Movatterモバイル変換

[0]ホーム
URL:

Prijeđi na sadržaj
Wikipedija
Pretraga

Alfa-2 adrenergički receptor

Izvor: Wikipedija

Alfa-2 (α2)adrenergički receptor (ili adrenoceptor) jeG protein-spregnuti receptor koji vezujeGiheterotrimerni G protein. Postoje tri visoko homologna podtipa,α2A-,α2B-, iα2C- adrenergički receptor. Neke vrste takođe izražavaju četvrti α2D-adrenergički receptor.[1]Kateholamini kao što sunorepinefrin (noradrenalin) iepinefrin (adrenalin) prenose signal kroz α2-adrenergički receptor ucentralnom iperifernom nervnom sistemu.

Efekti

[uredi |uredi kod]

α2-adrenergički receptor vezuje oba norepinefrin koga oslobađajusimpatička postgangliona vlakna i epinefrin (adrenalin) koga otpuštaadrenalna medula. On vezuje epinefrin sa nešto većim afinitetom. On ima nekoliko opštih funkcija koje su zajedničke saα1-adrenergičkim receptorom, a takođe ima i niz specifičnih efekata.

Opšti

[uredi |uredi kod]

Opšti efekti su:

Individualni

[uredi |uredi kod]

Individualna dejstva α2 receptora su:

Ligandi

[uredi |uredi kod]

Povezano

[uredi |uredi kod]

Reference

[uredi |uredi kod]
  1. ↑Ruuskanen JO, Xhaard H, Marjamäki A, Salaneck E, Salminen T, Yan YL, Postlethwait JH, Johnson MS, Larhammar D, Scheinin M (January 2004). „Identification of duplicated fourth alpha2-adrenergic receptor subtype by cloning and mapping of five receptor genes in zebrafish”. Molecular Biology and Evolution 21 (1): 14–28. DOI:10.1093/molbev/msg224. PMID 12949138. 
  2. ↑Goodman Gilman, Alfred.Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. Tenth Edition. McGraw-Hill (2001): Page 140.
  3. ↑Woodman OL, Vatner SF (1987). „Coronary vasoconstriction mediated by α1- and α2-adrenoceptors in conscious dogs”. Am. J. Physiol. 253 (2 Pt 2): H388–93. PMID 2887122. 
  4. ↑Sun D, Huang A, Mital S, Kichuk MR, Marboe CC, Addonizio LJ, Michler RE, Koller A, Hintze TH, Kaley G (July 2002). „Norepinephrine elicits beta2-receptor-mediated dilation of isolated human coronary arterioles”. Circulation 106 (5): 550–5. PMID 12147535. 
  5. ↑Elliott J (1997). „Alpha-adrenoceptors in equine digital veins: evidence for the presence of both α1 and α2-receptors mediating vasoconstriction”. J. Vet. Pharmacol. Ther. 20 (4): 308–17. DOI:10.1046/j.1365-2885.1997.00078.x. PMID 9280371. 
  6. ↑Sagrada A, Fargeas MJ, Bueno L (1987). „Involvement of α1 and α2 adrenoceptors in the postlaparotomy intestinal motor disturbances in the rat”. Gut 28 (8): 955–9. DOI:10.1136/gut.28.8.955. PMC 1433140. PMID 2889649. 
  7. ↑7,07,1Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. str. 163. ISBN 0-443-07145-4. 
  8. ↑Wright EE, Simpson ER (1981). „Inhibition of the lipolytic action of beta-adrenergic agonists in human adipocytes by alpha-adrenergic agonists”. J. Lipid Res. 22 (8): 1265–70. PMID 6119348. Arhivirano izoriginala na datum 2009-03-23. Pristupljeno 2014-03-27. 
  9. ↑Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). „Table 20:2”. Neuroscience (Third izd.). Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 0-87893-725-0. 
  10. ↑Khan ZP, Ferguson CN, Jones RM (1999). „alpha-2 and imidazoline receptor agonists. Their pharmacology and therapeutic role”. Anaesthesia 54 (2): 146–65. DOI:10.1046/j.1365-2044.1999.00659.x. PMID 10215710. 
  11. ↑11,011,1Haenisch B, Walstab J, Herberhold S, Bootz F, Tschaikin M, Ramseger R, Bönisch H. (2010). „Alpha-adrenoceptor agonistic activity of oxymetazoline and xylometazoline”. Fundam Clin Pharmacol. 24 (6): 729-39. PMID 20030735. 

Literatura

[uredi |uredi kod]
  • Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). „Table 20:2”. Neuroscience (Third izd.). Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 0-87893-725-0. 
  • Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. str. 163. ISBN 0-443-07145-4. 

Vanjske veze

[uredi |uredi kod]
  • „Adrenoceptors”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano izoriginala na datum 2015-01-12. 
Klasa A:Rodopsinu slični
α1 (A,B,D) • α2 (A,B,C) • β1 • β2 • β3
(svi osim 5-HT3)5-HT1 (A,B,D,E,F) • 5-HT2 (A,B,C) • 5-HT (4,5A,6,7)
Drugi
Acetilholin (M1,M2,M3,M4,M5) • Dopamin (D1,D2,D3,D4,D5) • Histamin (H1,H2,H3,H4) • Melatonin (1A,1B,1C) • TAAR (1,2,3,5,6,8,9)
Metaboliti i
signalni molekuli
CysLT (1,2) • LTB4 (1,2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1,2),EP (1,2,3,4),FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Peptid
B/W (1,2) • FF (1,2) • S • Y (1,2,4,5) • Neuromedin (B,U (1,2)) • Neurotenzin (1,2)
Drugi
Razno
Drugi
Klasa B:Sekretinu slični
Drugi
Klasa C:Metabotropni
glutamat /feromon
TAS1R (1,2,3) • TAS2R (1,3,4,5,8,9,10,12,13,14,16,19,20,30,31,38,39,40,41,42,43,45,46,50)
Drugi
Klasa F:
Frizzled /Zaglađeni
Uvojiti
Zaglađeni
Agonisti:5-FNE •6-FNE •Amidefrin •Anisodamin •Anisodin •Cirazolin •Dipivefrin •Dopamin •Efedrin •Epinefrin (Adrenalin) •Etilefrin •Etilnorepinefrin •Indanidin •Levonordefrin •Metaraminol •Metoksamin •Metildopa •Midodrin •Nafazolin •Norepinefrin (Noradrenalin) •Oktopamin •Oksimetazolin •Fenilefrin •Fenilpropanolamin •Pseudoefedrin •Sinefrin •Tetrahidrozolin
Antagonisti:Abanohil •Adimolol •Ajmalicin •Alfuzosin •Amosulalol •Arotinolol •Atiprosin •Benoksatian •Buflomedil •Bunazosin •Karvedilol •CI-926 •Korinantin •Dapiprazol •DL-017 •Domesticin •Doksazosin •Eugenodilol •Fenspirid •GYKI-12,743 •GYKI-16,084 •Indoramin •Ketanserin •L-765,314 •Labetalol •Mefendioksan •Metazosin •Monatepil •Moksisilit (Timoksamin) •Naftopidil •Nantenin •Neldazosin •Nicergolin •Niguldipin •Pelanserin •Fendioksan •Fenoksibenzamin •Fentolamin •Piperoksan •Prazosin •Hinazosin •Ritanserin •RS-97,078 •SGB-1,534 •Silodosin •SL-89.0591 •Spiperon •Talipeksol •Tamsulosin •Terazosin •Tibalosin •Tiodazosin •Tipentosin •Tolazolin •Trimazosin •Upidosin •Urapidil •Zolertin
* MnogiTCA,TeCA,antipsihotici,ergolini, i nekipiperazini kao što subuspiron,trazodon,nefazodon,etoperidon, imepiprazol takođe antagoniziraju α1-adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
Agonisti:(R)-3-Nitrobifenilin •4-NEMD •6-FNE •Amitraz •Apraklonidin •Brimonidin •Kanabivarin •Klonidin •Detomidin •Deksmedetomidin •Dihodroergotamin •Dipivefrin •Dopamin •Efedrin •Ergotamin •Epinefrin (Adrenalin) •Esprohin •Etilefrin •Etilnorepinefrin •Gvanabenz •Gvanfacin •Gvanoksabenz •Levonordefrin •Lofeksidin •Medetomidin •Metildopa •Mivazerol •Nafazolin •Norepinefrin (Noradrenalin) •Fenilpropanolamin •Piperoksan •Pseudoefedrin •Rilmenidin •Romifidin •Talipeksol •Tetrahidrozolin •Tizanidin •Tolonidin •Urapidil •Ksilazin •Ksilometazolin
Antagonisti:1-PP •Adimolol •Aptazapin •Atipamezol •BRL-44408 •Buflomedil •Cirazolin •Efaroksan •Esmirtazapin •Fenmetozol •Fluparoksan •GYKI-12,743 •GYKI-16,084 •Idazoksan •Mianserin •Mirtazapin •MK-912 •NAN-190 •Olanzapin •Fentolamin •Fenoksibenzamin •Piperoksan •Piribedil •Rauvolscin •Rotigotin •SB-269,970 •Setiptilin •Spiroksatrin •Sunepitron •Tolazolin •Johimbin
* Mnogiatipični antipsihotici iazapironi poputbuspirona igepirona (putem metabolita1-PP) takođe antagonizuju α2-adrenergičke receptore.
Agonisti:2-FNE •5-FNE •Amibegron •Arbutamin •Arformoterol •Arotinolol •BAAM •Bambuterol •Befunolol •Bitolterol •Broksaterol •Bufenin •Karbuterol •Cimaterol •Klenbuterol •Denopamin •Deterenol •Dipivefrin •Dobutamin •Dopamin •Dopeksamin •Efedrin •Epinefrin (Adrenalin) •Etafedrin •Etilefrin •Etilnorepinefrin •Fenoterol •Formoterol •Heksoprenalin •Higenamin •Indakaterol •Izoetarin •Izoprenalin (Itoproterenol) •Izoksuprin •Labetalol •Levonordefrin •Levosalbutamol •Mabuterol •Metoksifenamin •Metildopa •N-Izopropuloktopamin •Norepinefrin (Noradrenalin) •Orciprenalin •Oksifedrin •Fenilpropanolamin •Pirbuterol •Prenalterol •Raktopamin •Prokaterol •Pseudoefedrin •Reproterol •Rimiterol •Ritodrin •Salbutamol (Albuterol) •Salmeterol •Solabegron •Terbutalin •Tretohuinol •Tulobuterol •Ksamoterol •Zilpaterol •Zinterol
Antagonisti:Acebutolol •Adaprolol •Adimolol •Afurolol •Alprenolol •Alprenoksim •Amosulalol •Ankarolol •Arnolol •Arotinolol •Atenolol •Befunolol •Betaksolol •Bevantolol •Bisoprolol •Bopindolol •Bormetolol •Bornaprolol •Brefonalol •Bucindolol •Bucumolol •Bufetolol •Buftiralol •Bufuralol •Bunitrolol •Bunolol •Bupranolol •Burocrolol •Butaksamin •Butidrin •Butofilolol •Kapsinolol •Karazolol •Karpindolol •Karteolol •Karvedilol •Celiprolol •Ketamolol •Cikloprolol •Cinamolol •Cloranolol •Cianopindolol •Dalbraminol •Dekspropranolol •Diacetolol •Dihloroizoprenalin •Dihidroalprenolol •Dilevalol •Diprafenon •Drahinolol •Dropranolol •Ekastolol •Epanolol •Erikolol •Ersentilid •Esatenolol •Esmolol •Esprolol •Eugenodilol •Eksaprolol •Falintolol •Flestolol •Flusoksolol •Hidroksikarteolol •Hidroksitertatolol •ICI-118,551 •Idropranolol •Indenolol •Indopanolol •Jodocijanopindolol •Iprokrolol •Izoksaprolol •Izamoltan •Labetalol •Landiolol •Levobetaksolol •Levobunolol •Levocikloprolol •Levomoprolol •Medroksalol •Mepindolol •Metalol •Metipranolol •Metoprolol •Moprolol •Nadolol •Nadoksolol •Nafetolol •Nebivolol •Neraminol •Nifenalol •Nipradilol •Oberadilol •Oksprenolol •Pakrinolol •Pafenolol •Pamatolol •Pargolol •Parodilol •Penbutolol •Penirolol •PhQA-33 •Pindolol •Pirepolol •Practolol •Primidolol •Procinolol •Pronetalol •Propafenon •Propranolol •Ridazolol •Ronaktolol •Sohinolol •Sotalol •Spirendolol •SR 59230A •Sulfinalol •TA-2005 •Talinolol •Tazolol •Teoprolol •Tertatolol •Tertianolol •Tienoksolol •Tilisolol •Timolol •Tiprenolol •Tolamolol •Toliprolol •Tribendilol •Trigevolol •Ksibenolol •Ksipranolol
Selektivni inhibitori preuzimanja norepinefrina:Amedalin •Atomoksetin (Tomoksetin) •Ciklazindol •Daledalin •Esreboksetin •Lortalamin •Mazindol •Nisoksetin •Reboksetin •Talopram •Talsupram •Tandamin •Viloksazin;Inhibitori preuzimanja norepinefrina-dopamina:Amineptin •Bupropion (Amfebutamon) •Fenkamin •Fencamfamin •Lefetamin •Levofacetoperan •LR-5182 •Manifaksin •Metilfenidat •Nomifensin •O-2172 •Radafaksin;Inhibitori preuzimanja serotonina-norepinefrina:Bicifadin •Desvenlafaksin •Duloksetin •Eklanamin •Levomilnacipran •Milnacipran •Sibutramin •Venlafaksin;Inhibitori preuzimanja serotonina-norepinefrina-dopamina:Brasofensin •Diklofensin •DOV-102,677 •DOV-21,947 •DOV-216,303 •JNJ-7925476 •JZ-IV-10 •Metilnaftidat •Nafiron •NS-2359 •PRC200-SS •SEP-225,289 •SEP-227,162 •Tesofensin;Triciklični antidepresanti:Amitriptilin •Butriptilin •Cianopramin •Clomipramin •Desipramin •Dosulepin •Doksepin •Imipramin •Lofepramin •melitracen •Nortriptilin •Protriptilin •Trimipramin;Tetraciklični antidepresanti:Amoksapin •Maprotilin •Mianserin •Oksaprotilin •Setiptilin;Drugi:Kokain •CP-39,332 •EXP-561 •Fezolamin •Nefazodon •Nefopam •Pridefrin •Tapentadol •Tramadol •Ziprasidon
Morfolini:Fenbutrazat •Morazon •Fendimetrazin •Fenmetrazin;Oksazolini:4-Metilaminoreks •Aminoreks •Klominoreks •Ciklazodon •Fenozolon •Fluminoreks •Pemolin •Tozalinon;Fenetilamini (takođeamfetamini,katinoni,fentermini, etc):2-OH-PEA •4-CAB •4-FA •4-FMA •4-MA •4-MMA •Alfetamin •Amfehloral •Amfepentoreks •Amfepramon •Amfetamin (Dekstroamfetamin,Levoamfetamin) •Amfetaminil •β-Me-PEA •BDB •Benzfetamin •BOH •Bufedron •Butilon •Katin •Katinon •Hlobenzoreks •Hlortermin •D-Deprenil •Dimetilamfetamin •Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) •DMA •DMMA •EBDB •Efedrin •Etkatinon •Etilamfetamin •Etilon •Famprofazon •Fenetilin •Fenproporeks •Flefedron •Fludoreks •Furfenoreks •Hordenin •IAP •IMP •L-Deprenil (Selegilin) •Lisdeksamfetamin •Lofofin •MBDB •MDA (Tenamfetamin) •MDEA •MDMA •MDMPEA •MDOH •MDPEA •Mefenoreks •Mefedron •Mefentermin •Metamfetamin (Dekstrometamfetamin,Levometamftamin) •Metkatinon •Metedron •Metilon •NAP •Ortetamin •Paredrin •pBA •pCA •Pentoreks (Fenpentermin) •Fenetilamin •Foledrin •Fenprometamin •Fentermin •Fenilpropanolamin •pIA •Prenilamin •Propilamfetamin •Pseudoefedrin •Tifloreks •Tiramin •Ksilopropamin •Zilofuramin;Piperazini:2C-B-BZP •BZP •MBZP •mCPP •MDBZP •MeOPP •pFPP;Drugi:2-Amino-1,2-dihidronaftalen •2-Aminoindan •2-Aminotetralin •2-Benzilpiperidin •4-Benzilpiperidin •5-IAI •Hlofenciklan •Ciklopentamin •Cipenamin •Ciprodenat •Feprosidnin •Gilutensin •Heptaminol •Heksaciklonat •Indanoreks •Izometepten •Metilheksanamin •Oktodrin •Ftalimidopropiofenon •Propilheksedrin (Levopropilheksedrin) •Tuaminoheptan
Neselektivni:Benmoksin •Karoksazon •Ehinopsidin •Furazolidon •Hidralazin •Indantadol •Iproklozid •Iproniazid •Izokarboksazid •Izoniazid •Linezolid •Mebanazin •Metfendrazin •Nialamid •Oktamoksin •Paraksazon •Fenelzin •Feniprazin •fenoksipropazin •Pivalilbenzhidrazin •Prokarbazin •Safrazin •Tranilcipromin;MAO-A selektivni:Amiflamin •Bazinaprin •Befloksaton •Befol •Brofaromin •Cimoksaton •Clorgilin •Esupron •Harmala alkaloidi (Harmin,Harmalin,Tetrahidroharmin,Harman,Norarman, etc) •Metilensko plavo •Metralindol •Minaprin •Moklobemid •Pirlindol •Serkloremin •Tetrindol •Toloksaton •Tirima;MAO-B selektivni:D-Deprenil •Selegilin (L-Deprenil) •Ladostigil •Lazabemid •Milacemid •Mofegilin •Pargilin •Rasagilin
* MAO-B inhibitori takođe utiču na norepinefrin/epinefrin pošto oni inhibiraju razlaganje njihovog prekursora dopamina.
Drugi
L-Fenilalanin →L-Tirozin →L-DOPA (Levodopa) →Dopamin •L-DOPS (Droksidopa)
Drugi
Pojačivaći aktivnosti:BPAP •PPAP;Blokatori oslobađanja:Betanidin •Bretilijum •Gvanadrel •Gvanazodin •Gvanklofin •Gvanetidin •Gvanoksan;Toksini:Oksidopamin (6-Hidroksidopamin)
Izvor:https://sh.wikipedia.org/w/index.php?title=Alfa-2_adrenergički_receptor&oldid=42271136
Kategorije:
[8]ページ先頭
©2009-2025 Movatter.jp