Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Prijeđi na sadržaj
Wikipedija
Pretraga

5-HT1E receptor

Izvor: Wikipedija
edit
5-HT1E serotoninski receptor
Identifikatori
SimboliHTR1E; 5-HT1E
Vanjski IDOMIM182132HomoloGene55491IUPHAR:5-ht1eGeneCards:HTR1E Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcijaaktivnost rodopsinu-sličnog receptorareceptorska aktivnostaktivnost serotoninskog receptora
Celularna komponentaintegralno sa ćelijskom membranommembrana
Biološki procesprenos signalaG-proteinska signalizacija, spregnuta sa cikličnim nukleotidnim sekundarnim glasnikomsinaptička transmisija
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
VrstaČovekMiš
Entrez3354n/a
EnsemblENSG00000168830n/a
UniProtP28566n/a
RefSeq (mRNA)NM_000865n/a
RefSeq (protein)NP_000856n/a
Lokacija (UCSC)Chr 6:
87.7 - 87.78 Mb
n/a
PubMed pretraga[1]n/a

5-HT1E receptor, (5-hidroksitriptaminski (serotoninski) 1E receptor, 5-HT1E) je visoko izraženi humaniG-protein spregnuti receptor[1] koji pripada familiji5-HT1 receptora (Gi-spregnutih serotoninskih receptora).[2][3] Humanigen se označava saHTR1E.[4]

Funkcija

[uredi |uredi kod]

Funkcija 5-HT1E receptora nije poznata usled nedostatka selektivnih farmakoloških oruđa, specifičnihantitela, i podobnih životinjskih modela.[5] Gen 5-HT1E receptora nema polimorfizama među ljudima (mali je broj mutacija), što je indikacija visokog nivoa evolucionekonzervacije njegove genetičke sekvence, iz čega sledi da 5-HT1E receptor ima važnu fiziološku ulogu kod ljudi.[6] Pretpostavlja se da 5-HT1E receptor učestvuje u regulacijimemorije kod ljudi, zbog zbog visoke zastupljenosti ovog receptora u frontalnom korteksu, hipokampusu, i bulbus olfactorius, što su integralni moždani regioni za regulaciju memorije.[7]

Ovaj receptor je jedinstven među serotoninskim receptorima po tome što nije izražen kodglodarskih vrsta. Tim vrstama nedostaje gen koji kodira 5-HT1E receptor. Međutimgenomi svinje, rezus majmuna, i nekoliko lagomorfa (što obuhvatamorsko prase izeca) sadrže homologne 5-HT1E gene.[7] Morsko prase je najverovatniji kandidat za buduća ispitivanja funkcije 5-HT1E receptorin vivo. Izražavanje 5-HT1E receptora u mozgu morskog praseta je farmakološki potvrđeno. Obrasci izražavanja 5-HT1E receptora u mozgu ljudi i morskog praseta su slični.[5]

Selektivni ligandi

[uredi |uredi kod]

Visoko selektivni ligandi 5-HT1E još uvek nisu dostupni. [3H]5-HT je jedini dostupni radioligand visokogafinita za 5-HT1E receptor (5 nM).

Agonisti

[uredi |uredi kod]
  • BRL-54443 (5-Hidroksi-3-(1-metilpiperidin-4-il)-1H-indol) - mešoviti 5-HT1E/1F agonist

Antagonisti

[uredi |uredi kod]

Antagonisti nisu poznati.

Povezano

[uredi |uredi kod]

Reference

[uredi |uredi kod]
  1. Leonhardt S., Herrick-Davis K. and Titeler M. (1989) Detection of a novel serotonin receptor subtype (5-HT1E) in human brain: interaction with a GTP-binding protein. Journal of neurochemistry 53, 465-471. (1989). „Detection of a novel serotonin receptor subtype (5-HT1E) in human brain: interaction with a GTP-binding protein.”. Journal of neurochemistry 53 (2): 465–71. DOI:10.1111/j.1471-4159.1989.tb07357.x. PMID 2664084. 
  2. McAllister G., Charlesworth A., Snodin C., Beer M. S., Noble A. J., Middlemiss D. N., Iversen L. L. and Whiting P. (1992) Molecular cloning of a serotonin receptor from human brain (5HT1E): a fifth 5HT1-like subtype. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 89, 5517-5521. (1992). „Molecular cloning of a serotonin receptor from human brain (5HT1E): a fifth 5HT1-like subtype.”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 89 (12): 5517–21. DOI:10.1073/pnas.89.12.5517. PMC 49323. PMID 1608964. 
  3. Levy F. O., Gudermann T., Birnbaumer M., Kaumann A. J. and Birnbaumer L. (1992) Molecular cloning of a human gene (S31) encoding a novel serotonin receptor mediating inhibition of adenylyl cyclase. FEBS Lett 296, 201-206. (1994). „Assignment of the gene encoding the 5-HT1E serotonin receptor (S31) (locus HTR1E) to human chromosome 6q14-q15.”. Genomics 22 (3): 637–40. DOI:10.1006/geno.1994.1439. PMID 8001977. 
  4. „Entrez Gene: HTR1E 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 1E”. 
  5. 5,05,1Klein, M. T., and M. Teitler. "Guinea Pig Hippocampal 5-Htie Receptors: A Tool for Selective Drug Development." J Neurochem 109, no. 1 (2009): 268-74. (2009). „Guinea pig hippocampal 5-HT(1E) receptors: a tool for selective drug development.”. Journal of neurochemistry 109 (1): 268–74. DOI:10.1111/j.1471-4159.2009.05958.x. PMC 2827198. PMID 19200348. 
  6. Shimron-Abarbanell D., Nothen M. M., Erdmann J. and Propping P. (1995) Lack of genetically determined structural variants of the human serotonin-1E (5-HT1E) receptor protein points to its evolutionary conservation. Brain Res Mol Brain Res 29, 387-390. (1995). „Lack of genetically determined structural variants of the human serotonin-1E (5-HT1E) receptor protein points to its evolutionary conservation.”. Brain research. Molecular brain research 29 (2): 387–90. DOI:10.1016/0169-328X(95)00003-B. PMID 7609628. 
  7. 7,07,1Bai F., Yin T., Johnstone E. M., Su C., Varga G., Little S. P. and Nelson D. L. (2004) Molecular cloning and pharmacological characterization of the guinea pig 5-HT1E receptor. European journal of pharmacology 484, 127-139. (2004). „Molecular cloning and pharmacological characterization of the guinea pig 5-HT1E receptor.”. European journal of pharmacology 484 (2-3): 127–39. DOI:10.1016/j.ejphar.2003.11.019. PMID 14744596. 

Literatura

[uredi |uredi kod]

Vanjske veze

[uredi |uredi kod]
  • „5-HT1e. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano izoriginala na datum 2016-03-04. 
Klasa A:Rodopsinu slični
α1 (A,B,D) • α2 (A,B,C) • β1 • β2 • β3
(svi osim 5-HT3)5-HT1 (A,B,D,E,F) • 5-HT2 (A,B,C) • 5-HT (4,5A,6,7)
Drugi
Acetilholin (M1,M2,M3,M4,M5) • Dopamin (D1,D2,D3,D4,D5) • Histamin (H1,H2,H3,H4) • Melatonin (1A,1B,1C) • TAAR (1,2,3,5,6,8,9)
Metaboliti i
signalni molekuli
CysLT (1,2) • LTB4 (1,2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1,2),EP (1,2,3,4),FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Peptid
B/W (1,2) • FF (1,2) • S • Y (1,2,4,5) • Neuromedin (B,U (1,2)) • Neurotenzin (1,2)
Drugi
Razno
Drugi
Klasa B:Sekretinu slični
Drugi
Klasa C:Metabotropni
glutamat /feromon
TAS1R (1,2,3) • TAS2R (1,3,4,5,8,9,10,12,13,14,16,19,20,30,31,38,39,40,41,42,43,45,46,50)
Drugi
Klasa F:
Frizzled /Zaglađeni
Uvojiti
Zaglađeni
Agonisti:Azapironi:Alnespiron •Binospiron •Buspiron •Enilospiron •Eptapiron •Gepiron •Ipsapiron •Perospiron •Revospiron •Tandospiron •Tiospiron •Umespiron •Zalospiron;Antidepresivi:Etoperidon •Nefazodon •Trazodon;Antipsihotici:Aripiprazol •Asenapin •Klozapin •Kvetiapin •Ziprasidon;Ergolini:Dihidroergotamin •Ergotamin •Lisurid •Metisergid •LSD;Triptamini:5-CT •5-MeO-DMT •5-MT •Bufotenin •DMT •Indorenat •Psilocin •Psilocibin;Drugi:8-OH-DPAT •Adatanserin •Bay R 1531 •Befiradol •BMY-14802 •Kanabidiol •Dimemebfe •Ebalzotan •Eltoprazin •F-11,461 •F-12,826 •F-13,714 •F-14,679 •F-15,063 •F-15,599 •Flesinoksan •Flibanserin •Lesopitron •Lu AA21004 •LY-293,284 •LY-301,317 •MKC-242 •NBUMP •Osemozotan •Oksaflozan •Pardoprunoks •Piklozotan •Rauvolscin •Repinotan •Roksindol •RU-24,969 •S 14,506 •S-14,671 •S-15,535 •Sarizotan •SSR-181,507 •Sunepitron •U-92,016-A •Urapidil •Vilazodon •Ksaliproden •Johimbin
Antagonisti:Antipsihotici:Iloperidon •Risperidon •Sertindol;Beta blokatori:Alprenolol •Cianopindolol •Jodocianopindolol •Oksprenolol •Pindobind •Pindolol •Propranolol •Tertatolol;Drugi:AV965 •BMY-7,378 •CSP-2503 •Dotarizin •Flopropion •GR-46611 •Isamoltan •Lekozotan •Metitepin/Metiotepin •MPPF •NAN-190 •PRX-00023 •Robalzotan •S-15535 •SB-649,915 •SDZ 216-525 •Spiperon •Spiramid •Spiroksatrin •UH-301 •WAY-100,135 •WAY-100,635 •Ksilamidin
Agonisti:Lisergamidi:Dihidroergotamin •Ergotamin •Metisergid;Piperazini:Eltoprazin •TFMPP;Triptani:Avitriptan •Eletriptan •Sumatriptan •Zolmitriptan;Triptamini:5-CT •5-MT;Drugi:CGS-12066A •CP-93,129 •CP-94,253 •CP-135,807 •RU-24,969
Antagonisti:Lisergamidi:Metergolin;Drugi:AR-A000002 •Elzasonan •GR-127,935 •Isamoltan •Metitepin/Metiotepin •SB-216,641 •SB-224,289 •SB-236,057 •Johimbin
Agonisti:Lisergamidi:Metisergid;Triptani:Eletriptan;Triptamini:BRL-54443 •Triptamin
Antagonisti:Metitepin/Metiotepin
Agonisti:Triptani:Eletriptan •Naratriptan •Sumatriptan;Triptamini:5-MT;Drugi:BRL-54443 •Lasmiditan •LY-334,370
Antagonisti:Metitepin/Metiotepin
Agonisti:Lisergamidi:ALD-52 •Ergometrin •Lisurid •LA-SS-Az •LSD •LSD-Pip •2-butil amid liserginske kiseline •3-pentil amid liserginske kiseline •Metisergid;Fenetilamini:25I-NBF •25I-NBMD •25I-NBOH •25I-NBOMe •2C-B •2C-B-FLY •2CB-Ind •2C-C-NBOMe •2C-E •2C-I •2C-TFM-NBOMe •2C-T-2 •2C-T-7 •2C-T-21 •2CBCB-NBOMe •2CBFly-NBOMe •Bromo-DragonFLY •DOB •DOC •DOI •DOM •MDA •MDMA •Meskalin •TCB-2 •TFMFly;Piperazini:BZP •Hipazin •TFMPP;Triptamini:5-CT •5-MeO-α-ET •5-MeO-α-MT •5-MeO-DET •5-MeO-DiPT •5-MeO-DMT •5-MeO-DPT •5-MT •α-ET •α-Metil-5-HT •α-MT •Bufotenin •DET •DiPT •DMT •DPT •Psilocin •Psilocibin;Drugi:AL-34662 •AL-37350A •Dimemebfe •Medifoksamin •Oksaflozan •PNU-22394 •RH-34
Antagonisti:Atipični antipsihotici:Amperozid •Aripiprazol •Karpipramin •Klokapramin •Klozapin •Gevotrolin •Iloperidon •Melperon •Mosapramin •Olanzapin •Paliperidon •Pimozid •Hetiapin •Risperidon •Sertindol •Ziprasidon •Zotepin;Tipični antipsihotici:Loksapin •Pipamperon;Antidepresivi:Amitriptilin •Amoksapin •Aptazapin •Etoperidon •Mianserin •Mirtazapin •Nefazodon •Trazodon;Drugi:5-I-R91150 •AC-90179 •Adatanserin •Altanserin •AMDA •APD-215 •Blonanserin •Cinanserin •CSP-2503 •Ciproheptadin •Deramciklan •Dotarizin •Eplivanserin •Esmirtazapin •Fananserin •Flibanserin •Ketanserin •KML-010 •Lubazodon •Mepiprazol •Metitepin/Metiotepin •Nantenin •Pimavanserin •Pizotifen •Pruvanserin •Rauvolscin •Ritanserin •S-14,671 •Sarpogrelat •Setoperon •Spiperon •Spiramid •SR-46349B •Volinanserin •Ksilamidin •Johimbin
Agonisti:Oksazolini:4-Metilaminoreks •Aminoreks;Fenetilamini:Hlorfentermin •Kloforeks •DOB •DOC •DOI •DOM •Fenfluramin •MDA •MDMA •Norfenfluramin;Triptamini:5-CT •5-MT •α-Metil-5-HT;Drugi:BW-723C86 •Kabergolin •mCPP •Pergolid •PNU-22394 •Ro60-0175
Antagonisti:Agomelatin •Asenapin •EGIS-7625 •Ketanserin •Lisurid •LY-272,015 •Metitepin/Metiotepin •PRX-08066 •Rauvolscin •Ritanserin •RS-127,445 •Sarpogrelat •SB-200,646 •SB-204,741 •SB-206,553 •SB-215,505 •SB-221,284 •SB-228,357 •SDZ SER-082 •Tegaserod •Johimbin
Agonisti:Fenetilamini:2C-B •2C-E •2C-I •2C-T-2 •2C-T-7 •2C-T-21 •DOB •DOC •DOI •DOM •MDA •MDMA •Meskalin;Piperazini:Aripiprazol •mCPP •TFMPP;Triptamini:5-CT •5-MeO-α-ET •5-MeO-α-MT •5-MeO-DET •5-MeO-DiPT •5-MeO-DMT •5-MeO-DPT •5-MT •α-ET •α-Metil-5-HT •α-MT •Bufotenin •DET •DiPT •DMT •DPT •Psilocin •Psilocibin;Drugi:A-372,159 •AL-38022A •CP-809,101 •Dimemebfe •LorkaserinMedifoksamin •MK-212 •Org 12,962 •ORG-37,684 •Oksaflozan •PNU-22394 •Ro60-0175 •Ro60-0213 •Vabicaserin •WAY-629 •WAY-161,503 •YM-348
Antagonisti:Atipični antipsihotici:Klozapin •Iloperidon •Melperon •Olanzapin •Paliperidon •Pimozid •Hetiapin •Risperidon •Sertindol •Ziprasidon •Zotepin;Tipični antipsihotici:Hlorpromazin •Loksapin •Pipamperon;Antidepresivi:Agomelatin •Amitriptilin •Amoksapin •Aptazapin •Etoperidon •Fluoksetin •Mianserin •Mirtazapin •Nefazodon •Nortriptilin •Trazodon;Drugi:Adatanserin •Cinanserin •Ciproheptadin •Deramciklan •Dotarizin •Eltoprazin •Esmirtazapin •FR-260,010 •Ketanserin •Ketotifen •Latrepirdin •Lu AA24530 •Metitepin/Metiotepin •Metisergid •Pizotifen •Ritanserin •RS-102,221 •S-14,671 •SB-200,646 •SB-206,553 •SB-221,284 •SB-228,357 •SB-242,084 •SB-243,213 •SDZ SER-082 •Ksilamidin
Agonisti:Piperazini:BZP •Hipazin;Triptamini:2-Metil-5-HT •5-CT;Drugi:Hlorofenilbiguanid •Butanol •Etanol •Halotan •Izofluran •RS-56812 •SR-57,227 •SR-57,227-A •Toluen •Trihloroetan •Trihloroetanol •Trihloroetilen •YM-31636
Antagonisti:Antiemetici:AS-8112 •Alosetron •Azasetron •Batanoprid •Bemesetron •Cilansetron •Dazoprid •Dolasetron •Granisetron •Lerisetron •Ondansetron •Palonosetron •Ramosetron •Renzaprid •Tropisetron •Zacoprid •Zatosetron;Atipični antipsihotici:Klozapin •Olanzapin •Hetiapin;Tetraciklični antidepresivi:Amoksapin •Mianserin •Mirtazapin;Drugi:CSP-2503 •ICS-205,930 •Lu AA21004 •Lu AA24530 •MDL-72,222 •Memantin •Azot-monoksid •Ricasetron •Sevofluran •Tujon  •Ksenon
Agonisti:Gastroprokinetički agensi:Cinitaprid •Cisaprid •Dazoprid •Metoklopramid •Mosaprid •Prukaloprid •Renzaprid •Tegaserod •Zakoprid;Drugi:5-MT •BIMU8 •CJ-033,466 •PRX-03140 •RS-67333 •RS-67506 •SL65.0155 •TD-5108
Antagonisti:GR-113,808 •GR-125,487 •L-Lizin •Piboserod •RS-39604 •RS-67532 •SB-203,186
Agonisti:Lisergamidi:Ergotamin •LSD;Triptamini:5-CT;Drugi:Valerenska kiselina
Antagonisti:Asenapin •Latrepirdin •Metitepin/Metiotepin •Ritanserin •SB-699,551
*5-HT5B receptor nije funkcionalan kod ljudi.
Agonisti:Lisergamidi:Dihidroergotamin •Ergotamin •Lisurid •LSD •Mesulergin •Metergolin •Metisergid;Triptamini:2-Metil-5-HT •5-BT •5-CT •5-MT •Bufotenin •E-6801 •E-6837 •EMD-386,088 •EMDT •LY-586,713 •N-Metil-5-HT •Triptamin;Drugi:WAY-181,187 •WAY-208,466
Antagonisti:Antidepresanti:Amitriptilin •Amoksapin •Klomipramin •Doksepin •Mianserin •Nortriptilin;Atipični antipsihotici:Aripiprazol •Asenapin •Klozapin •Fluperlapin •Iloperidon •Olanzapin •Tiospiron;Tipični antipsihotici:Hlorpromazin •Loksapin;Drugi:BGC20-760 •BVT-5182 •BVT-74316 •EGIS-12,233 •GW-742,457 •Ketanserin •Latrepirdin •Lu AE58054 •Metitepin/Metiotepin •MS-245 •PRX-07034 •Ritanserin •Ro04-6790 •Ro 63-0563 •SB-258,585 •SB-271,046 •SB-357,134 •SB-399,885 •SB-742,457
Agonisti:Lisergamidi:LSD;Triptamini:5-CT •5-MT •Bufotenin;Drugi:8-OH-DPAT •AS-19 •Bifeprunoks •LP-12 •LP-44 •RU-24,969 •Sarizotan
Antagonisti:Lisergamidi:2-Bromo-LSD •Bromokriptin •Dihidroergotamin •Ergotamin •Mesulergin •Metergolin •Metisergid;Antidepresanti:Amitriptilin •Amoksapin •Klomipramin •Imipramin •Maprotilin •Mianserin;Atipični antipsihotici:Amisulprid •Aripiprazol •Klozapin •Olanzapin •Risperidon •Sertindol •Tiospiron •Ziprasidon •Zotepin;Tipični antipsihotici:Hlorpromazin •Loksapin;Drugi:Butaklamol •EGIS-12,233 •Ketanserin •LY-215,840 •Metitepin/Metiotepin •Pimozid •Ritanserin •SB-258,719 •SB-258,741 •SB-269,970 •SB-656,104 •SB-656,104-A •SB-691,673 •SLV-313 •SLV-314 •Spiperon •SSR-181,507
Selektivni inhibitori preuzimanja serotonina (SSRI):Alaproklat •Citalopram •Dapoksetin •Desmetilcitalopram •Desmetilsertralin •Escitalopram •Femoksetin •Fluoksetin •Fluvoksamin •Indalpin •Ifoksetin •Litoksetin •Lu AA21004 •Lubazodon •Panuramin •Paroksetin •Pirandamin •RTI-353 •Seproksetin •Sertralin •Vilazodon •Zimelidin;Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrina (SNRI):Bicifadin •Desvenlafaksin •Duloksetin •Eklanamin •Levomilnacipran •Milnacipran •Sibutramin •Venlafaksin;Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRI):Brasofensin •Diklofensin •DOV-102,677 •DOV-21,947 •DOV-216,303 •NS-2359 •SEP-225289 •SEP-227,162 •Tesofensin;Triciklični antidepresivi (TCAs):Amitriptilin •Butriptilin •Cianopramin •Klomipramin •Desipramin •Dosulepin •Doksepin •Imipramin •Lofepramin •Nortriptilin •Pipofezin •Protriptilin •Trimipramin;Tetraciklični antidepresanti (TeCA):Amoksapin;Piperazini:Nefazodon •Trazodon;Antihistamini:Bromfeniramin •Hlorfenamin •Difenhidramin •Mepiramin/Pirilamin •Feniramin •Tripelenamin;Opioidi:Petidin •Metadon •Propoksifen;Drugi:Kokain •CP-39,332 •Ciklobenzaprin •Dekstrometorfan •Dekstrorfan •EXP-561 •Fezolamin •Mesembrin •Nefopam •PIM-35 •Pridefin •Roksindol •SB-649,915 •Ziprasidon
Aminoindani:5-IAI •AMMI •ETAI •MDAI •MDMAI •MMAI •TAI;Aminotetralini:6-CAT •8-OH-DPAT •MDAT •MDMAT;Oksazolini:4-Metilaminoreks •Aminoreks •Klominoreks •Fluminoreks;Fenetilamini (takođeAmfetamini,Katinoni,Fentermini, itd):2-Metil-MDA •4-CAB •4-FA •4-FMA •4-HA •4-MTA •5-APDB •5-Metil-MDA •6-APDB •6-Metil-MDA •AEMMA •Amiflamin •BDB •BOH •Brefedron •Butilon •Hlorfentermin •Kloforeks •Amfepramon •Metamfepramon •DFMDA •DMA •DMMA •EBDB •EDMA •Etilon •Etoloreks •Fenfluramin (Deksfenfluramin) •Flefedron •IAP •IMP •Lofofin •MBDB •MDA •MDEA •MDHMA •MDMA •MDMPEA •MDOH •MDPEA •Mefedron •Metedron •Metilon •MMA •MMDA •MMDMA •MMMA •NAP •Norfenfluramin •4-TFMA •pBA •pCA •pIA •PMA •PMEA •PMMA •TAP;Piperazini:2C-B-BZP •2-BZP •3-MeOPP •BZP •DCPP •MBZP •mCPP •MDBZP •MeOPP •Mepiprazol •pCPP •pFPP •pTFMPP •TFMPP;Triptamini:4-Metil-αET •4-Metil-αMT •5-CT •5-MeO-αET •5-MeO-αMT •5-MT •αET •αMT •DMT •Triptamin (sam);Drugi:Indeloksazin •Tramadol •Viqualin
Drugi
Drugi
Pojačivači aktivnosti:BPAP •PPAP;Pojačivači preuzimanja:Tianeptin
Izvor:https://sh.wikipedia.org/w/index.php?title=5-HT1E_receptor&oldid=42507383
Kategorije:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp