| |||||||||
| |||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||
| Wzór sumaryczny | C11H16N2O2 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa | 208,26 g/mol | ||||||||
| Identyfikacja | |||||||||
| Numer CAS | |||||||||
| PubChem | |||||||||
| DrugBank | |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||
| ATC | |||||||||
| |||||||||
Pilokarpina (łac.Pilocarpinum) –organiczny związek chemiczny,alkaloidimidazolowy występujący w liściach południowoamerykańskich roślin –Pilocarpus jaborandi iPilocarpus microphyllus – wraz z jejstereoizomerem – izopilokarpiną.
Cząsteczka pilokarpiny zbudowana jest z pierścieniaimidazolowego ilaktonowego, połączonychgrupą metylenową (–CH2-). Dzięki dwómasymetrycznym węglom w pierścieniu laktonowym pilokarpiny, występujeizomeria cis-trans, a pod wpływem działaniakwasu lubzasady pilokarpina może przekształcać się łatwo w trwalszą izopilokarpinę[potrzebny przypis].
Jest to selektywnyagonistareceptorów muskarynowych, ze szczególnym powinowactwem do M1 i M4[1]. Wykazuje działanieparasympatykomimetyczne polegające na pobudzaniu czynnościgruczołów ślinowych,potowych,łzowych, dając efekt przeciwstawny do powodowanego przezatropinę.
Stosowana w okulistyce, w leczeniujaskry, zarówno otwartego, jak i zamkniętego kąta. Dostępna w postaci 2% kropli do oczu. Zwężenie źrenicy następuje w ciągu 15–40 minut po zakropleniu i utrzymuje się przez 4–8 godzin[2].
Czasem stosuje się ją równieżper os (doustnie) w celu zwiększenia wydzielaniaśliny wzespole Sjögrena[3] w dawce 20 mg/d jak również po naświetlaniach przy nowotworach głowy i szyi.
Jest również wykorzystywana jakoantidotum przy zatruciach atropiną[potrzebny przypis].
W badaniach medycznych na modelach zwierzęcych wykorzystywana jest jako substancja indukującastan padaczkowy u gryzoni, np. szczurów[4][5].
Poprzez bezpośrednie pobudzenie zakończeń nerwów przywspółczulnych znajdujących się w tęczówce oraz włókien mięśniowych zwieracza źrenicy powoduje zwężenieźrenicy, odciągnięcie nasady tęczówki od utkania beleczkowego i zwiększenie odpływu płynu śródgałkowego, co prowadzi do obniżeniaciśnienia wewnątrzgałkowego[6] w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania. W jaskrze z otwartym kątem przesączania rozszerza przestrzenie międzybeleczkowate kąta przesączania. Jednocześnie z podaniem produktu należy przezminutę uciskać kanaliki łzowe w celu ograniczenia nadmiernego wchłaniania produktu i wyeliminowania niepożądanych działań ogólnoustrojowych[7].
Stany, w których zwężenie źrenicy jest niepożądane, np. ostre i przewlekłe zapalenie tęczówki i ciałka rzęskowego, zapalenie rogówki i przedniego odcinka błony naczyniowej oraz niektóre postaci jaskry wtórnej.
Stwierdzone odwarstwienie siatkówki lub odwarstwienie siatkówki w wywiadzie, lub stany predysponujące do odwarstwienia siatkówki.
Okres karmienia piersią.
Przed rozpoczęciem leczenia pilokarpiną poleca się badanie dna oka w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa odwarstwienia siatkówki.
U pacjentów przewlekle leczonych pilokarpiną wskazane jest regularne przeprowadzanie pomiaru ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz pola widzenia.
Po przekroczeniu zalecanych dawek (zwłaszcza po przypadkowym wypiciu leku) mogą wystąpić takie objawy jak: wzmożone wydzielanie łez, śliny, potu, soku żołądkowego, zwolnienie czynności serca, zmniejszenie ciśnienia tętniczego. W razie wystąpienia działań niepożądanych może być konieczne leczenie środkami antycholinergicznymi (np. atropiną).
W przypadku zakroplenia zbyt dużych ilości leku jego nadmiar można wypłukać z worka spojówkowego przegotowaną wodą otemperaturze pokojowej.
Po przypadkowym spożyciu leku należy podać 150–200 ml wody do wypicia, spowodować wymioty oraz rozważyć przeprowadzenie płukania żołądka.
P. Kruszka, RJ. O'Brian. Diagnosis and management of Sjögren syndrome. „Am Fam Physician”. 79 (6), s. 465–470, 2009.PMID:19323359. J. Niquet, M. Gezalian, R. Baldwin, CG. Wasterlain. Neuroprotective effects of deep hypothermia in refractory status epilepticus. „Ann Clin Transl Neurol”. 2 (12), s. 1105-1115, 2015.DOI:10.1002/acn3.262.PMID:26734661.PMCID:PMC4693587. | N07A – Parasympatykomimetyki |
| ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| N07B – Leki stosowane w leczeniu uzależnień |
| ||||||
| N07C – Preparaty stosowane w zawrotach głowy |
| ||||||
| N07X – Inne leki wpływające na układ nerwowy |
| S01A – Leki stosowane w zakażeniach oczu |
| ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| S01B – Leki przeciwzapalne |
| ||||||||||||
| S01C – Połączenia leków przeciwzapalnych z przeciwinfekcyjnymi |
| ||||||||||||
| S01E – Leki stosowane w jaskrze i zwężające źrenicę |
| ||||||||||||
| S01F – Leki rozszerzające źrenicę |
| ||||||||||||
| S01G – Leki zmniejszające przekrwienie oraz przeciwalergiczne |
| ||||||||||||
| S01H – Środki znieczulające miejscowo |
| ||||||||||||
| S01J – Preparaty diagnostyczne |
| ||||||||||||
| S01K – Preparaty pomocnicze w chirurgii oka |
| ||||||||||||
| S01L – Leki stosowane w leczeniu zaburzeń naczyniowych oka |
| ||||||||||||
| S01X – Pozostałe leki oftalmologiczne |
