Lek po dożylnym wstrzyknięciu szybko przemieszcza się do tkanek i jestmetabolizowany w ponad 90% wwątrobie. Zależnie od dawki i szybkości podawania powoduje szybkąsedację lub głębokąanestezję z możliwością szybkiego wybudzenia pacjenta.Utrata przytomności występuje po 30–50 sek. od wstrzyknięcia, a przebudzenie po pojedynczej dawce po ok. 4–6 min.
Lek używany jest m.in. do indukcjiznieczulenia. Może być stosowany w praktyce ambulatoryjnej. Jest zalecany do sedacji chorych podczas bolesnych i nieprzyjemnych zabiegów diagnostycznych, często w połączeniu zopioidami ibenzodiazepinami oraz podczas zabiegów wykonywanych wznieczuleniu przewodowym. Należy pamiętać, że podczas sedacji może dojść do bezdechu lub niedrożnościdróg oddechowych. Może być stosowany do sedacji chorych naoddziale intensywnej terapii nie dłużej jednak niż przez 24 godziny. Uważany jest za najkorzystniejszy składnik znieczulenia całkowicie dożylnego (TIVA).
Do indukcjiznieczulenia ogólnego u osób dorosłych zalecane są dawki 1,5–2,5 mg/kg masy ciała. U ludzi starszych dawkowanie powinno być mniejsze około 1,25 mg/kg masy ciała. Anestezje podtrzymuje się wstrzyknięciami po 5 do 20 mg lub wlewem 4–12 mg/kg masy ciała na godzinę. Na oddziale intensywnej terapii sedację uzyskuje się wlewem dożylnym propofolu 0,3–4 mg/kg masy ciała na godzinę. Możliwe jest łączenie z innymi lekami sedującymi lub analgetykami.
W czasie wstrzyknięcia często występujeból. Po podaniu może wystąpić krótkotrwały bezdech przechodzący whiperwentylację, mogą wystąpić ruchy mimowolne oraz skurcze i przemijającedrżenia mięśni. Obserwuje się spadekciśnienia krwi w związku ze zmniejszeniem oporu naczyń obwodowych. W okresie budzenia mogą wystąpić zaburzenia widzenia ihalucynacje. Opisywano wystąpieniezespołu popropofolowego (tzw. PRIS –Propofol Infusion Syndrome) obarczonego dużą śmiertelnością i występowaniem powikłań po długotrwałej sedacji.
Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 1 miesiąca życia. Należy go ostrożnie stosować u chorych zpadaczką i u chorych zchorobą niedokrwienną serca. Nie zaleca się go dla chorych obarczonych dużym ryzykiem anestezjologicznym.