 | Esta páginacita fontes, mas quenão cobrem todo o conteúdo. Ajude ainserir referências (Encontre fontes:ABW • CAPES • Google (notícias • livros • acadêmico)).(Outubro de 2021) |
-Atenolol_Enantiomers_Structural_Formulae.png) | |
| NomeIUPAC (sistemática) | |
| (RS)-2-[4-[2-hidroxi-3-(1-metiletilamino )propoxi]fenil]etanamida | |
| Identificadores | |
| CAS | 29122-68-7 |
| ATC | C07AB03 |
| PubChem | 2249 |
| DrugBank | APRD00172 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C14H22N2O3 |
| Massa molar | 266,336 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 40-50% |
| Ligação a proteínas | 6-16% |
| Metabolismo | Hepático <10% |
| Meia-vida | 6-7 horas |
| Excreção | Renal Lática (em fêmeas lactíferas) |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | oral,intravenosa |
| DL50 | ? |
Atenolol é uma droga que pertence ao grupo dosbeta bloqueadores, uma classe de drogas usadas principalmente emdoenças cardiovasculares. Introduzido em1976, o atenolol foi desenvolvido como um substituto para opropranolol no tratamento dahipertensão,angina pectoris earritmia cardíaca. A hipertensão é uma condição clínica na qual apressão sanguínea em repouso excede constantemente 130/90 mmHg (como definido pelasegundo nova diretrizes da AHA). A hipertensão é um fator de risco para ataques cardíacos,infarto e sériosdanos renais. Ao contrário do propranolol, que cruza abarreira hematoencefálica e pode ter maior concentração nocérebro, causando efeitos colaterais como adepressão e pesadelos, o atenolol é especificamente desenvolvido para ser incapaz de passar a barreira hematoencefálica, de modo a prevenir esse efeito. Além disso, o atenolol possui melhores resultados clínicos de diminuição sistólica e diastólica que propranolol,metoprolol eoxprenolol.
Por ser um agente beta-adrenérgico bloqueador ele age seletivamente nosreceptores β1 docoração, diminuindo o ritmo cardíaco e a força de contração cardíaca, consequentemente reduz-se a pressão sistólica e a diastólica e o trabalho cardíaco, diminuindo também o consumo deoxigênio, com estas ações deve-se indicar este medicamento para hipertensão arterial sistêmica,angina pectoris,arritmia cardíaca e consequentemente previne oinfarto. Inclui-se comousooff label o tratamento de sintomas físicos da ansiedade, devido a sua potencial redução de pressão sanguínea, sendo que este será usado assim que necessário, ao invés de ser usado continuamente.
O atenolol também pode ser indicado como tratamento profilático para sintomas crônicos de enxaqueca.[1][2]
Efeitos comuns (entre 1% e 0,1% da população) incluem:
Efeitos incomuns (entre 0,1% e 0,01% da população) incluem:
Efeitos Raros (entre 0,001% e 0,0001% da população) incluem:
Efeitos Muito Raros (menos de 0,0001% da população) inclui:
Deve-se ter cuidado ao utilizar esta medicação com outras drogas que podem diminuir a pressão sanguínea ou contração cardíaca, dentre elas:
Pelo metabolismo hepático destas drogas também deve-se ter cuidado ao usar concomitantemente.
Medicações que contêmcálcio ealumínio interferem na absorção desta droga.
Pode aumentar riscos de depressão miocárdica caso usado com Halotano (anestésico de inalação).
O efeito do Atenolol pode ser diminuído caso utilizado com agentes simpatomiméticos (adrenalina) ou com inibidores da prostaglandina sintetase (ibuprofeno, indometacina)
Pacientes com hipotensão,diabetes mellitus e doença renal (devendo ter a dose ajustada, principalmente com uso de insulina.),bradicardia (frequência cardíaca menor que 60),insuficiência cardíaca congestiva. Deve-se tomar cuidado com pacientes asmáticos, pois uma dose acima do recomendado pelo médico irá antagonizar os receptores beta 2 que estão presentes nos brônquios, ou seja, acontecerá uma brônquio constrição. O medicamento apresentou risco para fetos humanos, porém os potenciais benefícios do tratamento com o Atenolol podem justificar o risco em casos graves ou que ameacem a vida, quando não há outras opções medicamentosas. Apesar de não haverem contra-indicações para conduzir algum veículo ou operar máquinas, é importante levar em consideração que pode haver tontura e fadiga. O uso para crianças não é recomendado devido ao fato de não haver experiência clínica com crianças.
É rápida e completamente absorvido, com concentração plasmática mais ou menos de uma a três horas após a ingestão. Tem metabolizaçãohepática e seu principal metabólito, o 4-hidroxipropanolol, tem meia-vida de até sete horas. Tem excreçãorenal. Atravessa a barreiraplacentária, portanto tem classificação categoria D peloFDA, ou seja, tem reconhecido efeito danoso ao desenvolvimento da criança quando usado na gestação. Também é excretado noleite materno e oslactentes podem ter baixo peso, bradicardia e hipotensão.
A glândulasupra-renal produzadrenalina enoradrenalina,hormônios cujos efeitos serão minimizados com atenolol. Dos diversosreceptores adrenérgicos, esta droga tem ação específica nosreceptores beta-1, que estão predominantemente no coração. Esses receptores ativados produzem aumento da atividade cardíaca e induz maior produção de noradrenalina. Quando o atenolol bloqueia esses receptores, há menor atividade cardíaca, causando diminuição da pressão arterial e do consumo de oxigênio pelo músculo cardíaco. Este medicamento também estimula a produção denitrato, o que proporciona maiorvasodilatação.
.PMID 24083117.doi:10.1186/2193-1801-2-479 
