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Lamotrigina

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Lamotrigina
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
Identificadores
Número CAS84057-84-1
PubChem3878
DrugBankAPRD00570
ChemSpider3741
Código ATCN03AX09
SMILES
 
  • Nc1nnc(c(N)n1)c1cccc(Cl)c1Cl
Propriedades
Fórmula químicaC9H7Cl2N5
Massa molar256.09 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade98%
Via(s) de administraçãoOral
MetabolismoHepático (mediado porUGT1A4 principalmente)
Meia-vida biológica12 a 34 horas
Ligação plasmática55%
ExcreçãoRenal
Classificação legal


POM(UK)?(US)

Riscos na gravidez
elactação
C(EUA)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedadesn,εr, etc.
Dados termodinâmicosPhase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectraisUV,IV,RMN,EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sobcondições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Alamotrigina (nomes comerciais:Lamictal,Neural, entre outros) é umantiepiléptico eestabilizador de humor usado na epilepsia e no transtorno bipolar.

Indicações

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A Lamotrigina é utilizada para[1]:

  • Tratamento daepilepsia em adultos e crianças com mais de 2 anos em crises parciais ou generalizadas incluindo as crises tónico-clónicas ou crises associadas àsíndrome de Lennox-Gastaut. Quase nunca é usada sozinha, mas é a mais usada em associação com outros anti-epilépticos de primeira linha comovalproato ecarbamazepina. É uma das mais seguras durante a gravidez (risco C), associada apenas a má formações no paladar.[2] Como convulsões são muito perigosas na gravidez, podem causar aborto, é um dos anticonvulsivantes mais usados nesse período.
  • Tratamento dotranstorno bipolar (doença caracterizada por alterações de humor extremas, com períodos de mania, excitação ou euforia, alternando com períodos de depressão (tristeza profunda ou desespero) em adultos a partir dos 18 anos de idade. A Lamotrigina serve para prevenir os períodos de depressão que ocorrem na doença bipolar e para estabilizar o humor.
  • Também pode ser usada tratardores neurogênicas, quando anticonvulsivantes mais indicados comopregabalina tenham efeitos colaterais intoleráveis.[3]

Farmacocinética

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É uma substância controlada vendida apenas com receita médica e sob a forma de comprimidos nas doses: 25 mg, 50 mg e 100 mg. Sozinho pode ser tomado um comprimido de 25mg por dia durante duas semanas e depois um comprimido a cada 12h nas próximas duas semanas. Se necessário pode-se aumentar a dose para 3 ou 4 comprimidos por dia.

Possuimeia-vida média de 13,5h, volume de distribuição de 1,36/kg e na depuração de 1,27 m1/min/kg. Possui cinética linear, tipo 1. No fígado a lamotrigina é inativada através da glicuronidação.

Farmacodinâmica

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Uma caixa do medicamento lamotrigina de 100mg, com 30 comprimidos.

Sua estrutura química é diferente dos outrosanticonvulsivantes, pois se trata de uma feniltriazina, e assim possui relativamente menos efeitos colaterais e não requer monitorização sanguínea quando usada em monoterapia. Atua principalmente como bloqueador dos canais de sódio ebloqueador dos canais de cálcio do tipo L, N e P. Possui fraco efeito sobre 5HT-3 (receptor serotoninérgico).

Efeitos colaterais

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Alguns efeitos colaterais incluem:

  • Dores de cabeça
  • Visão dupla ou visão turva
  • erupção cutânea
  • Sonolência, insónia
  • Tonturas
  • boca seca
  • cansaço
  • artralgia (dores nas articulações)
  • irritabilidade, agressividade
  • nistagmo (oscilação rítmica e involuntária dos olhos)

Sintomas mais graves como fadiga, perda de consciência, dores musculares, olhos e pele amarelados, dor muscular, urina escura, sinais de infecção ou reação alérgica devem ser comunicados ao médico imediatamente.

Movimentos anormais associados a lamotrigina foram raramente reportados na literatura. Estes incluem: tiques, acatisias, discinesias, mioclonias, parkinsonismo, distonia, sindromes cerebelares, e gagueira.[4]

Contra-indicação

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Aumenta o efeito de depressores dosistema nervoso central como oálcool eanti-histamínicos. Talvez cause declínio cognitivo ao bebê quando tomado na gravidez (categoria C: possível risco). Como convulsões são piores para a grávida e para o feto é recomendado continuar tomando em casos de epilepsia. Também não é recomendado na lactância.

Referências

  1. Kasper D (2005). Fauci AS, Braunwald E, et al. (eds.). Harrison's Principles of Internal Medicine, 16th ed. McGraw-Hill. pp. 3–22.ISBN 9780071466332.
  2. "PRODUCT INFORMATION LAMOTRIGINE SANDOZ 25MG, 50MG, 100MG, 200MG, DISPERSIBLE/CHEWABLE TABLETS". TGA eBusiness Services. Sandoz Pty Ltd. 10 January 2017. Retrieved 23 August 2017.
  3. Jensen TS (2002). "Anticonvulsants in neuropathic pain: rationale and clinical evidence". European Journal of Pain. 6 Suppl A: 61–8. doi:10.1053/eujp.2001.0324.PMID 11888243.
  4. Rissardo, Jamir Pitton; Caprara, Ana L. Fornari (1 de novembro de 2021).«Lamotrigine-Associated Movement Disorder: A Literature Review».Neurology India (em inglês) (6). 1524 páginas.ISSN 0028-3886.PMID 34979637.doi:10.4103/0028-3886.333440. Consultado em 22 de fevereiro de 2022 
Controle de autoridade
Identificadores
GABAérgicos
Moduladores alostéricos
doGABAAR
Inibidores da
GABA transaminase
Outros
Moduladores
de canal
Bloqueadores dos canais
de sódio
Bloqueadores dos canais
de cálcio
Outros
Inibidores da anidrase carbónica
Outros
Anticonvulsivantes
Antipsicóticos atípicos
Outros
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