 | Esta páginacita fontes, mas quenão cobrem todo o conteúdo. Ajude ainserir referências (Encontre fontes:ABW • CAPES • Google (notícias • livros • acadêmico)).(Junho de 2017) |
| Vancomicina Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
 | |
| Identificadores | |
| Número CAS | 1404-90-6 |
| PubChem | 14969 |
| DrugBank | DB00512 |
| ChemSpider | 14253 |
| Código ATC | A07AA09 |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C66H75Cl2N9O24 |
| Massa molar | 1449.12 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | Negligible (oral) , 100% IV |
| Via(s) de administração | IV, oral |
| Metabolismo | Excreted unchanged |
| Meia-vida biológica | 4–11 hours(adults) 6-10 days(adults, impaired renal function) |
| Excreção | Renal |
| Classificação legal | Prescription Only (S4)(AU)
|
| Riscos na gravidez elactação | B2(AU)B(EUA) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n,εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV,IV,RMN,EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sobcondições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
AVancomicina é umantibiótico glicopéptidico usado no tratamento das infecções bacterianas. É um péptido tricíclico glicosilado não produzido emribossoma, mas sim porenzimas específicas. Não é absorvida nointestino e é administrada via intravenosa, exceto no tratamento de infecções do próprio intestino.
Não apresenta atuação sobre bactérias Gram-negativas, micobactérias e fungos.Ativo sobreGram-positivos. Porém algumas cepas de Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus e Staphylococcus aureus sejam resistente a teicoplanina, entretanto sensíveis a vancomicina.
Microrganismos sensíveis:CIM < 4 mg/l. Resistência: CIM > 32 mg/l Infecção anal e vaginal.
Inibe a síntese daparede celular dabactéria. Ela bloqueia a incorporação nopeptidoglicano das subunidades N-ácido acetilmuramico e N-acetilglucosamina, ao se ligar reversivelmente a estas moléculas. Com parede celular deficiente as bactérias não resistem às pressõesosmóticas e morrem.
Até recentemente, a vancomicina era dos poucos antibióticos sem casos descritos deresistência. No entanto, em2002 uma mulher foi internada emDetroit com infecção porStaphylococcus resistente à vancomicina.[1]
O surgimento deresistência à vancomicina, um dos últimos recursos para tratarStaphylococcus multi-resistentes, redundou em cepas deStaphyloccocus que são resistentes a todos antibióticos em uso actualmente. Hoje, para a Vancomicina surtir efeito, ela deve apresentar MIC < 1,0 e a dose ainda deve ser maior do que a prescrita normalmente.
A resistência à vancomicina é um problema crescente, particularmente em locais como hospitais. Sendo a vancomicina um antibiótico de última geração para várias infecções por bactérias gram-positivas, a crescente resistência pode levar ao indesejado cenário de outrora, quando infecções bacterianas eram em sua maioria, fatais. O primeiro relato deEnterococcus resistentes à vancomicina remonta a 1987. Outros microorganismos patogênicos também desenvolveram resistência na década de 90 e começo do século XXI, inclusiveStaphylococcus aureus eClostridium difficile.[2][3] Ainda há a suspeita que o uso em granjas do antibiótico veterinárioAvoparcin, um peptidoglicano similar, tenha contribuído para a emergência de cepas resistentes à vancomicina.[4]
A resistência é devida à alterações da estrutura do N-ácido acetilmuramico e N-acetilglucosamina, que nessa forma têm afinidade 1000 vezes menor para se ligar com a molécula do antibiótico. EmEnterococcus também resistentes, aparentemente há umaenzima que modifica as estruturas desses péptidos.
Foi isolada da fermentação por bactérias de um membro da familia dos Actinomicetes, ou bactérias semelhantes a fungos,Amycolatopsis orientalis (relacionado àsNocardia), pela farmacêutica Eli lilly and company.[7] A patente expirou em1980.
