Антибио́тики (отдр.-греч.ἀντί «против» +βίος «жизнь») — природные и синтетическиеантимикробные вещества^{[англ.][1]}, широко применяющиеся для леченияинфекций. Антибиотики могут убивать микроорганизмы или останавливать их размножение, позволяя естественным защитным механизмам их устранять^[2].

Среди общественности широко распространено непонимание принципов работы антибиотиков. Неправильный приём антибиотиков — раннее прекращение приёма, приём в низких дозировках и приём антибактериальных препаратов без необходимости (без рецепта), в том числе для леченияОРВИ без присоединённой бактериальной инфекции, сильно увеличивает опасность распространенияустойчивых к антибиотикам штаммов бактерий^[1][3]. Антибиотики, будучи противобактериальными препаратами, бесполезны для лечения заболеваний, имеющих вирусную природу — антибиотики на вирусы не действуют^[1].

Оригинальное определение, предложенноеВаксманом в 1947 году, гласит:

В том же году Бенедикт и Лэнглайк определили антибиотик как:

В 1979 году антибиотики относили к группебактерицидных веществ (бактерицидов, отбактерии илат. caedo «убиваю» — химические соединения, уничтожающие бактерии). К применяемым вхимиотерапевтических целях бактерицидам также относили сульфаниламидные и некоторые другие препараты^[5].

Исторически к антибиотикам относили соединения микробного происхождения, обладающие токсическим действием на любые микроорганизмы, включая микроскопические грибы, а также клетки злокачественных опухолей^[6]. Полностью синтетические препараты, не имеющие природных аналогов и оказывающие сходное с антибиотиками подавляющее влияние на рост бактерий, традиционно было принято называть не антибиотиками, а антибактериальными химиопрепаратами. В частности, когда из антибактериальных химиопрепаратов были известны только сульфаниламиды, было принято говорить обо всём классе антибактериальных препаратов как об «антибиотиках и сульфаниламидах». В конце XX века в связи с изобретением многих весьма сильных антибактериальных химиопрепаратов, в частностифторхинолонов, приближающихся или превышающих по активности «традиционные» антибиотики, понятие «антибиотик» стало употребляться не только по отношению к природным и полусинтетическим соединениям, но и ко многим сильным антибактериальным химиопрепаратам. В 2023 году ресурсНациональной медицинской библиотеки США использует термин «антибиотики» только для антибактериальных препаратов^[7], хотя вБританской энциклопедии (англ. Britannica) антибиотики определены как «вещества, продуцируемые живыми существами (в основном микроорганизмами) и обладающиепротивомикробным действием»^[8]. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация лекарственных средств (АТХ) не содержит данный термин^[9], и в документахМинздрава вместо него используются более корректные названия этой группы лекарственных веществ — «противомикробные препараты» и, с уточнением сферы действия, «антибактериальные препараты»^[10][11].

Многие древние цивилизации, в том числе древние египтяне и греки, использовали плесень и некоторые растения для лечения инфекций, так как те содержали антибиотики. Например, в Древнем Египте, Китае и Индии плесневелый хлеб использовали для дезинфекции, прикладывая его к ранам и гнойникам.

В начале 1870-х годов исследованием плесени одновременно занимались медикиАлексей Герасимович Полотебнов иВячеслав Авксентьевич Манассеин, который, изучив грибокPenicillium glaucum, подробно описал основные, в частности, бактериостатические, свойства зелёной плесени^[12]. Полотебнов, выяснив лечебное действие плесени на гнойные раны и язвы, рекомендовал использовать плесень для лечения кожных заболеваний. Его работа «Патологическое значение зелёной плесени» вышла в 1873 году. Но идея на тот момент не получила дальнейшего практического применения^[13].

В 1913 году американские учёные Карл Альсберг и Отис Фишер Блек получили изPenicillium puberulum токсичную субстанцию, обладающую противомикробными свойствами (в 1936 году, когда установили её химическую структуру, выяснилось, что это былапеницилловая кислота)^[14].

В 1928 годуАлександр Флеминг выделил первый антибиотик^[1]. Он проводил рядовой эксперимент в ходе исследования болезнетворных бактерий. Вырастив колониистафилококков, он обнаружил, что некоторые из них заражены обыкновенной плесеньюPenicillium, которая растёт на лежалом хлебе, делая его зелёным. Вокруг каждой колонии плесени была область, в которой бактерии отсутствовали. Флеминг сделал вывод, что плесень вырабатывает вещество, убивающее бактерии, которое он назвал «пенициллином». Об этом Флеминг доложил 13 сентября 1929 года на заседании Медицинского исследовательского клуба при Лондонском университете. Однако даже после опубликования статьи сообщение не вызвало у медиков энтузиазма. Дело в том, что обнаруженное вещество оказалось очень нестойким, оно разрушалось даже при кратковременном хранении, особенно в кислой среде.

Только в 1938 году двум учёным из Оксфордского университета,Говарду Флори иЭрнсту Чейну, удалось решить проблему устойчивости, получив соль пенициллиновой кислоты. В связи с большими потребностями в медикаментах во время Второй мировой войны серийное производство этого лекарства началось уже в декабре 1941 года в Великобритании^[15], а массовое производство было развёрнуто в 1943 году в США (только с января по май было произведено 400 млн штук^[16]). В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну за их работу была присужденаНобелевская премия^[17].

В СССР первый советский антибактериальный препарат под названием «Крустозин» был получен советским микробиологомЗинаидой Ермольевой в 1942 году^[18].

После 1968 года вплоть до 2010-х годов в фармакологии не было открыто новых веществ, действующих против грамотрицательных бактерий (фармакологи только модифицировали уже известные лекарства этой группы). В 2017 году фармацевтическая компанияGlaxoSmithKline объявила о создании (синтезе) антимикробного препарата нового класса — модифицированногоариломицина^[англ.] (G0775), эффективно воздействующего награмотрицательные бактерии^[19][20][21].

В разделене хватаетссылок на источники (см.рекомендации по поиску).

Информация должна бытьпроверяема, иначе она может быть удалена. Вы можетеотредактировать статью, добавив ссылки наавторитетные источники в видесносок.(1 июня 2023)

Огромное разнообразие антибиотиков и видов их воздействия на организм человека явилось причиной классифицирования и разделения противомикробных препаратов на группы.По характеру воздействия на бактериальную клетку антибиотики можно разделить на две группы:

• бактериостатические (бактерии остаются живы, но не в состоянии размножаться),
• бактерицидные (бактерии погибают, а затем выводятся из организма).

Классификация по химической структуре, которую широко используют в медицинской среде, состоит из следующих групп:

• Бета-лактамные антибиотики, делящиеся на три подгруппы:
  • Пенициллины — вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillinum;
  • Цефалоспорины — обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям.
  • Карбапенемы — структура более устойчива к лактамазам, чем у пенициллинов и цефалоспоринов, что значительно расширяет спектр действия.
  • Монобактамы — на сегодняшний день, единственным представителем группы является —Азтреонам, обладающий избирательным спектром действия противаэробныхграмотрицательных бактерий.
• Макролиды — антибиотики со сложной циклической структурой. Действие — бактериостатическое.
• Тетрациклины — используются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжёлых инфекций типасибирской язвы,туляремии,бруцеллёза. Действие — бактериостатическое.
• Аминогликозиды — обладают высокой токсичностью. Используются для лечения тяжёлых инфекций типазаражения крови илиперитонитов. Действие — бактерицидное.
• Амфениколы — Использование ограничено по причине повышенной опасности серьёзных осложнений — поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие — бактериостатическое.
• Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношенииэнтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически.
• Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.
• Фторхинолоны —ципрофлоксацин,норфлоксацин,офлоксацин,пефлоксацин,ломефлоксацин,спарфлоксацин,левофлоксацин,моксифлоксацин,гемифлоксацин, гатифлоксацин, ситафлоксацин, тровафлоксацин,делафлоксацин.
• Антибиотики разных групп —Рифамицин,Ристомицина сульфат,Фузидин-натрий,Полимиксина M сульфат,Полимиксина B сульфат,Грамицидин,Гелиомицин.
• Моноклональные антитела —безлотоксумаб.

Карбапенемы (англ. carbapenems) — классβ-лактамных антибиотиков, с широким спектром действий, имеющие структуру, которая обусловливает их высокую устойчивость кбета-лактамазам. Не устойчивы против нового вида бета-лактамазNDM1^[22].

Хлорамфеникол (левомицетин) — антибиотик широкого спектра действия. Бесцветные кристаллы очень горького вкуса. Применяют для лечениябрюшного тифа,дизентерии и других заболеваний. Токсичен.Регистрационный номер CAS: 56-75-7.Рацемическая форма — синтомицин^{[23][уточнить]}.

Сульфани́лами́ды (лат. sulfanilamide) — это группа химических веществ, производныхпара-аминобензолсульфамида — амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). Многие из этих веществ с середины двадцатого века употребляются в качестве антибактериальных препаратов.пара-Аминобензолсульфамид — простейшее соединение класса — также называетсябелым стрептоцидом и применяется в медицине до сих пор. Несколько более сложный по структуре сульфаниламидпронтозил (красныйстрептоцид) был первым препаратом этой группы и вообще первым в мире синтетическим антибактериальным препаратом^[24].

Фто́рхиноло́ны (англ. fluoroquinolones) — группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью, широко применяющихся в медицине в качестве антибиотиков широкого спектра действия. По широте спектра противомикробного действия, активности и показаниям к применению они действительно близки к антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и происхождению. (Антибиотики являются продуктами природного происхождения либо близкими синтетическими аналогами таковых, в то время, как фторхинолоны не имеют природного аналога). Фторхинолоны подразделяют на препараты первого (пефлоксацин,офлоксацин,ципрофлоксацин,ломефлоксацин,норфлоксацин) и второго поколения (левофлоксацин,спарфлоксацин,моксифлоксацин)^[25].

Противотуберкулёзные препараты — препараты активные по отношению кпалочке Ко́ха (лат. Mycobactérium tuberculósis). Согласно международнойанатомо-терапевтическо-химической классификации («АТХ»,англ. ATC), имеют кодJ04A^[26].

По активности противотуберкулёзные препараты подразделяют на три группы:^{[источник не указан 911 дней]}

• наиболее эффективные (изониазид,рифампицин),
• умеренно эффективные (стрептомицин,канамицин,амикацин,этамбутол,пиразинамид,офлоксацин,ципрофлоксацин,этионамид,протионамид,капреомицин,циклосерин),
• низко эффективные (ПАСК,тиоацетазон)^[27]

В разделене хватаетссылок на источники (см.рекомендации по поиску).

Информация должна бытьпроверяема, иначе она может быть удалена. Вы можетеотредактировать статью, добавив ссылки наавторитетные источники в видесносок.(1 июня 2023)

• Нарушение синтеза белка: ингибирование активации и переносааминокислот, функцийрибосом (стрептомицин,тетрациклин,пуромицин).
• Подавление синтеза нуклеиновых кислот: связывание сДНК и препятствование продвижениюРНК-полимеразы (актидин), сшивание цепей ДНК, что вызывает невозможность её расплетания (рубомицин), ингибирование ферментов.
• Нарушение синтезаклеточной стенки посредством ингибирования синтезапептидогликана (пенициллин,цефалоспорин,монобактамы), образования димеров и их переноса к растущим цепям пептидогликана (ванкомицин,флавомицин) или синтезахитина (никкомицин,туникамицин). Антибиотики, действующие по подобному механизму, обладают бактерицидным действием, не убивают покоящиеся клетки и клетки, лишённые клеточной стенки (L-формы бактерий).
• Нарушение функционированиямембран: нарушение целостности мембраны, образование ионных каналов, связывание ионов в комплексы, растворимые влипидах, и их транспортировка. Подобным образом действуютнистатин,грамицидины,полимиксины.
• Нарушение синтезапуринов ипиримидинов (азасерин,саркомицин).
• Ингибирование работыдыхательных ферментов (антимицины,олигомицины,ауровертин).

Алкоголь может влиять как на активность, так и на метаболизм антибиотиков^[28], влияя на активность ферментов печени, расщепляющих антибиотики^[29]. В частности, некоторые антибиотики, включаяметронидазол,тинидазол,левомицетин,ко-тримоксазол,цефамандол,кетоконазол,латамоксеф,цефоперазон,цефменоксим ифуразолидон взаимодействуют с метаболизмом алкоголя в организме (блокируют преобразование уксусного альдегида в уксусную кислоту), что приводит к отравлению организма с симптоматикой, включающей тошноту, рвоту,судороги, одышку, при сильном отравлении приводит к смерти. Употребление алкоголя с этими антибиотиками категорически противопоказано. Кроме того, концентрациядоксициклина иэритромицина может быть, при определённых обстоятельствах, существенно снижена при употреблении алкоголя^[30][31].

В разделене хватаетссылок на источники (см.рекомендации по поиску).

Информация должна бытьпроверяема, иначе она может быть удалена. Вы можетеотредактировать статью, добавив ссылки наавторитетные источники в видесносок.(1 июня 2023)

Антибиотикорезистентность принято делить на биологическую и клиническую. Под биологической антибиотикорезистентностью (антибиотикоустойчивостью) понимают способность микроорганизма противостоять действию антибиотика. Клиническая — способность микроорганизмов выживать в присутствии концентраций антимикробного препарата, максимально достижимых в условиях данного организма.

Антибиотикорезистентность может быть как природной (вследствие отсутствия мишеней для антибиотика или невозможности её достижения в микробной клетке), так и приобретённой. Примерами природной устойчивости может служить устойчивость к полимиксинам большинства грамположительных микроорганизмов в силу недоступности мишени дляполимиксинов (мембраны) из-за толстого муреинового слоя (грамположительной клеточной стенки). Другим примером природной устойчивости является природная устойчивость микобактерий кбета-лактамным препаратам в силу высокой гидрофобности клеточной стенкимикобактерий.

Приобретённая устойчивость возникает вследствие мутаций и под воздействием антибиотика закрепляется в популяции. Возникновению и поддержанию приобретённой устойчивости к антимикробным препаратам способствует их неграмотное и бесконтрольное использование, в частности, применение без назначения врача^[31].

В разделене хватаетссылок на источники (см.рекомендации по поиску).

Информация должна бытьпроверяема, иначе она может быть удалена. Вы можетеотредактировать статью, добавив ссылки наавторитетные источники в видесносок.(1 июня 2023)

• У микроорганизма может отсутствовать структура, на которую действует антибиотик (например, бактерии родамикоплазма (лат. Mycoplasma) нечувствительны кпенициллину, так как не имеют клеточной стенки);
• Микроорганизм непроницаем для антибиотика (большинствограмотрицательных бактерий невосприимчиво к пенициллину G, поскольку клеточная стенка защищена дополнительноймембраной);
• Микроорганизм в состоянии переводить антибиотик в неактивную форму (многиестафилококки (лат. Staphylococcus) содержат ферментβ-лактамазу, который разрушает β-лактамовое кольцо большинства пенициллинов);
• Вследствиегенныхмутацийобмен веществ микроорганизма может быть изменён таким образом, что блокируемые антибиотиком реакции больше не являются критичными для жизнедеятельности организма.

Обязательное условие применения антибиотиков — назначение врачом. Самолечение антибиотиками недопустимо и опасно. Основные опасности самолечения — искажение клинической картины (затруднение последующей диагностики заболевания) и переход заболевания в хроническую форму. Терапию антибиотиком нельзя сопровождать другими препаратами: противогрибковыми, пробиотическими и другими, которые тем или иным образом влияют на действие основного препарата^[31].

При применении антибиотиков необходимо поддерживать концентрацию препарата в организме, для чего требуется соблюдать равные промежутки между приёмами препарата (типичное назначение 3 раза в сутки — это приём таблеток через восемь часов), капсулы и таблетки нужно глотать целиком и запивать водой, а не соком и тем более не алкогольным напитком. Пропускать приём препарата нельзя^[31].

Общее правило — если терапия противомикробным препаратом не даёт эффекта через 72 часа, это свидетельствует об ошибочном назначении, в таком случае необходимо обратиться к врачу за другим назначением^[31].

Антибиотики используются для профилактики массовых заболеваний животных на предприятиях животноводства, наиболее массово — в свиноводстве Китая^[31].

Всемирная организация здравоохранения обеспокоена бесконтрольным применением антибиотиков на фоне роста частоты случаевсуперинфекций (заболеваний, вызванных полирезистентными бактериями,нечувствительными к существующим антибиотикам) и выпустила рекомендации в адрес Китая, США, Франции, Индии и других стран по контролю за их применением. В США, Франции и России принимаются меры по снижению бесконтрольного и неадекватного использования антибиотиков^[32].

В разделене хватаетссылок на источники (см.рекомендации по поиску).

Информация должна бытьпроверяема, иначе она может быть удалена. Вы можетеотредактировать статью, добавив ссылки наавторитетные источники в видесносок.(1 июня 2023)

Некоторые антибиотики обладают также дополнительными ценными свойствами, не связанными с их антибактериальной активностью, а имеющими отношение к их влиянию на макроорганизм.

• Доксициклин иминоциклин, помимо своих основных антибактериальных свойств, оказывают противовоспалительное действие при ревматоидномартрите и являютсяингибиторамиматриксных металлопротеиназ.
• Описано иммуномодулирующее (иммуносупрессивное илииммуностимулирующее) действие некоторых других антибиотиков.
• Известныпротивоопухолевые антибиотики.

Изменение фармацевтических свойств препарата-дженерика снижает егобиодоступность и, следовательно, в конечном итоге приводит к изменению специфической антибактериальной активности, уменьшению концентрации в тканях и ослаблению терапевтического эффекта. Так, в случае сазитромицином одна из копий при кислом значенииpH (1,2) в тесте растворимости, моделирующем пик отделения желудочного сока, растворялась лишь на 1/3, а другая — слишком рано, на 10-й минуте, что не позволит препарату полностью всосаться в кишечнике. А один издженериков азитромицина терял способность к растворению при значении pH 4,5^[33].

По данным опроса, проведённого в 2011 годуВсероссийским центром изучения общественного мнения (ВЦИОМ), 46 % россиян считают, что антибиотики убивают вирусы так же хорошо, как и бактерии (хотя на самом деле антибиотики действуют только на чувствительные бактерии)^[34].

• Антимикотики
• Антисептики
• Бактериофаги
• Пробиотики
• Дисбактериоз
• Устойчивость к антибиотикам

• Stockley’s Drug Interactions / Ed. by Karen Baxter. — 8th ed. — London : Pharmaceutical Press, 2008. — 1464 p. —ISBN 978-0-85369-754-1.
• Molecular Pharmacology, Vol 11, 166—173, 1975 Antibiotics as Tools for Metabolic Studies XVIII. Inhibition of Sodium- and Potassium-Dependent Adenosine Triphosphatase JOHN B. SUSA, HENRY A. LARDY
• Стецюк, О. У. Безопасность и переносимость антибиотиков в амбулаторной практике / О. У. Стецюк, И. В. Андреева, А. В. Колосов … [и др.] // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. — 2011. — Т. 13, № 1. — С. 67−84.

• Антибиотики — Общая информацияАрхивная копия от 9 ноября 2013 наWayback Machine
• Найдено лекарство против устойчивых к антибиотикам бактерий
• М. Шифрин. Гонка вооружений, или Война с микромиром // Вокруг Света : научно-популярный журнал. —М.: Хёрст Шкулёв Паблишинг, 2006. — 1 октября. Архивировано 22 октября 2007 года.
• Сага об антибиотиках. Научно-популярная лекция Алексея Водовозова // youtube

• Антибиотики

• Википедия:Cite web (не указан язык)
• Википедия:Статьи с нерабочими ссылками
• Википедия:Cite web (заменить webcitation-архив: deadlink no)
• Страницы, использующие волшебные ссылки ISBN
• Википедия:Статьи с разделами без ссылок на источники с июня 2023 года
• Википедия:Статьи без источников (тип: лекарственное средство)
• Википедия:Статьи, требующие уточнения источников
• Википедия:Статьи с шаблонами недостатков по алфавиту
• Википедия:Нет источников с июня 2023
• Википедия:Статьи с утверждениями без источников более 14 дней
• Статьи со ссылками на Викисловарь
• Статьи со ссылками на Викисклад