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Haloperidol

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Haloperidol
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-
1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
Identificadores
Número CAS52-86-8
PubChem3559
DrugBankAPRD00538
ChemSpider3438
Código ATCN05AD01
Propriedades
Fórmula químicaC21H23ClFNO2
Massa molar375.85 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade60 a 70%
Via(s) de administraçãoOral, IM, IV
MetabolismoHepatico
Meia-vida biológica12 a 36 horas
ExcreçãoBiliar e renal
Compostos relacionados
Butirofenonas relacionadosTrifluperidol (em vez de-cloro,-trifluorometil)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedadesn,εr, etc.
Dados termodinâmicosPhase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectraisUV,IV,RMN,EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sobcondições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Ohaloperidol é umfármaco utilizado pelo corpo de saúde comoantipsicótico típico, pertencente ao grupo dasbutirofenonas. Pode ser utilizado também para evitar enjoos evômitos, para o controle de agitação, agressividade, estadosmaníacos, psicose esteroidea e para tratar asíndrome de Tourette.[1][2]

Foi desenvolvido em1957 pela companhia belgaJanssen Farmacêutica e submetido ao primeiro teste clínico naBélgica no mesmo ano.[3] Foi aprovado para uso peloFood and Drug Administration em 12 de abril de1967.

Mecanismo de ação

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O haloperidol tem como mecanismo de ação o bloqueio seletivo dosistema nervoso central, atingindo por competição os receptores dopaminérgicos pós-sinápticos. É, portanto, um bloqueador do receptor D2 da dopamina.[4] O aumento da troca dedopaminas no cérebro produz o efeito antipsicótico. Opró-fármaco decanoato de haloperidol, libera lentamente o haloperidol de seu veículo. Em consequência do bloqueio dos receptores de dopamina ocorrem efeitos motores extrapiramidais no paciente.[1][5]

Contra-indicações

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Não deve ser administrado em pacientes comDoença de Parkinson, depressão doSNC grave ou tóxica.[1] Na gravidez deve ser evitado nos três primeiros meses. Em epiléticos, o uso deve ser controlado.[6]

Reações adversas

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O fármaco produz intensosefeitos extrapiramidais, tais como mal-estar agudo, contrações involuntárias, tremor das pernas e rigidez nosmúsculos. Em pacientes geriátricos, além destes efeitos, pode ocorrerhipotensão ortostática.[1][7] Também está associado à arritmia cardíaca e maior incidência de morte súbita.[8] Pode ocasionarsíndrome neuroléptica maligna.

Interações

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A utilização do medicamento potencializa o efeito de bebidas ou medicamentos à base de álcool, assim pode ocorrerhipotensão exagerada. Com ametildopa, produz reações mentais indesejadas. Alevodopa tem seus efeitos reduzidos em uso conjunto. O fármaco também aumenta as concentrações séricas deprolactina produzida pelaglândula pituitária anterior.[1]

Referências

  1. abcdeP.R.Vade-mécum Brasil 2005/2006
  2. «Haldol». Consultado em 30 de janeiro de 2009 
  3. B. Granger, S. Albu, The Haloperidol Story, Annals of Clinical Psychiatry (after Jan 1, 2004), Volume 17, Number 3, Number 3/July-September 2005, pp. 137-140(4)
  4. LOURENÇO, Geane Antiques.«Efeitos do tratamento agudo e prolongado com haloperidol e da retirada abrupta deste tratamento, sobre a atividade de macrófagos peritoneais de ratos machos e fêmeas». Consultado em 30 de janeiro de 2009 
  5. «Haloperidol - Informações técnicas». Consultado em 30 de janeiro de 2009. Arquivado dooriginal em 31 de janeiro de 2009 
  6. «Psicofarmacos/Antipsicótico - Haldol». Consultado em 30 de janeiro de 2009 
  7. «Haloperidol - Bula do paciente». Consultado em 30 de janeiro de 2009. Arquivado dooriginal em 24 de janeiro de 2009 
  8. «Antipsicóticos e aumento no risco de morte súbita | MedicinaNET».www.medicinanet.com.br. Consultado em 13 de julho de 2020 
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Identificadores
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