Movatterモバイル変換

[0]ホーム
URL:

Prijeđi na sadržaj
Wikipedija
Pretraga

Fosinopril

Izvor: Wikipedija
Fosinopril
(IUPAC) ime
(2S,4S)-4-cikloheksil-1-(2- {[2-metil-1-(propanoiloksi)propoksi](4-fenilbutil)fosforil}acetil)pirolidin-2-karboksilna kiselina
Klinički podaci
Robne markeMonopril
AHFS/Drugs.comMonografija
MedlinePlusa692020
Identifikatori
CAS broj98048-97-6
ATC kodC09AA09
PubChem[1][2]55891
DrugBankDB00492
ChemSpider[3]10482016
UNIIR43D2573WO DaY
KEGG[4]D07992 DaY
ChEMBL[5]CHEMBL1201310 DaY
Hemijski podaci
FormulaC30H46NO7P 
Mol. masa563,663 g/mol
SMILESeMolekuli &PubHem
InChI
InChI=1S/C30H46NO7P/c1-4-28(33)37-30(22(2)3)38-39(36,18-12-11-15-23-13-7-5-8-14-23)21-27(32)31-20-25(19-26(31)29(34)35)24-16-9-6-10-17-24/h5,7-8,13-14,22,24-26,30H,4,6,9-12,15-21H2,1-3H3,(H,34,35)/t25-,26+,30?,39-/m1/s1 DaY
Key: BIDNLKIUORFRQP-YYTCENNOSA-N DaY
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost~36%
Vezivanje za proteine plazme87% (fosinoprilat)
Metabolizamhepatički
Poluvreme eliminacije12 sata (fosinoprilat)
Izlučivanjerenalno
Farmakoinformacioni podaci
TrudnoćaD(AU)
Pravni status℞ Prescription only
Način primeneoralno

Fosinopril jeinhibitor angiotenzin konvertujućeg enzima (AKE)[6] koji se koristi u tretmanuhipertenzije i pojedinih tipova hroničnogzatajenja srca. Fosinopril je jedini ACE inhibitor na tržištu (Monopril) koji sadrži fosfinat.

Fosinoprilat, aktivna forma fosinoprila.

Fosinoprilat and Fosinopril

[uredi |uredi kod]

Fosinoprilat manifestuje isti problem kao i enalaprilat i drugi ACE inhibitori koji sadrže karboksil, slabu oralnubioraspoloživost. Dodatak hidrofobnog bočnog lanca moduliše jonizacione karakteristike molekula, i povećava njegovu bioraspoloživost. Fosinopril se administrira kaoprolek i konvertuje sein vivo u aktivnu formu fosinoprilat.

Osobine

[uredi |uredi kod]
OsobinaVrednost
Broj akceptora vodonika7
Broj donora vodonika1
Broj rotacionih veza15
Particioni koeficijent[7] (ALogP)5,6
Rastvorljivost[8] (logS, log(mol/L))-6,6
Polarna površina[9] (PSA,Å2)120,0

Reference

[uredi |uredi kod]
  1. ↑Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ↑Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ↑Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. ↑Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. ↑Pilote L, Abrahamowicz M, Eisenberg M, Humphries K, Behlouli H, Tu JV (May 2008). „Effect of different angiotensin-converting-enzyme inhibitors on mortality among elderly patients with congestive heart failure”. CMAJ 178 (10): 1303–11. DOI:10.1503/cmaj.060068. PMC 2335176. PMID 18458262. 
  7. ↑Ghose, A.K., Viswanadhan V.N., and Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A 102: 3762-3772. DOI:10.1021/jp980230o. 
  8. ↑Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE. (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488-1493. DOI:10.1021/ci000392t. PMID 11749573.  edit
  9. ↑Ertl P., Rohde B., Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714-3717. DOI:10.1021/jm000942e. PMID 11020286.  edit

Vanjske veze

[uredi |uredi kod]
Portal Medicina
Portal Hemija
Antihipertenzivi: Lekovi koji deluju narenin-angiotenzin sistem (C09)
AKE inhibitori/
("-pril")
AIIRAi/
("-sartan")
Renin inhibitori/
("-kiren")
Izvor:https://sh.wikipedia.org/w/index.php?title=Fosinopril&oldid=42282132
Kategorije:
[8]ページ先頭
©2009-2025 Movatter.jp