terbutalin •Tretohuinol •Tulobuterol •Ksamoterol •Zilpaterol •Zinterol
Antagonisti:Acebutolol •Adaprolol •Adimolol •Afurolol •Alprenolol •Alprenoksim •Amosulalol •Ankarolol •Arnolol •Arotinolol •Atenolol •Befunolol •Betaksolol •Bevantolol •Bisoprolol •Bopindolol •Bormetolol •Bornaprolol •Brefonalol •Bucindolol •Bucumolol •Bufetolol •Buftiralol •Bufuralol •Bunitrolol •Bunolol •Bupranolol •Burocrolol •Butaksamin •Butidrin •Butofilolol •Kapsinolol •Karazolol •Karpindolol •Karteolol •Karvedilol •Celiprolol •Ketamolol •Cikloprolol •Cinamolol •Cloranolol •Cianopindolol •Dalbraminol •Dekspropranolol •Diacetolol •Dihloroizoprenalin •Dihidroalprenolol •Dilevalol •Diprafenon •Drahinolol •Dropranolol •Ekastolol •Epanolol •Erikolol •Ersentilid •Esatenolol •Esmolol •Esprolol •Eugenodilol •Eksaprolol •Falintolol •Flestolol •Flusoksolol •Hidroksikarteolol •Hidroksitertatolol •ICI-118,551 •Idropranolol •Indenolol •Indopanolol •Jodocijanopindolol •Iprokrolol •Izoksaprolol •Izamoltan •Labetalol •Landiolol •Levobetaksolol •Levobunolol •Levocikloprolol •Levomoprolol •Medroksalol •Mepindolol •Metalol •Metipranolol •Metoprolol •Moprolol •Nadolol •Nadoksolol •Nafetolol •Nebivolol •Neraminol •Nifenalol •Nipradilol •Oberadilol •Oksprenolol •Pakrinolol •Pafenolol •Pamatolol •Pargolol •Parodilol •Penbutolol •Penirolol •PhQA-33 •Pindolol •Pirepolol •Practolol •Primidolol •Procinolol •Pronetalol •Propafenon •Propranolol •Ridazolol •Ronaktolol •Sohinolol •Sotalol •Spirendolol •SR 59230A •Sulfinalol •TA-2005 •Talinolol •Tazolol •Teoprolol •Tertatolol •Tertianolol •Tienoksolol •Tilisolol •Timolol •Tiprenolol •Tolamolol •Toliprolol •Tribendilol •Trigevolol •Ksibenolol •Ksipranolol
Selektivni inhibitori preuzimanja norepinefrina:Amedalin •Atomoksetin (Tomoksetin) •Ciklazindol •Daledalin •Esreboksetin •Lortalamin •Mazindol •Nisoksetin •Reboksetin •Talopram •Talsupram •Tandamin •Viloksazin;Inhibitori preuzimanja norepinefrina-dopamina:Amineptin •Bupropion (Amfebutamon) •Fenkamin •Fencamfamin •Lefetamin •Levofacetoperan •LR-5182 •Manifaksin •Metilfenidat •Nomifensin •O-2172 •Radafaksin;Inhibitori preuzimanja serotonina-norepinefrina:Bicifadin •Desvenlafaksin •Duloksetin •Eklanamin •Levomilnacipran •Milnacipran •Sibutramin •Venlafaksin;Inhibitori preuzimanja serotonina-norepinefrina-dopamina:Brasofensin •Diklofensin •DOV-102,677 •DOV-21,947 •DOV-216,303 •JNJ-7925476 •JZ-IV-10 •Metilnaftidat •Nafiron •NS-2359 •PRC200-SS •SEP-225,289 •SEP-227,162 •Tesofensin;Triciklični antidepresanti:Amitriptilin •Butriptilin •Cianopramin •Clomipramin •Desipramin •Dosulepin •Doksepin •Imipramin •Lofepramin •melitracen •Nortriptilin •Protriptilin •Trimipramin;Tetraciklični antidepresanti:Amoksapin •Maprotilin •Mianserin •Oksaprotilin •Setiptilin;Drugi:Kokain •CP-39,332 •EXP-561 •Fezolamin •Nefazodon •Nefopam •Pridefrin •Tapentadol •Tramadol •Ziprasidon
Morfolini:Fenbutrazat •Morazon •Fendimetrazin •Fenmetrazin;Oksazolini:4-Metilaminoreks •Aminoreks •Klominoreks •Ciklazodon •Fenozolon •Fluminoreks •Pemolin •Tozalinon;Fenetilamini (takođeamfetamini,katinoni,fentermini, itd):2-OH-PEA •4-CAB •4-FA •4-FMA •4-MA •4-MMA •Alfetamin •Amfehloral •Amfepentoreks •Amfepramon •Amfetamin (Dekstroamfetamin,Levoamfetamin) •Amfetaminil •β-Me-PEA •BDB •Benzfetamin •BOH •Bufedron •Butilon •Katin •Katinon •Hlobenzoreks •Hlortermin •D-Deprenil •Dimetilamfetamin •Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) •DMA •DMMA •EBDB •Efedrin •Etkatinon •Etilamfetamin •Etilon •Famprofazon •Fenetilin •Fenproporeks •Flefedron •Fludoreks •Furfenoreks •Hordenin •IAP •IMP •L-Deprenil (Selegilin) •Lisdeksamfetamin •Lofofin •MBDB •MDA (Tenamfetamin) •MDEA •MDMA •MDMPEA •MDOH •MDPEA •Mefenoreks •Mefedron •Mefentermin •Metamfetamin (Dekstrometamfetamin,Levometamftamin) •Metkatinon •Metedron •Metilon •NAP •Ortetamin •Paredrin •pBA •pCA •Pentoreks (Fenpentermin) •Fenetilamin •Foledrin •Fenprometamin •Fentermin •Fenilpropanolamin •pIA •Prenilamin •Propilamfetamin •Pseudoefedrin •Tifloreks •Tiramin •Ksilopropamin •Zilofuramin;Piperazini:2C-B-BZP •BZP •MBZP •mCPP •MDBZP •MeOPP •pFPP;Drugi:2-Amino-1,2-dihidronaftalen •2-Aminoindan •2-Aminotetralin •2-Benzilpiperidin •4-Benzilpiperidin •5-IAI •Hlofenciklan •Ciklopentamin •Cipenamin •Ciprodenat •Feprosidnin •Gilutensin •Heptaminol •Heksaciklonat •Indanoreks •Izometepten •Metilheksanamin •Oktodrin •Ftalimidopropiofenon •Propilheksedrin (Levopropilheksedrin) •Tuaminoheptan
Neselektivni:Benmoksin •Karoksazon •Ehinopsidin •Furazolidon •Hidralazin •Indantadol •Iproklozid •Iproniazid •Izokarboksazid •Izoniazid •Linezolid •Mebanazin •Metfendrazin •Nialamid •Oktamoksin •Paraksazon •Fenelzin •Feniprazin •fenoksipropazin •Pivalilbenzhidrazin •Prokarbazin •Safrazin •Tranilcipromin;MAO-A selektivni:Amiflamin •Bazinaprin •Befloksaton •Befol •Brofaromin •Cimoksaton •Clorgilin •Esupron •Harmala alkaloidi (Harmin,Harmalin,Tetrahidroharmin,Harman,Norarman, itd) •Metilensko plavo •Metralindol •Minaprin •Moklobemid •Pirlindol •Serkloremin •Tetrindol •Toloksaton •Tirima;MAO-B selektivni:D-Deprenil •Selegilin (L-Deprenil) •Ladostigil •Lazabemid •Milacemid •Mofegilin •Pargilin •Rasagilin
* MAO-B inhibitori takođe utiču na norepinefrin/epinefrin pošto oni inhibiraju razlaganje njihovog prekursora dopamina.
Drugi
L-Fenilalanin →L-Tirozin →L-DOPA (Levodopa) →Dopamin •L-DOPS (Droksidopa)
Drugi
Pojačivaći aktivnosti:BPAP •amPPAP;Blokatori oslobađanja:Betanidin •Bretilijum •Gvanadrel •Gvanazodin •Gvanklofin •Gvanetidin •Gvanoksan;Toksini:Oksidopamin (6-Hidroksidopamin)
Izvor:https://sh.wikipedia.org/w/index.php?title=Karvedilol&oldid=42272338
Kategorije:
Sakrivena kategorija:
[8]ページ先頭
©2009-2025 Movatter.jp