Acetiholin se sintetiše ucitoplazmi presinaptičkih nevnih završetaka izaminoalkoholaholin iacetil koenzima A. Enzim koji katalizuje ovu reakciju jeholinacetiltransferaza. Ovaj enzim se nalazi samo u završecima holinergičkih nevnih vlakana (nervna vlakna koja sekretuju acetilholin).
Nervne ćelije na mogu sintetisati holin, već ga moraju uneti iz okoline putemaktivnog transporta. Holin se nejčešće resorbuje iz hrane, mogu ga sintetisati icrevne bakterije, a može se sintetisati i u organizmu iz aminokiselineserin.
Još 1914. (inače to je prvi otkriveni neurotransmiter) godine su otkrivene dve grupe receptora za ovajneurotransmiter:nikotinski imuskarinski. Imena su dobili po supstancama koji ih aktivirajaju: poalkaloidunikotin izduvana ialkaloidu jednegljivemuskarinu.
Nikotinski receptori su u stvarijonski kanali. Sastavnjeni su od pet podjedinica (pentameri). Postoji više tipova podjedinica α,β,γ,δ,ξ. Podjedinice α (9 od 1-9) i β (4 od 1-4) se sreću u više oblika. Nakon aktiviranja nikotinskih receptora otvaraju se natrijumski i kalijumski kanali imembrana neurona se depolariše. Ovakvi receptori su smešteni u ćelijama skeletnihmišića i nervnim ćelijama. Nikotinski receptori mišićnih ćelija su izgrađeni od 2 α1, β1, δ, ξ (2α1β1δξ) podjedinice.Fetalninikotinski receptori mišićnih ćelija imaju sledeđu strukturu: 2α1β1δγ, dakle umesto ξ sadrže γ podjedinicu.
U nevnim ćelijama postoje različiti tipovi nikotinskih receptora, ali su najčečći 2α4 i 3β2 podjedinice.
Nikotinski receptori u mišićima se mogu blokirati raznim supstancama. Otrovi nekihzmija, kao što sukobra imambabungarotoksini blokiraju ove receptore. Neke supstance koje se koriste u terapiji (mišićni relaksansi) takođe mogu blokirati mišićni tip receptora.[6]
Muskarinski receptori su povezani saG-proteinom. Postoji 5 tipova: M1, M2, M3, M4, M5.[7]
M1 receptori se nalaze na nervni ćelijama i izazivaju njihovu ekscitaciju. Oni aktiviranjem proteina-G stimuličufosfolipazu C, čija aktivacija izaziva dalje efekte. Na ovaj način deluju i M3 i M5 receptori.
M2 receptori se uglavnom nalaze na srčanim mišićnim ćelijama i njihovom aktivacijom se smanjuje snaga i frekvenca srca (imaju inhibitornu ulogu). Aktiviranjem proteina-G dolazi do otvaranja kalijumskih kanala, i inhibicijeadenil ciklaze.
M3 receptori se nalaze nažlazdama i glatkimmišićima i pojačavaju sekreciju i kontrakciju ovih organa. M4 receptori kao i M2 imaju inhibitornu ulogu. M5 su takođe kao M1 i M3 aktivatorni receptori.
Oslobođeni acetilholin je vrlo kratko vreme aktvan, jer ga vrlo brzo razgrađujeenzimacetilholinesteraza. Inače to je jedan od enzima ljudskog organizma sa najbržim dejstvom. Nalazi se u međućelijskom prostoru, ali i u nekim ćelijama npr.eritrocitima.
Propadanje holinergičkih neurona u centralnom sistemu povezano je sa nastankomAlchajmerove bolesti, odnosnodemencije.
Kodautoimune bolestimijastenija gravis (latinski:Miastenia gravis) dolazi do proizvodnjeantitela protiv muskarinskih receptora, tako da se oni uništavaju i acetilholin ne može da se veže i ostvari svoju funkciju. Pošto je acetilholin glavni transmiter na neuromotornoj ploči koja izaziva mišićnu kontrakciju, kao simptomi se javljaju otežano pokretanje mišića i njihov brzi zamor. Bolest se prvo javlja na mišićima oka (i trepavica), zati jezika mišićima lica, trupa... Obično su simptomi ujutru blagi i pojačavaju se u toku dana zbog sve većeg zamora.
↑Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
