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Metildopa

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Metildopa
Nomes
Nome IUPAC(S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methyl-propanoic acid
Metildopa
Identificadores
Número CAS555-30-6
PubChem4138
DrugBankAPRD01106
Código ATCC02AB01
Metildopa
Propriedades
Fórmula químicaC10H13NO4
Massa molar211.193 g mol-1
Metildopa
Farmacologia
Biodisponibilidade~50%
Via(s) de administraçãooral, IV
MetabolismoHepático
ExcreçãoRenal de metabolitos
Classificação legal?(US)
Metildopa
Compostos relacionados
{{{Function}}} relacionadosAlfametildopamina (obtida por decarboxilação)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedadesn,εr, etc.
Dados termodinâmicosPhase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectraisUV,IV,RMN,EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sobcondições normais de temperatura e pressão.

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Metildopa ouL-alfa-metildopa (abreviatura de L-α-Metil-3,4-Di-hidro-Oxi-Phenil-Alanina; nome comercial:Aldomet,Aldoril ouDopamet) é umpró-fármacoanti-hipertensivosimpaticolítico usado especialmente parahipertensão gestacional epré-eclampsia. É umagonista doreceptor adrenérgico alfa 2. Diminui ahipertensão arterial, mas não a cura, de modo que é essencial que acompanhe dieta e exercício físico.

Apresentação

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Pode vir emcomprimido ouxarope. Geralmente se toma de 12 em 12 ou de 6 em 6 horas. Não deve ser tomada com suplementos de ferro ou sódio.[1]

Mecanismo de ação

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Promove estimulação os receptores adrenérgicos alfa 2 dosistema nervoso central, que têm função inibitória da liberação denoradrenalina,[2] dilatando vasos arteriais e diminuindo a resistência vascular, não influindo muito no débito e na frequência cardíaca.[3]

A enzimadopa decarboxilase (DDC) catalisa a quebra da metildopa em3,4-diidroxifenilacetona eamônia, através do intermediárioalfametildopamina.[4]

Efeitos adversos

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Os efeitos indesejados mais comuns incluem sono, dor de cabeça, fraqueza, cansaço,pancreatite, náusea, boca seca, inchaço nas pernas e inflamação deglândulas salivares.[5] Não é recomendável dirigir carros após ingerir o medicamento por causa do sono.

Pode causar hipertensão reflexa caso interrompa-se o uso abruptamente.

Na gravidez

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Por sua importância na hipertensão durante a gravidez é considerado um dos medicamentos essenciais em serviços de saúde pela OMS.[6]

  • Categoria na gravidez: A (sem risco) ou B (usar com cautela) dependendo do país, sendo um dos anti-hipertensivos mais seguros.
  • Emlactantes: C (substituir se possível, com precaução).

Notas e referências

  1. «Metildopa: MedlinePlus medicinas».www.nlm.nih.gov 
  2. P.R. Vade-mécum ABIMIP
  3. Goodman & Gilman.As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz.et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005
  4. Bertoldi, Mariarita; Paola Dominici, Patrick S. Moore, Bruno Maras, Carla Borri Voltattorni (abril de 1998).«Reaction of Dopa Decarboxylase with α-Methyldopa Leads to an Oxidative Deamination Producing 3,4-Dihydroxyphenylacetone, an Active Site Directed Affinity Label».Biochemistry.37 (18): 6552-6561 A referência emprega parâmetros obsoletos|coautores= (ajuda)
  5. Spain, Vidal Vademecum.«Metildopa (levógira)».www.vademecum.es 
  6. «WHO Model List of EssentialMedicines»(PDF).World Health Organization. Outubro de 2013. Consultado em 22 de abril de 2014 
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