Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Prijeđi na sadržaj
Wikipedija
Pretraga

Alfa-2C adrenergički receptor

Izvor: Wikipedija
edit
Adrenergički alfa-2C receptor

PDB prikaz baziran na1hll.
Dostupne strukture
1hll,1ho9,1hod,1hof
Identifikatori
SimboliADRA2C; ADRA2L2; ADRA2RL2; ADRARL2; ALPHA2CAR
Vanjski IDOMIM104250MGI87936HomoloGene20170IUPHAR:α2C-adrenoceptorGeneCards:ADRA2C Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcijaaktivnost rodopsinu-sličnog receptorareceptorska aktivnostadrenoceptorska aktivnostaktivnost alfa2-adrenergičkog receptora
Celularna komponentaendosomeintegralno sa ćelijskom membranommembranaintegralno sa membranom
Biološki procesaktivacija MAPK aktivnostiprenos signalasignalni put G-protein spregnutog receptorainterćelijska signalizacijaponašanje
Ortolozi
VrstaČovekMiš
Entrez15211553
EnsemblENSG00000184160ENSMUSG00000045318
UniProtP18825Q01337
RefSeq (mRNA)XM_001128592XM_988195
RefSeq (protein)XP_001128592XP_993289
Lokacija (UCSC)n/aChr 5:
35.6 - 35.6 Mb
PubMed pretraga[1][2]

Alfa-2C adrenergički receptor (α2C adrenoceptor,ADRA2C) jealfa-2 adrenergički receptor. On je kodiran humanimADRA2Cgenom.[1]

Receptor

Alfa-2-adrenergički receptori su 3 visoko homologna podtipa: alfa2A, alfa2B, i alfa2C. Ti receptori imaju kritičnu ulogu u regulaciji otpuštanjaneurotransmitera izsimpatičkih nerva i iz adrenergičkih neuronacentralnog nervnog sistema. Ispitivanja na miševima su pokazala da su oba, alfa2A i alfa2C, podtipa neophodna za normalnupresinaptičku kontrolu otpuštanja transmitera iz simpatičkih nerva usrcu i iz centralnih noradrenergičkih neurona. Alfa2A podtip inhibira otpuštanje transmitera na visokim stimulacionim frekvencijama, dok alfa2C podtip modulira neurotransmisiju na niskim nivoima nervne aktivnosti.

Gen

Ovaj gen kodira alfa2C tip receptora. On ne sadržiintrone.[1]

Ligandi

[uredi |uredi kod]

Agonisti

[uredi |uredi kod]

Antagonisti

[uredi |uredi kod]
  • JP-1302: selektivan u odnosu na α2A, α2B, α2D[3]
  • spiroksatrin
  • johimbin derivati 9 i 10: >43 puta selektivniji nego za α2A, α2B i α1 tipove[4]
  • N2-[4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-2-ilmetil)-[1,4]diazepan-1-il]-etil2-fenoksi-nikotinamid[5]

Povezano

[uredi |uredi kod]

Reference

[uredi |uredi kod]
  1. 1,01,1„Entrez Gene: ADRA2C adrenergic, alpha-2C-, receptor”. 
  2. Crassous PA, Cardinaletti C, Carrieri A, Bruni B, Di Vaira M, Gentili F, Ghelfi F, Giannella M, Paris H, Piergentili A, Quaglia W, Schaak S, Vesprini C, Pigini M (August 2007). „Alpha2-adrenoreceptors profile modulation. 3.1 (R)-(+)-m-nitrobiphenyline, a new efficient and alpha2C-subtype selective agonist”. Journal of Medicinal Chemistry 50 (16): 3964–8. DOI:10.1021/jm061487a. PMID 17630725. 
  3. Sallinen J, Höglund I, Engström M,et al (February 2007). „Pharmacological characterization and CNS effects of a novel highly selective alpha2C-adrenoceptor antagonist JP-1302”. Br. J. Pharmacol. 150 (4): 391–402. DOI:10.1038/sj.bjp.0707005. PMC 2189732. PMID 17220913. 
  4. Bavadekar SA, Ma G, Mustafa SM, Moore BM, Miller DD, Feller DR (November 2006). „Tethered yohimbine analogs as selective human alpha2C-adrenergic receptor ligands”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 319 (2): 739–48. DOI:10.1124/jpet.106.105981. PMID 16873606. 
  5. Patel SD, Habeski WM, Min H,et al (October 2008). „Identification and SAR around N2-[4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-ylmethyl)-[1,4]diazepan-1-yl]-ethyl2-phenoxy-nicotinamide, a selective alpha2C adrenergic receptor antagonist”. Bioorg. Med. Chem. Lett. 18 (20): 5689–93. DOI:10.1016/j.bmcl.2008.08.055. PMID 18799310. 

Literatura

[uredi |uredi kod]

Vanjske veze

[uredi |uredi kod]
  • „α2C-adrenoceptor”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano izoriginala na datum 2016-03-04. 
PDB Galerija
1hll:NMR struktura T3-I2, 32 ostatka dugog peptida sa alfa-2A adrenergičkog receptora
1hll:NMR struktura T3-I2, 32 ostatka dugog peptida sa alfa-2A adrenergičkog receptora 
1ho9: 20 najboljih NMR konformera D130I mutanta T3-I2, 32 ostatka dugog peptida sa alfa-2A adrenergičkog receptora
1ho9: 20 najboljih NMR konformera D130I mutanta T3-I2, 32 ostatka dugog peptida sa alfa-2A adrenergičkog receptora 
1hod: NMR struktura D130I mutanta T3-I2,32 ostatka dugog peptida sa alfa-2A adrenergičkog receptora
1hod: NMR struktura D130I mutanta T3-I2,32 ostatka dugog peptida sa alfa-2A adrenergičkog receptora 
1hof: NMR struktura T3-I2, 32 ostatka dugog peptida sa alfa-2A adrenergičkog receptora
1hof: NMR struktura T3-I2, 32 ostatka dugog peptida sa alfa-2A adrenergičkog receptora 
Klasa A:Rodopsinu slični
α1 (A,B,D) • α2 (A,B,C) • β1 • β2 • β3
(svi osim 5-HT3)5-HT1 (A,B,D,E,F) • 5-HT2 (A,B,C) • 5-HT (4,5A,6,7)
Drugi
Acetilholin (M1,M2,M3,M4,M5) • Dopamin (D1,D2,D3,D4,D5) • Histamin (H1,H2,H3,H4) • Melatonin (1A,1B,1C) • TAAR (1,2,3,5,6,8,9)
Metaboliti i
signalni molekuli
CysLT (1,2) • LTB4 (1,2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1,2),EP (1,2,3,4),FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Peptid
B/W (1,2) • FF (1,2) • S • Y (1,2,4,5) • Neuromedin (B,U (1,2)) • Neurotenzin (1,2)
Drugi
Razno
Drugi
Klasa B:Sekretinu slični
Drugi
Klasa C:Metabotropni
glutamat /feromon
TAS1R (1,2,3) • TAS2R (1,3,4,5,8,9,10,12,13,14,16,19,20,30,31,38,39,40,41,42,43,45,46,50)
Drugi
Klasa F:
Frizzled /Zaglađeni
Uvojiti
Zaglađeni
Agonisti:5-FNE •6-FNE •Amidefrin •Anisodamin •Anisodin •Cirazolin •Dipivefrin •Dopamin •Efedrin •Epinefrin (Adrenalin) •Etilefrin •Etilnorepinefrin •Indanidin •Levonordefrin •Metaraminol •Metoksamin •Metildopa •Midodrin •Nafazolin •Norepinefrin (Noradrenalin) •Oktopamin •Oksimetazolin •Fenilefrin •Fenilpropanolamin •Pseudoefedrin •Sinefrin •Tetrahidrozolin
Antagonisti:Abanohil •Adimolol •Ajmalicin •Alfuzosin •Amosulalol •Arotinolol •Atiprosin •Benoksatian •Buflomedil •Bunazosin •Karvedilol •CI-926 •Korinantin •Dapiprazol •DL-017 •Domesticin •Doksazosin •Eugenodilol •Fenspirid •GYKI-12,743 •GYKI-16,084 •Indoramin •Ketanserin •L-765,314 •Labetalol •Mefendioksan •Metazosin •Monatepil •Moksisilit (Timoksamin) •Naftopidil •Nantenin •Neldazosin •Nicergolin •Niguldipin •Pelanserin •Fendioksan •Fenoksibenzamin •Fentolamin •Piperoksan •Prazosin •Hinazosin •Ritanserin •RS-97,078 •SGB-1,534 •Silodosin •SL-89.0591 •Spiperon •Talipeksol •Tamsulosin •Terazosin •Tibalosin •Tiodazosin •Tipentosin •Tolazolin •Trimazosin •Upidosin •Urapidil •Zolertin
* MnogiTCA,TeCA,antipsihotici,ergolini, i nekipiperazini kao što subuspiron,trazodon,nefazodon,etoperidon, imepiprazol takođe antagoniziraju α1-adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
Agonisti:(R)-3-Nitrobifenilin •4-NEMD •6-FNE •Amitraz •Apraklonidin •Brimonidin •Kanabivarin •Klonidin •Detomidin •Deksmedetomidin •Dihodroergotamin •Dipivefrin •Dopamin •Efedrin •Ergotamin •Epinefrin (Adrenalin) •Esprohin •Etilefrin •Etilnorepinefrin •Gvanabenz •Gvanfacin •Gvanoksabenz •Levonordefrin •Lofeksidin •Medetomidin •Metildopa •Mivazerol •Nafazolin •Norepinefrin (Noradrenalin) •Fenilpropanolamin •Piperoksan •Pseudoefedrin •Rilmenidin •Romifidin •Talipeksol •Tetrahidrozolin •Tizanidin •Tolonidin •Urapidil •Ksilazin •Ksilometazolin
Antagonisti:1-PP •Adimolol •Aptazapin •Atipamezol •BRL-44408 •Buflomedil •Cirazolin •Efaroksan •Esmirtazapin •Fenmetozol •Fluparoksan •GYKI-12,743 •GYKI-16,084 •Idazoksan •Mianserin •Mirtazapin •MK-912 •NAN-190 •Olanzapin •Fentolamin •Fenoksibenzamin •Piperoksan •Piribedil •Rauvolscin •Rotigotin •SB-269,970 •Setiptilin •Spiroksatrin •Sunepitron •Tolazolin •Johimbin
* Mnogiatipični antipsihotici iazapironi poputbuspirona igepirona (putem metabolita1-PP) takođe antagonizuju α2-adrenergičke receptore.
Agonisti:2-FNE •5-FNE •Amibegron •Arbutamin •Arformoterol •Arotinolol •BAAM •Bambuterol •Befunolol •Bitolterol •Broksaterol •Bufenin •Karbuterol •Cimaterol •Klenbuterol •Denopamin •Deterenol •Dipivefrin •Dobutamin •Dopamin •Dopeksamin •Efedrin •Epinefrin (Adrenalin) •Etafedrin •Etilefrin •Etilnorepinefrin •Fenoterol •Formoterol •Heksoprenalin •Higenamin •Indakaterol •Izoetarin •Izoprenalin (Itoproterenol) •Izoksuprin •Labetalol •Levonordefrin •Levosalbutamol •Mabuterol •Metoksifenamin •Metildopa •N-Izopropuloktopamin •Norepinefrin (Noradrenalin) •Orciprenalin •Oksifedrin •Fenilpropanolamin •Pirbuterol •Prenalterol •Raktopamin •Prokaterol •Pseudoefedrin •Reproterol •Rimiterol •Ritodrin •Salbutamol (Albuterol) •Salmeterol •Solabegron •Terbutalin •Tretohuinol •Tulobuterol •Ksamoterol •Zilpaterol •Zinterol
Antagonisti:Acebutolol •Adaprolol •Adimolol •Afurolol •Alprenolol •Alprenoksim •Amosulalol •Ankarolol •Arnolol •Arotinolol •Atenolol •Befunolol •Betaksolol •Bevantolol •Bisoprolol •Bopindolol •Bormetolol •Bornaprolol •Brefonalol •Bucindolol •Bucumolol •Bufetolol •Buftiralol •Bufuralol •Bunitrolol •Bunolol •Bupranolol •Burocrolol •Butaksamin •Butidrin •Butofilolol •Kapsinolol •Karazolol •Karpindolol •Karteolol •Karvedilol •Celiprolol •Ketamolol •Cikloprolol •Cinamolol •Cloranolol •Cianopindolol •Dalbraminol •Dekspropranolol •Diacetolol •Dihloroizoprenalin •Dihidroalprenolol •Dilevalol •Diprafenon •Drahinolol •Dropranolol •Ekastolol •Epanolol •Erikolol •Ersentilid •Esatenolol •Esmolol •Esprolol •Eugenodilol •Eksaprolol •Falintolol •Flestolol •Flusoksolol •Hidroksikarteolol •Hidroksitertatolol •ICI-118,551 •Idropranolol •Indenolol •Indopanolol •Jodocijanopindolol •Iprokrolol •Izoksaprolol •Izamoltan •Labetalol •Landiolol •Levobetaksolol •Levobunolol •Levocikloprolol •Levomoprolol •Medroksalol •Mepindolol •Metalol •Metipranolol •Metoprolol •Moprolol •Nadolol •Nadoksolol •Nafetolol •Nebivolol •Neraminol •Nifenalol •Nipradilol •Oberadilol •Oksprenolol •Pakrinolol •Pafenolol •Pamatolol •Pargolol •Parodilol •Penbutolol •Penirolol •PhQA-33 •Pindolol •Pirepolol •Practolol •Primidolol •Procinolol •Pronetalol •Propafenon •Propranolol •Ridazolol •Ronaktolol •Sohinolol •Sotalol •Spirendolol •SR 59230A •Sulfinalol •TA-2005 •Talinolol •Tazolol •Teoprolol •Tertatolol •Tertianolol •Tienoksolol •Tilisolol •Timolol •Tiprenolol •Tolamolol •Toliprolol •Tribendilol •Trigevolol •Ksibenolol •Ksipranolol
Selektivni inhibitori preuzimanja norepinefrina:Amedalin •Atomoksetin (Tomoksetin) •Ciklazindol •Daledalin •Esreboksetin •Lortalamin •Mazindol •Nisoksetin •Reboksetin •Talopram •Talsupram •Tandamin •Viloksazin;Inhibitori preuzimanja norepinefrina-dopamina:Amineptin •Bupropion (Amfebutamon) •Fenkamin •Fencamfamin •Lefetamin •Levofacetoperan •LR-5182 •Manifaksin •Metilfenidat •Nomifensin •O-2172 •Radafaksin;Inhibitori preuzimanja serotonina-norepinefrina:Bicifadin •Desvenlafaksin •Duloksetin •Eklanamin •Levomilnacipran •Milnacipran •Sibutramin •Venlafaksin;Inhibitori preuzimanja serotonina-norepinefrina-dopamina:Brasofensin •Diklofensin •DOV-102,677 •DOV-21,947 •DOV-216,303 •JNJ-7925476 •JZ-IV-10 •Metilnaftidat •Nafiron •NS-2359 •PRC200-SS •SEP-225,289 •SEP-227,162 •Tesofensin;Triciklični antidepresanti:Amitriptilin •Butriptilin •Cianopramin •Clomipramin •Desipramin •Dosulepin •Doksepin •Imipramin •Lofepramin •melitracen •Nortriptilin •Protriptilin •Trimipramin;Tetraciklični antidepresanti:Amoksapin •Maprotilin •Mianserin •Oksaprotilin •Setiptilin;Drugi:Kokain •CP-39,332 •EXP-561 •Fezolamin •Nefazodon •Nefopam •Pridefrin •Tapentadol •Tramadol •Ziprasidon
Morfolini:Fenbutrazat •Morazon •Fendimetrazin •Fenmetrazin;Oksazolini:4-Metilaminoreks •Aminoreks •Klominoreks •Ciklazodon •Fenozolon •Fluminoreks •Pemolin •Tozalinon;Fenetilamini (takođeamfetamini,katinoni,fentermini, etc):2-OH-PEA •4-CAB •4-FA •4-FMA •4-MA •4-MMA •Alfetamin •Amfehloral •Amfepentoreks •Amfepramon •Amfetamin (Dekstroamfetamin,Levoamfetamin) •Amfetaminil •β-Me-PEA •BDB •Benzfetamin •BOH •Bufedron •Butilon •Katin •Katinon •Hlobenzoreks •Hlortermin •D-Deprenil •Dimetilamfetamin •Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) •DMA •DMMA •EBDB •Efedrin •Etkatinon •Etilamfetamin •Etilon •Famprofazon •Fenetilin •Fenproporeks •Flefedron •Fludoreks •Furfenoreks •Hordenin •IAP •IMP •L-Deprenil (Selegilin) •Lisdeksamfetamin •Lofofin •MBDB •MDA (Tenamfetamin) •MDEA •MDMA •MDMPEA •MDOH •MDPEA •Mefenoreks •Mefedron •Mefentermin •Metamfetamin (Dekstrometamfetamin,Levometamftamin) •Metkatinon •Metedron •Metilon •NAP •Ortetamin •Paredrin •pBA •pCA •Pentoreks (Fenpentermin) •Fenetilamin •Foledrin •Fenprometamin •Fentermin •Fenilpropanolamin •pIA •Prenilamin •Propilamfetamin •Pseudoefedrin •Tifloreks •Tiramin •Ksilopropamin •Zilofuramin;Piperazini:2C-B-BZP •BZP •MBZP •mCPP •MDBZP •MeOPP •pFPP;Drugi:2-Amino-1,2-dihidronaftalen •2-Aminoindan •2-Aminotetralin •2-Benzilpiperidin •4-Benzilpiperidin •5-IAI •Hlofenciklan •Ciklopentamin •Cipenamin •Ciprodenat •Feprosidnin •Gilutensin •Heptaminol •Heksaciklonat •Indanoreks •Izometepten •Metilheksanamin •Oktodrin •Ftalimidopropiofenon •Propilheksedrin (Levopropilheksedrin) •Tuaminoheptan
Neselektivni:Benmoksin •Karoksazon •Ehinopsidin •Furazolidon •Hidralazin •Indantadol •Iproklozid •Iproniazid •Izokarboksazid •Izoniazid •Linezolid •Mebanazin •Metfendrazin •Nialamid •Oktamoksin •Paraksazon •Fenelzin •Feniprazin •fenoksipropazin •Pivalilbenzhidrazin •Prokarbazin •Safrazin •Tranilcipromin;MAO-A selektivni:Amiflamin •Bazinaprin •Befloksaton •Befol •Brofaromin •Cimoksaton •Clorgilin •Esupron •Harmala alkaloidi (Harmin,Harmalin,Tetrahidroharmin,Harman,Norarman, etc) •Metilensko plavo •Metralindol •Minaprin •Moklobemid •Pirlindol •Serkloremin •Tetrindol •Toloksaton •Tirima;MAO-B selektivni:D-Deprenil •Selegilin (L-Deprenil) •Ladostigil •Lazabemid •Milacemid •Mofegilin •Pargilin •Rasagilin
* MAO-B inhibitori takođe utiču na norepinefrin/epinefrin pošto oni inhibiraju razlaganje njihovog prekursora dopamina.
Drugi
L-FenilalaninL-TirozinL-DOPA (Levodopa) →Dopamin •L-DOPS (Droksidopa)
Drugi
Pojačivaći aktivnosti:BPAP •PPAP;Blokatori oslobađanja:Betanidin •Bretilijum •Gvanadrel •Gvanazodin •Gvanklofin •Gvanetidin •Gvanoksan;Toksini:Oksidopamin (6-Hidroksidopamin)
Izvor:https://sh.wikipedia.org/w/index.php?title=Alfa-2C_adrenergički_receptor&oldid=42508687
Kategorije:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp