Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Przejdź do zawartości
Wikipediawolna encyklopedia
Szukaj

Receptory muskarynowe

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii

Receptory muskarynowe – grupareceptorów metabotropowych zlokalizowanych nabłonach komórkowych, których pobudzenie w organizmie przezacetylocholinę wiąże się z aktywacjąbiałka G i wymianąGDP naGTP.

Budowa

[edytuj |edytuj kod]

Każdy receptor muskarynowy zbudowany jest z pojedynczegohydrofobowego białka posiadającego siedem odcinków śródbłonowych o strukturzehelisy alfa. Acetylocholina przyłącza się do zewnątrzkomórkowych części białka, powodując zmianę jegokonformacji. Dzięki temu związane do drugiej i trzeciej pętli wewnątrzkomórkowejbiałko G zostaje zaktywowane, a związane z jego podjednostką αGDP zostaje wymienione naGTP. Zaktywowane białko G może następnie aktywować białka efektorowe produkująceprzekaźniki drugiego rzędu. W wyniku hydrolizyGTPGDP, białko G się inaktywuje, a kompleks z receptorem zostaje odtworzony.

Typy receptorów muskarynowych

[edytuj |edytuj kod]

Dotychczas zidentyfikowano pięć typów receptorów muskarynowych:

Różnice w mechanizmach działania między typami receptorów

[edytuj |edytuj kod]

Pod względem działania receptory można podzielić na dwie grupy:

  • M1, M3 i M5 – aktywują typ Gq białka G. Uwolnione w wyniku hydrolizy podjednostki βγ białka G aktywujefosfolipazę C, która rozkładadifosforan fosfatydyloinozytolu (PIP2) natrifosforan inozytolu (IP3) idiacyloglicerol (DAG). IP3 uwalnia zarówno wewnątrzkomórkowe zasoby wapnia, jak i otwiera receptory wapniowe w błonie komórkowej, prowadząc do wzrostu stężenia Ca2+ wcytoplazmie. W komórkach mięśniowych wywołuje to skurcz. Natomiast DAG aktywujekinazę C, wyzwalając kaskadę aktywującą szereg białek.
  • M2 i M4 – aktywują one białka typu Gi, które hamują aktywnośćcyklazy adenylowej. SpadekcAMP powoduje zwiększenie przewodzenia przez kanały K+ i w konsekwencji hiperpolaryzację komórki. Hamuje to przewodnictwo przez kanały wapniowe zależne od potencjału. Pobudzenie receptorów muskarynowych może również aktywować kaskadę przemiankwasu arachidonowego oraz aktywowaćcyklazę guanylową.

Efekt działania

[edytuj |edytuj kod]

Rola receptorów M4 i M5 jest niepewna.

Agonisty i antagonisty[a]

[edytuj |edytuj kod]

Naturalnymagonistą wszystkich receptorów muskarynowych jest acetylocholina. Ponadto stwierdzono, że pewne substancje egzogenne mogą działać zarówno agonistycznie, jak i antagonistycznie, na poszczególne typy receptorów:

TypAgonistyAntagonisty
M1oksotremoryna
cerwimelina
arekolina
atropina
pirenzepina
dicyklomina
M2arekolinaatropina
gallamina
M3arekolina
pilokarpina
atropina
tiotropium

Uwagi

[edytuj |edytuj kod]
  1. Taka jest poprawna forma (nie:antagoniści), gdyż terminantagonista jest tutaj rzeczownikiem nieosobowym rodzaju męskiego i w związku z tym w liczbie mnogiej przyjmuje rodzaj męskorzeczowy[1][2].

Przypisy

[edytuj |edytuj kod]
  1. JanJ. Miodek JanJ.,Antagoniści, antagonisty, a może antagony [online], „Wiedza i Życie”, listopad 1996 [zarchiwizowane zadresu 2018-07-11] .
  2. antagonisty i agonisty. [w:]Poradnia językowa [on-line]. PWN, 2011-01-20. [dostęp 2015-02-17].

Bibliografia

[edytuj |edytuj kod]
  • Farmakologia. Podstawy farmakologii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy, Wojciech Kostowski (red.), wyd. II poprawione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2001.ISBN 83-200-2504-4
Encyklopedie internetowe (klasa białek):
Źródło: „https://pl.wikipedia.org/w/index.php?title=Receptory_muskarynowe&oldid=76771949
Kategoria:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp