Дифлунисал
Стиль этой статьинеэнциклопедичен или нарушает нормы литературного русского языка. Статью следует исправить согласностилистическим правилам Википедии.(5 июля 2019) |
![]() | В статьене хватаетссылок на источники (см.рекомендации по поиску). Информация должна бытьпроверяема, иначе она может быть удалена. Вы можетеотредактировать статью, добавив ссылки наавторитетные источники в видесносок.(5 июля 2019) |
Дифлунисал | |
---|---|
![]() | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 2',4'-дифтор-4-гидроксидифенил-3-карбоновая кислота |
Брутто-формула | C13H8F2O3 |
Молярная масса | 250.198 г/моль |
CAS | 22494-42-4 |
PubChem | 3059 |
DrugBank | APRD00922 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | N02BA11 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 80-90 % |
Связывание с белками плазмы | >99 % |
Метаболизм | Печень |
Период полувывед. | 8 to 12 hours |
Экскреция | Почки |
Способы введения | |
Oral | |
Другие названия | |
Дифлунизал | |
![]() |
Дифлуниса́л или дифлуниза́л — лекарственное средство,анальгетик иантипиретик из группы производныхсалициловой кислоты. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Хотя механизм его действия точно не установлен, в большей степени он, вероятно, обусловлен угнетением синтезапростагландинов путём действия наарахидоновую кислоту. Дифлунизал используется для облегчения боли, сопровождающейся воспалением, и симптоматической терапииревматоидного артрита иостеоартрита.
По состоянию на 2012 год регистрация данного препарата в России аннулирована.
Применение в медицинской практике
[править |править код]- Боль (от легкой до умеренной)
- Остеоартрит
- Ревматоидный артрит
- Травма сухожилий
- Воспаление
- АТР амилоидоз
Амилоидоз
[править |править код]Показано, что как дифлунисал,[1][2] так и несколько его аналогов[3] являются ингибиторами связанного странстиретином наследственного амилоидоза, болезни, которая в настоящее время имеет мало вариантов лечения. Испытания фазы I показали, что препарат хорошо переносится,[4] с небольшим испытанием фазы II (двойное слепое, плацебо-контролируемое, 130 пациентов в течение 2 лет) в 2013 году, демонстрируя снижение скорости прогрессирования заболевания и сохраненного качества жизни.[5] Однако для доказательства эффективности лекарств для лечения этого состояния потребуется значительно большее исследование III фазы.
Лечение острой послеоперационной боли
[править |править код]Были проанализированы данные из девяти рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний, в которых было 906 взрослых при сравнении дифлунализа (нестероидного, противовоспалительного препарата) с плацебо для лечения умеренных и тяжелых острых пост- оперативная боль. Это эффективный анальгетик в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг с длительной продолжительностью действия. При 1000 мг анальгетический эффект в течение 4-6 часов так же хорош, как комбинация парацетамола 1000 мг и кодеина 60 мг в аналогичных исследованиях с использованием тех же методов.[6][7]
Побочные эффекты
[править |править код]Желудочно-кишечный
[править |править код]Как и все нестероидные противовоспалительные препараты, дифлунисал вызывает ингибирование простагландинов и тем-самым приводит к уменьшению защиты желудка от собственной кислоты. Длительное применение этого препарата приводит к повышенному риску язв желудка и их осложнениям. Пожилые пациенты подвергаются большему риску серьезных желудочно-кишечных побочных эффектов[8].
- Повышенный риск случаев ГИ, включая кровотечение, изъязвление, перфорация желудка или кишечника.
- Боль в животе или судороги
- Запор
- Метеоризм
- Понос
- Тошнота и рвота
- Диспепсия
Сердечно-сосудистый
[править |править код]- Аритмия
- Возможный повышенный риск серьезных и потенциально смертельных сердечно-сосудистых тромбозов, ИМ и инсульта
- Риски могут увеличиваться с продолжительностью использования и для истории сердечно-сосудистых заболеваний
Оториноларингология
[править |править код]- Звон в ушах
- Пожелтение глаз
Центральная нервная система
[править |править код]- Сонливость
- Головокружение
- Головная боль
- Бессонница
- Усталость
- Сонливость
- Нервозность
Кожа
[править |править код]- Отек ног
- Пожелтение кожи
- Высыпание
- Экхимоз
Противопоказания
[править |править код]- Гиперчувствительность к аспирину / NSAID-индуцированной астме или крапивнице
- Аспириновая триада
- Беременность 3-го триместра
- Операция шунтирования коронарной артерии (боль в пери-оп)
Применять с осторожностью
[править |править код]- Пожилые или истощенные пациенты
- Сердечно-сосудистые заболевания
- Сердечные факторы риска
- Повышенное кровяное давление
- Хроническая сердечная недостаточность
- Нарушение функции печени
- Нарушение функции почек
- Дегидратация
- Задержка жидкости
- История желудочно-кишечных кровотечений / PUD
- Удушье
- Коагулопатия
- Курение (употребление табака)
- Использование кортикостероидов
- Использование антикоагулянтов
- Использование алкоголя
- Использование мочегонного
- Применение ингибитора АПФ
Передозировка
[править |править код]Смерти, связанные с использованием дифлунисала, обычно включали смешение лекарств и / или чрезвычайно высокую дозировку. Пероральный LD50 составляет 500 мг / кг. Симптомы передозировки включают кому, тахикардию, ступор и рвоту. Самая низкая доза без наличия других лекарств, вызвавших смерть, составляла 15 граммов. Также, в сочетании с другими лекарствами, смерть случалась с дозой 7,5 граммов. Дифлунисал можно приобрести в дозах 250 или 500 мг, что делает уменьшает риск случайной передозировки.
Примечания
[править |править код]- ↑Tojo, Kana; Sekijima, Yoshiki; Kelly, Jeffery W.; Ikeda, Shu-ichi. Diflunisal stabilizes familial amyloid polyneuropathy-associated transthyretin variant tetramers in serum against dissociation required for amyloidogenesis (англ.) // Neuroscience Research : journal. — 2006. —Vol. 56,no. 4. —P. 441—449. —doi:10.1016/j.neures.2006.08.014.
- ↑Kingsbury, J. S.; Laue, T. M.; Klimtchuk, E. S.; Theberge, R.; Costello, C. E.; Connors, L. H. The Modulation of Transthyretin Tetramer Stability by Cysteine 10 Adducts and the Drug Diflunisal: DIRECT ANALYSIS BY FLUORESCENCE-DETECTED ANALYTICAL ULTRACENTRIFUGATION (англ.) //Journal of Biological Chemistry : journal. — 2008. — 6 March (vol. 283,no. 18). —P. 11887—11896. —doi:10.1074/jbc.M709638200. —PMID18326041. —PMC2335343.
- ↑Adamski-Werner, Sara L.; Palaninathan, Satheesh K.; Sacchettini, James C.; Kelly, Jeffery W. Diflunisal Analogues Stabilize the Native State of Transthyretin. Potent Inhibition of Amyloidogenesis (англ.) //Journal of Medicinal Chemistry[англ.] : journal. — 2004. — January (vol. 47,no. 2). —P. 355—374. —doi:10.1021/jm030347n. —PMID14711308.
- ↑Berk, John L.; Suhr, Ole B.; Sekijima, Yoshiki; Yamashita, Taro; Heneghan, Michael; Zeldenrust, Steven R.; Ando, Yukio; Ikeda, Shu-ichi; Gorevic, Peter; Merlini, Giampaolo; Kelly, Jeffrey W.; Skinner, Martha; Bisbee, Alice B.; Dyck, Peter J.; Obici, Laura. The Diflunisal Trial: Study accrual and drug tolerance (англ.) // Amyloid : journal. — 2012. —Vol. 19,no. S1. —P. 37—38. —doi:10.3109/13506129.2012.678509.
- ↑Berk, JL; Suhr, OB; Obici, L; Sekijima, Y; Zeldenrust, SR; Yamashita, T; Heneghan, MA; Gorevic, PD; Litchy, WJ; Wiesman, JF; Nordh, E; Corato, M; Lozza, A; Cortese, A; Robinson-Papp, J; Colton, T; Rybin, DV; Bisbee, AB; Ando, Y; Ikeda, S; Seldin, DC; Merlini, G; Skinner, M; Kelly, JW; Dyck, PJ; Diflunisal Trial, Consortium. Repurposing diflunisal for familial amyloid polyneuropathy: a randomized clinical trial. (англ.) // JAMA : journal. — 2013. — 25 December (vol. 310,no. 24). —P. 2658—2667. —doi:10.1001/jama.2013.283815. —PMID24368466. —PMC4139164.
- ↑Jack O Wasey; Sheena Derry; R Andrew Moore$ Henry J McQuay. Single dose oral diflunisal for acute postoperative pain in adults // Cochrane Systematic Review - Intervention. — 2010. — 14 апреля. — DOI:10.1002/14651858.CD007440.pub2. (неопр.)Однократная доза перорального дифлунизала при острой послеоперационной боли у взрослых.
- ↑Jack O Wasey; Sheena Derry; R Andrew Moore$ Henry J McQuay.Single dose oral diflunisal for acute postoperative pain in adults // Cochrane Systematic Review - Intervention. — 2010. — 14 апреля. —doi:10.1002/14651858.CD007440.pub2.
- ↑Дифлунизал — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула (англ.).РЛС®. Дата обращения: 6 февраля 2023.Архивировано 6 февраля 2023 года.
- Википедия:Cite web (не указан язык)
- Википедия:Стилистически некорректные статьи с июля 2019 года
- Википедия:Стилистически некорректные статьи
- Википедия:Статьи с шаблонами недостатков по алфавиту
- Википедия:Статьи без ссылок на источники с июля 2019 года
- Википедия:Статьи без источников (не распределённые по типам)
- Страницы с неизвестными параметрами шаблона Лекарственное средство
- Википедия:Статьи о лекарствах с синонимами из Викиданных