Pegaspargaza (łac. pegaspargasum) – wielofunkcyjnyorganiczny związek chemiczny, kowalencyjny koniugat L-asparaginazy pochodzącej zpałeczki okrężnicy (Escherichia coli) z glikolem monometoksypolietylenowym,enzym rozkładającyasparaginę, stosowany w leczeniuostrej białaczki limfoblastycznej.
Mechanizm działania pegaspargazy jest identyczny jak asparaginazy[3]. Pegaspargaza enzymatyczne rozszczepiaasparaginę nakwas asparaginowy iamoniak. Brak L-asparaginy we krwi powoduje zahamowaniesyntezy białek oraz syntezykwasów nukleinowych, szczególnie wywodzących się zlimfocytów T, które mają niewielką zdolność syntetyzowania L-asparaginy i co prowadzi do ichapoptozy[1]. Pegaspargaza wykazuje najwyższą aktywność wfazie G1cyklu komórkowego[1].
- element skojarzonego leczenia ostrej białaczki limfoblastycznej u dzieci i młodzieży od urodzenia do 18 lat oraz u dorosłych[4]
- leczenie pierwszego rzutu ostrej białaczki limfoblastycznej[2]
- leczenie ostrej białaczki limfoblastycznej u pacjentów znadwrażliwością na aspraginazę[2]
Pegaspargaza znajduje się na wzorcowej liście podstawowych lekówŚwiatowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)[5].
Pegaspargaza jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2020)[6].
Pegaspargaza może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów:gorączka neutropeniczna,ostre zapalenie trzustki,biegunka,ból brzucha,nudności,niealkoholowe stłuszczeniowe zapalenie wątroby,hepatotoksyczność,nadwrażliwość,pokrzywka,reakcja anafilaktyczna, zmniejszenie masy ciała, zmniejszonyapetyt,wysypka,zakrzep orazhipoalbuminemia, zwiększona aktywnośćaminotransferazy alaninowej, zwiększona aktywnośćaminotransferazy asparaginianowej,hipertrójglicerydemia, zmniejszone stężeniefibrynogenu, zwiększona aktywnośćlipazy, zwiększona aktywnośćamylazy, wydłużonyczas częściowej tromboplastyny po aktywacji,hiperglikemia, zwiększone stężeniebilirubiny wosoczu[4].
Zalecane dawkowanie pegaspargazy[4]:
- u pacjentów w wieku ≤ 21 lat 2500 j co 14 dni
- u pacjentów w wieku > 21 lat 2000 j co 14 dni
Nie ma potrzeby modyfikowania dawki u pacjentów zniewydolnością nerek orazniewydolnością wątroby[4].
- ↑abcJan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 80-81.ISBN 978-83-951310-6-6.
- ↑abcOncaspar (pegaspargase) injection, for intramuscular or intravenous use. Agencja Żywności i Leków, 1994. [dostęp 2020-10-29].
- ↑abJan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 908.ISBN 978-83-951310-6-6.
- ↑abcdLes Laboratoires Servier: Oncaspar 750 j/ml roztwór do wstrzykiwań lub infuzji. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków, 2011. [dostęp 2020-10-29].
- ↑WHO Model List of Essential Medicines 21th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2019. [dostęp 2020-10-29]. (ang.).
- ↑Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-10-29].
| L01A – Leki alkilujące | | L01AA – Analogi iperytu azotowego | |
|---|
| L01AB – Estry kwasu sulfonowego | |
|---|
| L01AC – Iminy etylenowe | |
|---|
| L01AD – Pochodne nitrozomocznika | |
|---|
| L01AG – Epitlenki | |
|---|
| L01AX – Inne | |
|---|
|
|---|
| L01B – Antymetabolity | | L01BA – Analogi kwasu foliowego | |
|---|
| L01BB – Analogi puryn | |
|---|
| L01BC – Analogi pirymidyn | |
|---|
|
|---|
L01C – Alkaloidy roślinne i inne
związki pochodzenia naturalnego | | L01CA – Alkaloidy Vinca i ich analogi | |
|---|
| L01CB – Pochodne podofilotoksyny | |
|---|
| L01CC – Pochodne kolchicyny | |
|---|
| L01CD – Taksany | |
|---|
| L01CE – Inhibitory topoizomerazy 1 | |
|---|
| L01CX – Inne | |
|---|
|
|---|
L01D – Antybiotyki cytotoksyczne i
związki pochodne | | L01DA – Aktynomycyny | |
|---|
L01DB – Antracykliny i
związki pochodne | |
|---|
| L01DC – Inne | |
|---|
|
|---|
| L01E – Inhibitory kinazy białkowej | L01EA – Inhibitory kinazy
tyrozynowej BCR-Abl | |
|---|
L01EB – Inhibitory kinazy
tyrozynowej receptora nabłonkowego
czynnika wzrostu (EGFR) | |
|---|
L01EC – Inhibitory kinazy
seroninowo-treoninowej B-Raf (BRAF) | |
|---|
L01ED – Inhibitory kinazy
chłoniaka anaplastycznego (ALK) | |
|---|
L01EE – Inhibitory kinazy
aktywowanej mitogenami (MEK) | |
|---|
L01EF – Inhibitory kinaz
cyklino-zależnych (CDK) | |
|---|
| L01EG – Inhibitory kinazy mTOR | |
|---|
L01EH – Inhibitory kinazy
receptora ludzkiego czynnika
wzrostu naskórka 2 (HER2) | |
|---|
L01EJ – Inhibitory kinazy
janusowej (JAK) | |
|---|
L01EK – Inhibitory kinazy
receptora czynnika wzrostu
śródbłonka naczyniowego (VEGFR) | |
|---|
L01EL – Inhibitory kinazy
tyrozynowej Brutona (BTK) | |
|---|
L01EM – Inhibitory kinazy
3-fosfatydyloinozytolu (Pi3K) | |
|---|
L01EN – Inhibitory kinazy tyrozynowej
receptora czynnika wzrostu fibroblastów (FGFR) | |
|---|
L01EX – Inne inhibitory
kinazy proteinowej | |
|---|
|
|---|
L01F – Przeciwciała monoklonalne
oraz przeciwciała
skoniugowane z cytostatykami | | L01FA – InhibitoryCD20 | |
|---|
| L01FB – InhibitoryCD22 | |
|---|
| L01FC – InhibitoryCD38 | |
|---|
| L01FD – InhibitoryHER2 | |
|---|
| L01FE – InhibitoryEGFR | |
|---|
| L01FF – InhibitoryPD–1/PD–L1 | |
|---|
| L01FG – InhibitoryPD–1/PD–L1 | |
|---|
L01FX – Inne przeciwciała monoklonalne
oraz przeciwciała
skoniugowane z cytostatykami | |
|---|
L01FY – Połączenia przeciwciał monoklonalnych
oraz przeciwciał
skoniugowanych z cytostatykami | |
|---|
|
|---|
L01X – Pozostałe
leki przeciwnowotworowe | | L01XA – Związki platyny | |
|---|
| L01XB – Metylohydrazyny | |
|---|
L01XD – Środki stosowane w
terapii fotodynamicznej | |
|---|
L01XF – Retinoidy stosowane w
terapii przeciwnowotworowej | |
|---|
| L01XG – Inhibitory proteasomu | |
|---|
L01XH – Inhibitory deacetylaz
histonów (HDAC) | |
|---|
| L01XJ – Inhibitory szlaku Hedgehog | |
|---|
L01XK – Inhibitory polimeraz
poli-ADP-rybozy (PARP) | |
|---|
L01XL – Przeciwnowotworowa terapia
komórkowa lub genowa | |
|---|
| L01XX – Inne | |
|---|
L01XY – Połączenia leków
przeciwnowotworowych | |
|---|
|
|---|
