Movatterモバイル変換

[0]ホーム

Prijeđi na sadržaj

Histaminski receptor H₁

Uredi veze

Izvor: Wikipedija

(Preusmjereno sa straniceHistaminski H1 receptor)

edit

Histamine receptor H1

Histaminski H1 receptor u kompleksu sadoksepinom (3RZE)

Dostupne strukture

3RZE

Identifikatori

Simboli

HRH1; H1-R; hisH1

Vanjski ID

OMIM: 600167MGI: 107619HomoloGene: 668IUPHAR:H₁GeneCards:HRH1 Gene

Ontologija gena
Molekularna funkcija	•aktivnost prenosa signala•receptorska aktivnost•aktivnost G-protein spregnutog receptora•aktivnost histaminskog receptora•vezivanje histamina
Celularna komponenta	•membranska frakcija•nukleus•nukleolus•citoplazma•ćelijska membrana•integralno sa ćelijskom membranom
Biološki proces	•inflamatorni respons•signalni put G-protein spregnutog receptora•aktivacija fosfolipaze C signalnim putom G-protein spregnutog receptora posredstvom IP3 sekundarnog glasnika•sinaptička transmisija•respons na gravitaciju•negativna regulacija steroidnog biosintetičkog procesa•positivna regulacija biosintetičkog procesa azot oksida•positivna regulacija vazokonstrikcije

Pregled RNK izražavanja

podaci

Ortolozi

Vrsta

Čovek

Miš

RefSeq (mRNA)

RefSeq (protein)

Lokacija (UCSC)

Chr 3:
11.18 - 11.31 Mb

Chr 6:
114.35 - 114.43 Mb

PubMed pretraga

[1]

[2]

Histaminski receptorH₁ jedan je odhistaminskih receptora iz familijerodopsinu sličnih G protein spregnutih receptora. Ovaj receptor, koji aktivirabiogeni amin histamin, je izražen širom tela, uglatkim mišićima, vaskularnimendotelnim ćelijama, u srcu, i ucentralnom nervnom sistemu. H₁ receptor je spregnut sa intracelularnimG proteinom (G_q) koji aktivira signalni putfosfolipaze C ifosfatidilinozitola (PIP2).Antihistamini koji deluju na ovaj receptor se koriste kao lekovi protiv alergije. Kristalna struktura receptora je određena.^[1]

Reference

[uredi |uredi kod]

↑Tatsuro Shimamura, Mitsunori Shiroishi, Simone Weyand, Hirokazu Tsujimoto, Graeme Winter, Vsevolod Katritch, Ruben Abagyan, Vadim Cherezov, Wei Liu, Gye Won Han, Takuya Kobayashi, Raymond C. Stevens & So Iwata (July 2011). „Structure of the human histamine H1 receptor complex with doxepin”. Nature 475 (7354): 65–70. DOI:10.1038/nature10236. PMID 21697825.

Literatura

[uredi |uredi kod]

Mitsuchashi M, Payan DG (1989). „Molecular and cellular analysis of histamine H1 receptors on cultured smooth muscle cells.”. J. Cell. Biochem. 40 (2): 183–92. DOI:10.1002/jcb.240400207. PMID 2670975.
Braman SS (1987). „Histamine receptors in the lung.”. N Engl Reg Allergy Proc 8 (2): 116–20. DOI:10.2500/108854187778994446. PMID 2886904.
Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H,et al. (1997). „International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors.”. Pharmacol. Rev. 49 (3): 253–78. PMID 9311023.
Holden CA, Chan SC, Norris S, Hanifin JM (1988). „Histamine induced elevation of cyclic AMP phosphodiesterase activity in human monocytes.”. Agents Actions 22 (1–2): 36–42. DOI:10.1007/BF01968814. PMID 2891264.
Moguilevsky N, Varsalona F, Noyer M,et al. (1994). „Stable expression of human H1-histamine-receptor cDNA in Chinese hamster ovary cells. Pharmacological characterisation of the protein, tissue distribution of messenger RNA and chromosomal localisation of the gene”. Eur. J. Biochem. 224 (2): 489–95. DOI:10.1111/j.1432-1033.1994.00489.x. PMID 7925364.
Fukui H, Fujimoto K, Mizuguchi H,et al. (1994). „Molecular cloning of the human histamine H1 receptor gene”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 201 (2): 894–901. DOI:10.1006/bbrc.1994.1786. PMID 8003029.
Le Coniat M, Traiffort E, Ruat M,et al. (1994). „Chromosomal localization of the human histamine H1-receptor gene”. Hum. Genet. 94 (2): 186–8. PMID 8045566.
De Backer MD, Gommeren W, Moereels H,et al. (1994). „Genomic cloning, heterologous expression and pharmacological characterization of a human histamine H1 receptor”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 197 (3): 1601–8. DOI:10.1006/bbrc.1993.2662. PMID 8280179.
Hishinuma S, Young JM (1996). „Characteristics of the binding of [3H-mepyramine to intact human U373 MG astrocytoma cells: evidence for histamine-induced H1-receptor internalisation”]. Br. J. Pharmacol. 116 (6): 2715–23. PMC 1909113. PMID 8590995.
Max SI, Chowdhury BA, Fraser CM (1996). „Sequence analysis of the 5'-untranslated region of the human H1 histamine receptor-encoding gene”. Gene 171 (2): 309–10. DOI:10.1016/0378-1119(96)00036-4. PMID 8666296.
De Backer MD, Loonen I, Verhasselt P,et al. (1998). „Structure of the human histamine H1 receptor gene”. Biochem. J. 335 (3): 663–70. PMC 1219830. PMID 9794809.
Horváth BV, Szalai C, Mándi Y,et al. (1999). „Histamine and histamine-receptor antagonists modify gene expression and biosynthesis of interferon gamma in peripheral human blood mononuclear cells and in CD19-depleted cell subsets”. Immunol. Lett. 70 (2): 95–9. DOI:10.1016/S0165-2478(99)00126-1. PMID 10569698.
Wang KY, Arima N, Higuchi S,et al. (2000). „Switch of histamine receptor expression from H2 to H1 during differentiation of monocytes into macrophages”. FEBS Lett. 473 (3): 345–8. DOI:10.1016/S0014-5793(00)01560-X. PMID 10818238.
Oda T, Morikawa N, Saito Y,et al. (2001). „Molecular cloning and characterization of a novel type of histamine receptor preferentially expressed in leukocytes”. J. Biol. Chem. 275 (47): 36781–6. DOI:10.1074/jbc.M006480200. PMID 10973974.
Brew OB, Sullivan MH (2002). „Localisation of mRNAs for diamine oxidase and histamine receptors H1 and H2, at the feto-maternal interface of human pregnancy”. Inflamm. Res. 50 (9): 449–52. DOI:10.1007/PL00000269. PMID 11603849.
Gutzmer R, Langer K, Lisewski M,et al. (2002). „Expression and function of histamine receptors 1 and 2 on human monocyte-derived dendritic cells”. J. Allergy Clin. Immunol. 109 (3): 524–31. DOI:10.1067/mai.2002.121944. PMID 11898002.
Idzko M, la Sala A, Ferrari D,et al. (2002). „Expression and function of histamine receptors in human monocyte-derived dendritic cells”. J. Allergy Clin. Immunol. 109 (5): 839–46. DOI:10.1067/mai.2002.124044. PMID 11994709.

Povezano

[uredi |uredi kod]

Antihistaminik – antagonist H₁ receptora

Vanjske veze

[uredi |uredi kod]

„Histamine Receptors: H₁”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano izoriginala na datum 2016-03-03.

Transmembranski receptor:G protein spregnuti receptori

Klasa A:Rodopsinu slični

Neurotransmiter

Adrenergički	α1 (A,B,D) • α2 (A,B,C) • β1 • β2 • β3
Purinski	Adenozinski (A1,A2A,A2B,A3) • P2Y (1,2,4,5,6,8,9,10,11,12,13,14)
Serotoninski	(svi osim 5-HT3)5-HT1 (A,B,D,E,F) • 5-HT2 (A,B,C) • 5-HT (4,5A,6,7)
Drugi	Acetilholin (M1,M2,M3,M4,M5) • Dopamin (D1,D2,D3,D4,D5) • Histamin (H1,H2,H3,H4) • Melatonin (1A,1B,1C) • TAAR (1,2,3,5,6,8,9)

Metaboliti i
signalni molekuli

Eikozanoidni	CysLT (1,2) • LTB4 (1,2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1,2),EP (1,2,3,4),FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi	Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1,CB2,GPR (18,55,119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1,2,3,4) • Laktat • Lizofosfatidna kiselina (1,2,3,4,5,6) • Lizofosfolipid (1,2,3,4,5,6,7,8) • Niacin (1,2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1,2,3,4,5) • Sukcinat

Peptid

Neuropeptidni

B/W (1,2) • FF (1,2) • S • Y (1,2,4,5) • Neuromedin (B,U (1,2)) • Neurotenzin (1,2)

Drugi

Anafilatoksin (C3a,C5a) • Angiotenzin (1,2) • Apelin • Bombezin (BRS3,GRPR,NMBR) • Bradikinin (B1,B2) • Hemokin • Holecistokinin (A,B) • Endotelin (A,B) • Formil peptid (1,2,3) • FSH • Galanin (1,2,3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1,2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1,1L,D,E,F,G,X1,X2,X3,X4) • Melanokortin (1,2,3,4,5) • MCHR (1,2) • Motilin • Opioidni (δ,κ,μ,Nociceptin &ζ, ali neσ) • Oreksin (1,2) • Oksitocin • Prokineticin (1,2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1,2,3,4) • Somatostatin (1,2,3,4,5) • Tahikinin (1,2,3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A,1B,2)

Razno

Orfan	GPR (1,3,4,6,12,15,17,18,19,20,21,22,23,25,26,27,31,32,33,34,35,37,39,42,44,45,50,52,55,61,62,63,65,68,75,77,78,81,82,83,84,85,87,88,92,101,103,109A,109B,119,120,132,135,137B,139,141,142,146,148,149,150,151,152,153,160,161,162,171,173,174,176,177,182,183)
Drugi	Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3,4,5,1LW,1MW,1SW,RGR,RRH) • Proteazom-aktivirani (1,2,3,4) • SREB (1,2,3)

Klasa B:Sekretinu slični

Orfan

GPR (56,64,97,98,110,111,112,113,114,115,116,123,124,125,126,128,133,143,144,155,157)

Drugi

Moždano specifični angiogenezni inhibitor (1,2,3) • Cadherin (1,2,3) • Kalcitonin • CALCRL • CD97 • Kortikotropin-oslobađajući hormon (1,2) • EMR (1,2,3) • Glukagon (GR,GIPR,GLP1R,GLP2R) • Hormon rasta oslobađajući hormon • PACAPR1 • GPR • Latrofilin (1,2,3,ELTD1) • Metuselah-slični proteini • Paratiroidni hormon (1,2) • Sekretin • Vazoaktivni intestinalni peptid (1,2)

Klasa C:Metabotropni
glutamat /feromon

Ukus	TAS1R (1,2,3) • TAS2R (1,3,4,5,8,9,10,12,13,14,16,19,20,30,31,38,39,40,41,42,43,45,46,50)
Drugi	Kalcijum-detektujući receptor • GABA B (1,2) • Glutamatni receptor (Metabotropni glutamat (1,2,3,4,5,6,7,8)) • GPRC6A • GPR (156,158,179) • RAIG (1,2,3,4)

Klasa F:
Frizzled /Zaglađeni

Uvojiti	Frizzled (1,2,3,4,5,6,7,8,9,10)
Zaglađeni	Zaglađeni

B trdu:peptidi (nrpl/grfl/cytl/horl),receptori (lgic,enzr,gprc,igsr,intg,nrpr/grfr/cytr),itra (adap,gbpr,mapk),calc,lipd, signalni putevi (hedp,wntp,tgfp+mapp,notp,jakp,fsap,hipp,tlrp)

Histaminergici

Receptor

H₁	Agonisti:2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49 Antagonisti:1. generacija:4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin 2. generacija:Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin 3. generacija:Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin‎‎ • Levocetirizin Negrupisani:Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin Razni:Triciklični antidepresanti (amitriptilin, • doksepin, • trimipramin, itd) • Tetraciklični antidepresanti (mianserin, • mirtazapin, itd) • Tipični antipsihotici (hlorpromazin, • tioridazin, itd) • Atipični antipsihotici (klozapin, • olanzapin, • hetiapin, itd)
H₂	Agonisti:Amtamin • Betazol • Dimaprit • Histamin • HTMT • Impromidin • UR-AK49 Antagonisti:Bisfentidin • Burimamid • Cimetidin • Dalkotidin • Donetidin • Ebrotidin • Etintidin • Famotidin • Lafutidin • Lamtidin • Lavoltidin/Lokstidin • Lupitidin • Metiamid • Mifentidin • Niperotidin • Nizatidin • Osutidin • Oksmetidin • Pibutidin • Hisultazin/Hisultidin • Ramiksotidin • Ranitidin • Roksatidin • Sufotidin • Tiotidin • Tuvatidin • Venritidin • Ksaltidin
H₃	Agonisti:α-Metilhistamin • Cipralisant • Histamin • Imetit • Imepip • Imetridin • Metimepip • Proksifan Antagonisti:A-349,821 • A-423,579 • ABT-239 • Betahistin • Burimamid • Ciproksifan • Klobenpropit • Konesin • GSK-189,254 • Impentamin • Jodofenpropit • JNJ-5,207,852 • MK-0249 • NNC-38-1,049 • PF-03654746 • Pitolisant • SCH-79,687 • Tioperamid • VUF-5,681
H₄	Agonisti:4-Metilhistamin • Histamin • VUF-8,430 Antagonisti:JNJ-7,777,120 • Tioperamid • VUF-6,002

Transporter

VMAT	Inhibitori:Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin

Enzim

HDC	Inhibitori:Katehin • Meciadanol • Naringenin • Tritokvalin
HNMT	Inhibitori:Amodiakvin • Difenhidramin • Harmalin • Metoprin • Hinakrin • SKF-91,488 • Takrin
DAO	Inhibitori:Aminoguanidin

Drugi

Endogeni	Histamin;Prekursori:L-Histidin;Kofaktori:Vitamin B6

Izvor:https://sh.wikipedia.org/w/index.php?title=Histaminski_receptor_H1&oldid=42507696

Kategorije:

[8]ページ先頭