Флуфеназин
Fluphenazinum
Химическое соединение
ИЮПАК	4-[3-[2-(трифторметил)-10н-фенотиазин-10-ил]пропил]-1-пиперазинилэтанол
Брутто-формула	C22H26F3N3OS
Молярная масса	437,523 г/моль
CAS	69-23-8
PubChem	3372
DrugBank	DB00623
Состав
Классификация
АТХ	N05AB02
Фармакокинетика
Биодоступн.	40—50%
Метаболизм	Печень
Период полувывед.	15—30 ч
Экскреция	сжелчью, фекалиями
Лекарственные формы
драже по 1 мг и таблетки по 1, 2,5 и 5 мггидрохлорида,2,5% масляный раствордеканоата (пролонгированного действия) в амулах по 1 мл
Способы введения
внутрь,внутримышечно
Другие названия
Модитен, Модитен-депо, Флуфеназин г/х, Миренил, Модекейт, Пролинат, Лиородин-депо, Проликсин деканоат, Лиоген, Пролинат[1]
Медиафайлы на Викискладе

Флуфенази́н — мощныйнейролептик с некоторымседативным эффектом, пиперазиновоепроизводное фенотиазина^[2]. Прибредовых и галлюцинаторных расстройствах менее активен, чемтрифтазин.

Масляный раствор соликаприновой кислоты (флуфеназина деканоата, торговое наименование«Модитен-депо») используется дляпролонгированного, от одной до нескольких недель после однократнойинъекции, воздействия. Такое действие отличается стабильной концентрацией лекарства в организме и уменьшает возможность нарушения режима лечения (когда больной, намеренно либо по ошибке, пропускает приём препарата).

Флуфеназин входит в переченьжизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Является мощным и эффективным нейролептиком, но обладает весьма значительными побочными эффектами, и поэтому другие антипсихотические препараты могут оказаться предпочтительнее. По причине неоптимального соотношения терапевтического и побочного эффектов другие из недорогих антипсихотиков, обладающие меньшим количеством побочных эффектов, могут оказаться более подходящими для пациентов, страдающихшизофренией^[3].

Флуфеназин обладает сильной антипсихотической ипротиворвотной активностью.Седативное действие выражено умеренно и наблюдается при более высоких дозах препарата. Внейрохимическом механизме действия препарата преобладает сильное блокирующее влияние на центральныедофаминовые рецепторы при умеренном влиянии нанорадренергические рецепторы.

Применяют флуфеназин при разных формахшизофрении, особенно при злокачественной ядерной шизофрении (гебефренической,кататонической, раннейпараноидной форме), а также при некоторых формах периодической шизофрении (в частности, депрессивно-параноидной). Препарат эффективен при шизофрении с длительным течением. В малых дозах может применяться приневротических состояниях, сопровождающихсястрахом, напряжением.

При шизофрении и других психических заболеваниях назначают внутрь, начиная с 1—2 мг в день и постепенно повышая дозу до10—20—30 мг в сутки (в 3—4 приёма с интервалами 6—9 ч). В особо резистентных случаях суточную дозу увеличивают до 40 мг. После наступления лечебного эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающую терапию (1—5 мг в сутки).

Внутримышечно вводят, начиная с 1,25 мг(0,5 мл 0,25% раствора), не более 10 мг. В зависимости от дозы, эффект инъекции продолжается от одной до нескольких недель.

При невротических состояниях назначают внутрь по 1—2 мг (до 3 мг) в день (в 1, 2 или в 3 приёма).

Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.

При лечении флуфеназином часто наблюдаютсяэкстрапирамидные расстройства^[4] (в том числедистония,тремор,акатизия, мышечная ригидность^[3]). Возможны сонливость, дезориентация,депрессивные явления^[5],седация^[1],астено-абулические состояния^[6], нарушение интеллектуальных функций, увеличение массы тела^[7], головокружение, утомляемость, сухость во рту, тошнота, рвота,артериальная гипертензия^[8] илигипотензия,аритмии,диспепсия,запоры, холестатическаяжелтуха,галакторея,аменорея, гиперпигментация кожи,агранулоцитоз, кожныеаллергические реакции^[5], преходящие воспалительные заболеванияслизистых оболочек^[8],системная красная волчанка^[1],судорожные реакции^[4]; относительно часто (по сравнению с другими нейролептиками) —злокачественный нейролептический синдром^[9]. Припечёночной недостаточности флуфеназин может вызватьпечёночную кому^[1].

При использовании флуфеназина во времятретьего триместра беременности возможно развитие экстрапирамидных расстройств у новорождённых^[1].

Флуфеназина деканоат

Паркинсонизм, акатизия^[10],острая дистония ипоздняя дискинезия, предрасположенность к эпилептиформным припадкам, злокачественный нейролептический синдром,тахикардия, гипотензия, нарушение мочеиспускания, запоры, нарушениесекреторной активностиэкзокринных желез, провокацияглаукомы,фотосенсибилизация,аллергические реакции,галакторея,нарушения менструального цикла,половых функций^[8], психомоторная заторможенность,себорея, агранулоцитоз,эозинофилия,лейкопения,гемолитическая анемия, панцитопения^[11].

Препарат противопоказан придепрессии, спутанности сознания, нарушенном сознании вследствие угнетения ЦНС,паркинсонизме, непереносимости антипсихотиков^[1], остройалкогольной интоксикации, отравленияхснотворными,анальгетиками, психотропными препаратами, повышенной чувствительности к препаратамфенотиазина, прикоме^[8], органических заболеваниях и травмах головного мозга,эпилепсии,феохромоцитоме,почечной,печёночной исердечной недостаточности,гипертрофии предстательной железы, закрытоугольнойглаукоме^[7], острыхзаболеваниях крови,беременности, а также в детском возрасте^[5].

С осторожностью назначают флуфеназин совместно с препаратами, оказывающимиугнетающее действие наЦНС^[8]; при таком сочетании угнетающее действие на ЦНС усиливается. В частности, оно усиливается при сочетанном применении флуфеназина салкогольсодержащими препаратами и напитками. Флуфеназинпотенцирует эффектыатропина, может усиливать гипотензивное действие при совместном применении сантигипертензивными препаратами, ослаблять эффекты дофаминергических средств, применяемых для леченияпаркинсонизма. При сочетании сметилдопой илиметоклопрамидом экстрапирамидные побочные действия могут усиливаться, при сочетании спрокарбазином усиливается седативный эффект. При сочетанном применении спароксетином усиливаются эффекты обоих препаратов. Взаимодействие флуфеназина сопиоидными анальгетиками приводит к усилению наркотического действия^{[12]:637—638}.

Флуфеназина деканоат не следует сочетать с лекарственными средствами, в состав которых входитрезерпин^[8].

Начинать терапию флуфеназином следует с малой тест-дозы. Для получения оптимального эффекта терапия этим препаратом требует тщательного мониторинга. При переходе сперорального приёма флуфеназином на депо-препараты пероральную дозу следует снижать постепенно^[1].

C осторожностью препарат применяют при патологиисердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем, заболеванияхдыхательной системы, острых инфекциях, кормлении грудью,желтухе,лейкопении ванамнезе,гипотиреозе,миастении, у пожилых пациентов (особенно в очень холодную или очень жаркую погоду). При кормлении грудью возможно возникновение побочных эффектов у младенца; следует наблюдать за младенцем на предмет возникновения вялости и сонливости^[1].

При наличии ванамнезесудорожного синдрома флуфеназин можно назначать только в комбинации спротивосудорожными средствами^[8].

Флуфеназин может нарушать способность управлять движущимися механизмами и водить автомобиль^[1].

Флуфеназина деканоат с особой осторожностью применяют в период беременности и во время кормления грудью. На фоне применения препарата не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций^[8], а также не рекомендуется употреблениеалкоголя^[7].

• Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. —М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. —ISBN 5-7864-0203-7.

• Phenothiazines // MedLinePlus

• Лекарственные средства по алфавиту
• Фторорганические соединения
• Нейролептики
• Перечень ЖНВЛП
• Фенотиазины
• Пиперазины
• Спирты

• Страницы, использующие волшебные ссылки ISBN
• Википедия:Статьи с оригиналом названия без шаблона lang-XX