| Rosuvastatina Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | (3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-(N-methylmethanesulfonamido)-6-(propan-2-yl)pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid |
| Identificadores | |
| Número CAS | 287714-41-4 |
| PubChem | 6439133 |
| DrugBank | APRD00546 |
| ChemSpider | 393589 |
| Código ATC | C10AA07 |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C22H28FN3O6S |
| Massa molar | 481.51 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | 20% |
| Via(s) de administração | oral |
| Metabolismo | hepático (CYP2C9) |
| Meia-vida biológica | 19 h |
| Ligação plasmática | 88% |
| Excreção | urina e fezes |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n,εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV,IV,RMN,EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sobcondições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Arosuvastatina (nome comercial:Crestor,[1] entre outros) é umfármaco do grupo dasestatinas utilizada no tratamento dahipercolesterolemia (colesterol LDL alto) e condições relacionadas e na prevenção das doenças cardiovasculares. Reduz os níveis doLDL,triglicerídeos eapolipoproteína B.
Assim como outras estatinas, a rosuvastatina atua como inibidor competitivo daHMG-CoA redutase reduzindo a produçãoendógena docolesterol. Os efeitos da rosuvastatina sobre o colesterol LDL são relacionados à dose. Doses mais elevadas são mais eficazes para melhorar o perfil lipídico de pacientes com hipercolesterolemia do que as doses equivalentes de miligrama de atorvastatina e equivalentes de miligramas ou doses mais altas de sinvastatina e pravastatina. Estudo publicado pelo Dr. Mike Schachter, Departamento de Farmacologia Clínica, Imperial College, St Mary's Hospital, Londres. 23 junho 2014.[2]
A biodisponibilidade da rosuvastatina é de aproximadamente 20% e C max é atingida em 3 a 5 h. A administração com alimentos não afetou a absorção. Se liga às proteínas cerca de 88%, principalmente à albumina. A rosuvastatina é metabolizada principalmente pela CYP2C9, mas não extensivamente metabolizado, cerca de 10% é recuperado como metabolito. Ela é excretada nas fezes (90%) principalmente. A sua meia-vida de eliminação é de aproximadamente 19 h.[3]
Os efeitos colaterais mais comuns foram constipação, fraqueza, dor abdominal, náuseas e dor muscular. Aumenta o risco de desenvolverdiabetes em 25% e 1% de tersíndrome nefrótica. Aumenta os níveis plasmáticos detransaminases ecreatinofosfoquinase. Todas estatinas podem causarrompimento dos músculos estriados.[4]
