Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Prijeđi na sadržaj
Wikipedija
Pretraga

Delta opioidni receptor

Izvor: Wikipedija
edit
Opioidni receptor, delta 1

Prikaz baziran na PDB1OZC.
Dostupne strukture
1OZC,2IQM
Identifikatori
SimboliOPRD1; OPRD
Vanjski IDOMIM165195MGI97438HomoloGene20252IUPHAR:δGeneCards:OPRD1 Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcijaaktivnost rodopsinu sličnog receptorareceptorska aktivnostaktivnost delta opioidnog receptora
Celularna komponentamembranska frakcijaćelijska membranaintegralno sa ćelijskom membranom
Biološki procesimunski responsprenos signalaG-proteinska signalizacija, spregnuta sa cikličnim nukleotidnim sekundarnim glasnikomG-protein signalizacija, inhibitorni put adenilat ciklazeneuropeptidni signalni putsenzorska percepcijalokomotorno ponašanje odraslih osoba
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
VrstaČovekMiš
Entrez498518386
EnsemblENSG00000116329ENSMUSG00000050511
UniProtP41143P32300
RefSeq (mRNA)NM_000911XM_973497
RefSeq (protein)NP_000902XP_978591
Lokacija (UCSC)Chr 1:
29.01 - 29.06 Mb
Chr 4:
131.67 - 131.7 Mb
PubMed pretraga[1][2]

δ-opioidni receptori (delta opioid receptor,delta receptor,DOR), jeopioidni receptor čijiendogeniligandi suenkefalini.[1]

Funkcija

[uredi |uredi kod]

Aktivacija delta receptora proizvodianalgeziju u manjoj meri nego aktivacija mu-opioidnih receptora.[2] Mnogi delta agonisti mogu takođe da uzrokujuepileptičke napade u visokim dozama, mada nemaju svi ovo svojstvo.[3]

Ligandi

[uredi |uredi kod]

Do nedavno je veoma mali brojfiziološkihagenasa za studiranje δ receptora bio dostupan. Kao posledica toga razumevanje njihove funkcije je znatno ograničenije nego što je to slučaj s drugim opioidnim receptorima za koje su selektivni ligandi bili dostupni.

Nekoliko selektivnih delta opioidnih agonista je dostupno. Među njima su peptidiDPDPE ideltorfin II, i ne-peptidni lekovi poputSNC-80,[4] i potentnijeg (+)-BW373U86,[5] i novijeg lekaDPI-287, koji ne proizvodi probleme sa konvulzijama viđene kod ranijih agenasa,[6] i mešoviti mu/delta agonistDPI-3290, koji je mnogo potentniji analgetik nego visoko selektivni delta agonisti.[7] Selektivni antagonisti delta receptora su takođe dostupni. Među njima je najpoznatiji opijatni derivatnaltrindol.[8]

Agonisti

Peptidi
Ne-peptidi

Mitragyna Speciosa indolni agonisti:

Antagonisti

Interakcije

[uredi |uredi kod]

Za delta opioidni receptor je pokazano dainteguje saBeta-2 adrenergičkim receptorom,[10]arestin beta 1[11] iGPRASP1.[12]

Literatura

[uredi |uredi kod]
  1. Quock RM, Burkey TH, Varga E, Hosohata Y, Hosohata K, Cowell SM, Slate CA, Ehlert FJ, Roeske WR, Yamamura HI (1999). „The delta-opioid receptor: molecular pharmacology, signal transduction, and the determination of drug efficacy”. Pharmacol. Rev. 51 (3): 503–32. PMID 10471416. 
  2. Varga EV, Navratilova E, Stropova D, Jambrosic J, Roeske WR, Yamamura HI (2004). „Agonist-specific regulation of the delta-opioid receptor”. Life Sci. 76 (6): 599–612. DOI:10.1016/j.lfs.2004.07.020. PMID 15567186. 
  3. Jutkiewicz EM, Baladi MG, Folk JE, Rice KC, Woods JH (2006). „The convulsive and electroencephalographic changes produced by nonpeptidic delta-opioid agonists in rats: comparison with pentylenetetrazol”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 317 (3): 1337–48. DOI:10.1124/jpet.105.095810. PMID 16537798. 
  4. Calderon SN, Rothman RB, Porreca F, Flippen-Anderson JL, McNutt RW, Xu H, Smith LE, Bilsky EJ, Davis P, Rice KC (1994). „Probes for narcotic receptor mediated phenomena. 19. Synthesis of (+)-4-[(alpha R)-alpha-((2S,5R)-4-allyl-2,5-dimethyl-1-piperazinyl)-3- methoxybenzyl]-N,N-diethylbenzamide (SNC 80): a highly selective, nonpeptide delta opioid receptor agonist”. J. Med. Chem. 37 (14): 2125–8. DOI:10.1021/jm00040a002. PMID 8035418. 
  5. Calderon SN, Rice KC, Rothman RB, Porreca F, Flippen-Anderson JL, Kayakiri H, Xu H, Becketts K, Smith LE, Bilsky EJ, Davis P, Horvath R (1997). „Probes for narcotic receptor mediated phenomena. 23. Synthesis, opioid receptor binding, and bioassay of the highly selective delta agonist (+)-4-[(alpha R)-alpha-((2S,5R)-4-Allyl-2,5-dimethyl-1-piperazinyl)-3-methoxybenzyl]- N,N-diethylbenzamide (SNC 80) and related novel nonpeptide delta opioid receptor ligands”. J. Med. Chem. 40 (5): 695–704. DOI:10.1021/jm960319n. PMID 9057856. 
  6. Jutkiewicz EM (2006). „The antidepressant -like effects of delta-opioid receptor agonists”. Mol. Interv. 6 (3): 162–9. DOI:10.1124/mi.6.3.7. PMID 16809477. 
  7. Ananthan S (2006). „Opioid ligands with mixed mu/delta opioid receptor interactions: an emerging approach to novel analgesics”. AAPS J 8 (1): E118–25. DOI:10.1208/aapsj080114. PMC 2751430. PMID 16584118. 
  8. Portoghese PS, Sultana M, Takemori AE (1988). „Naltrindole, a highly selective and potent non-peptide delta opioid receptor antagonist”. Eur. J. Pharmacol. 146 (1): 185–6. DOI:10.1016/0014-2999(88)90502-X. PMID 2832195. 
  9. Le Bourdonnec B, Windh RT, Ajello CW, Leister LK, Gu M, Chu GH, Tuthill PA, Barker WM, Koblish M, Wiant DD, Graczyk TM, Belanger S, Cassel JA, Feschenko MS, Brogdon BL, Smith SA, Christ DD, Derelanko MJ, Kutz S, Little PJ, DeHaven RN, DeHaven-Hudkins DL, Dolle RE (October 2008). „Potent, orally bioavailable delta opioid receptor agonists for the treatment of pain: discovery of N,N-diethyl-4-(5-hydroxyspiro[chromene-2,4'-piperidine]-4-yl)benzamide (ADL5859)”. Journal of Medicinal Chemistry 51 (19): 5893–6. DOI:10.1021/jm8008986. PMID 18788723. 
  10. McVey, M; Ramsay D, Kellett E, Rees S, Wilson S, Pope A J, Milligan G (April 2001). „Monitoring receptor oligomerization using time-resolved fluorescence resonance energy transfer and bioluminescence resonance energy transfer. The human delta -opioid receptor displays constitutive oligomerization at the cell surface, which is not regulated by receptor occupancy”. J. Biol. Chem. (United States) 276 (17): 14092–9. DOI:10.1074/jbc.M008902200. ISSN 0021-9258. PMID 11278447. 
  11. Cen, B; Yu Q, Guo J, Wu Y, Ling K, Cheng Z, Ma L, Pei G (March 2001). „Direct binding of beta-arrestins to two distinct intracellular domains of the delta opioid receptor”. J. Neurochem. (United States) 76 (6): 1887–94. DOI:10.1046/j.1471-4159.2001.00204.x. ISSN 0022-3042. PMID 11259507. 
  12. Whistler, Jennifer L; Enquist Johan, Marley Aaron, Fong Jamie, Gladher Fredrik, Tsuruda Pamela, Murray Stephen R, Von Zastrow Mark (July 2002). „Modulation of postendocytic sorting of G protein-coupled receptors”. Science (United States) 297 (5581): 615–20. DOI:10.1126/science.1073308. PMID 12142540. 

Dodatna literatura

[uredi |uredi kod]

Vanjske veze

[uredi |uredi kod]
Klasa A:Rodopsinu slični
α1 (A,B,D) • α2 (A,B,C) • β1 • β2 • β3
(svi osim 5-HT3)5-HT1 (A,B,D,E,F) • 5-HT2 (A,B,C) • 5-HT (4,5A,6,7)
Drugi
Acetilholin (M1,M2,M3,M4,M5) • Dopamin (D1,D2,D3,D4,D5) • Histamin (H1,H2,H3,H4) • Melatonin (1A,1B,1C) • TAAR (1,2,3,5,6,8,9)
Metaboliti i
signalni molekuli
CysLT (1,2) • LTB4 (1,2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1,2),EP (1,2,3,4),FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Peptid
B/W (1,2) • FF (1,2) • S • Y (1,2,4,5) • Neuromedin (B,U (1,2)) • Neurotenzin (1,2)
Drugi
Razno
Drugi
Klasa B:Sekretinu slični
Drugi
Klasa C:Metabotropni
glutamat /feromon
TAS1R (1,2,3) • TAS2R (1,3,4,5,8,9,10,12,13,14,16,19,20,30,31,38,39,40,41,42,43,45,46,50)
Drugi
Klasa F:
Frizzled /Zaglađeni
Uvojiti
Zaglađeni
Hormonski receptori
Drugi
Opioidni receptori
Drugi neuropeptidni receptori
Izvor:https://sh.wikipedia.org/w/index.php?title=Delta_opioidni_receptor&oldid=42509413
Kategorije:
Sakrivena kategorija:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp