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Asquinolonas efluoroquinolonas são grupos relacionados deantibióticos, derivados doácido nalidíxico, usados no tratamento das infecções bacterianas. Os fármacos da classe podem desencadear uma vasta onda de efeitos colaterais debilitantes e portanto não devem ser usadas como primeira linha de tratamento. A ciprofloxacina ("cipro") ficou célebre devido às encomendas gigantes pelo governo dosEUA após o surto de terrorismo biológico em2001 e2002, em queantrax de alta virulência foi enviado em pó dentro de correspondência endereçada a políticos e figuras públicas.
As fluoroquinolonas apresentam um átomo de flúor não observado nas quinolonas. Ambas formam o grupo de antibióticos mais tóxico atualmente em uso com mais de 40% dos usuários sofrendo de efeitos colaterais. Mais de metade dos fármacos encontradas dentro desta classe já foram removidas do uso clínico devido a reações adversas que podem causar dano permanente.[1][2] Processos em massa estão sendo litigados devido a esta classe causar rompimento de tendões espontâneo e a FDA passou a apresentar os fármacos emBlack Box, uma espécie de tarja preta desde 2008.
São efectivos contraGram-negativos e positivos. Usada contra bacilos entéricos Gram-negativos (famíliaEnterobacteriaceae). Também em casos de infecção porNeisseria,Haemophilus,Campylobacter ePseudomonas.
As quinolonas costumam ser bem toleradas, no entanto, seu alto custo, a não cobertura de anaeróbios e estreptococos e o aumento da resistência microbiana limitam o seu uso clínico. Na prática, são utilizadas apenas quando não houver resposta ao primeiro esquema antimicrobiano.
São inibidores daenzima bacteriana DNAtopoisomerase II (girase de DNA) e da DNAtopoisomerase IV. Para muitas bactériasGram-positivo (S. aureus), a DNAtopoisomerase IV é a principal inibida pelas quinolonas. Em contraste, para muitas bactériasGram-negativo (E. coli), o principal alvo das quinolonas é a DNA-girase.
Efeitos adversos sérios podem ocorrer:
Há numerosas interacções. Osantiácidos, como ohidróxido de alumínio oumagnésio interferem com a absorção. São metabolizados pelasenzimasP450, sendo a sua concentração afectada por outrosfármacos que afectem esse sistema.
O uso comglucocorticóides pode levar a danos nostendões.
Emasmáticos tratados comteofilina, pode haver aumento da suatoxicidade (devido à inibição do sistema de enzimasP450).
3. Daneman N, Lu H, Redelmeier DA. Fluoroquinolones and collagen associated severe adverse events: a longitudinalcohort study. BMJ Open 2015;5:e010077. doi:10.1136/bmjopen-2015- 010077.
4. Trevor Lewis, MSc, MCSP*; Jill Cook, PhD†. Fluoroquinolones and Tendinopathy: A Guide forAthletes and Sports Clinicians and a Systematic Review of the Literature. Journal of Athletic Training. 2014;49(3):422–427.
5. Mahyar Etminan, PharmD, MSc (epi); Farzin Forooghian, MD, MSc, FRCSC; James M. Brophy, MD, PhD, FRCPC; Steven T. Bird, PharmD; David Maberley, MD, MSc, FRCSC. Oral Fluoroquinolones and the Riskof Retinal Detachment. JAMA. 2012;307(13):1414-1419.
