Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Przejdź do zawartości
Wikipediawolna encyklopedia
Szukaj

Paklitaksel

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Paklitaksel
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
benzoesan {(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4,12-diacetylooksy-15-[(2R,3S)-3-benzamido-2-hydroksy-3-fenylopropanoilo]oksy-1,9-dihydroksy-10,14,17,17-tetrametylo-11-okso-6-oksatetracyklo[11.3.1.03,10.04,7]heptadek-13-en-2-ylu}
Inne nazwy i oznaczenia
taksol
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C47H51NO14

Masa molowa

853,91 g/mol

Wygląd

biały krystaliczny proszek

Identyfikacja
Numer CAS

33069-62-4

PubChem

36314

DrugBank

DB01229

SMILES
CC1=C2C(C(=O)C3(C(CC4C(C3C(C(C2(C)C)(CC1OC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)NC(=O)C6=CC=CC=C6)O)O)OC(=O)C7=CC=CC=C7)(CO4)OC(=O)C)O)C)OC(=O)C
InChI
InChI=1S/C47H51NO14/c1-25-31(60-43(56)36(52)35(28-16-10-7-11-17-28)48-41(54)29-18-12-8-13-19-29)23-47(57)40(61-42(55)30-20-14-9-15-21-30)38-45(6,32(51)22-33-46(38,24-58-33)62-27(3)50)39(53)37(59-26(2)49)34(25)44(47,4)5/h7-21,31-33,35-38,40,51-52,57H,22-24H2,1-6H3,(H,48,54)/t31-,32-,33+,35-,36+,37+,38-,40-,45+,46-,47+/m0/s1
InChIKey
RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N
Właściwości
Rozpuszczalnośćwodzie
nierozpuszczalny[1]
Temperatura rozkładu

213 °C[1]

logP

ok. 3,950[1]

Niebezpieczeństwa
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanego źródła[1]
Zagrożenie dla zdrowia
Niebezpieczeństwo
Zwroty H

H341,H360FD,H372

Zwroty P

P202,P260,P264,P280,P308+P313,P405

Numer RTECS

DA8340700

Podobne związki
Podobne związki

docetaksel

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

L01CD01

Farmakokinetyka
Biodostępność

6,5% (doustnie)

Okres półtrwania

5,8 h

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

89–98%

Metabolizm

wątroba (CYP2C8 i CYP3A4)

Wydalanie

mocz i kał

Multimedia w Wikimedia Commons

Paklitakselorganiczny związek chemiczny z grupyalkaloidówterpenowych typutaksanów[2][3] o działaniucytostatycznym. Po raz pierwszy został wyizolowany z korycisa krótkolistnego (Taxus brevifolia). Wprowadzony w 1990 roku na rynek przezBristol-Myers Squibb (BMS) pod nazwąTaxol. Należy do leków fazowo-specyficznych (faza G2 i faza M). Jego działanieantymitotyczne polega na zahamowaniu depolimeryzacjimikrotubul, co uniemożliwia prawidłowe rozdzieleniechromatyd siostrzanych i wędrówkęchromosomów siostrzanych podczas podziałukomórki. Konsekwencją zaburzeń mitozy jestśmierć komórki.

Produkcja

[edytuj |edytuj kod]

Początkowo lek uzyskiwano z korycisa krótkolistnego. Leczenie jednego pacjenta wymagało wycięcia przynajmniej sześciu 100-letnich drzew. Ze względu na rzadkie występowanie tego gatunku i jego wyjątkowo powolny wzrost, konieczne było opracowanie technologii wytwarzania syntetycznego paklitakselu na skalę przemysłową. Zaproponowano kilka metod syntezy i semisyntezy tego związku. Metodamiinżynierii genetycznej opracowano szczepy bakterii oraz grzybów wytwarzające substancje o podobnej strukturze.

Farmakokinetyka i farmakodynamika

[edytuj |edytuj kod]

Zastosowanie

[edytuj |edytuj kod]

Działania niepożądane

[edytuj |edytuj kod]

W celu ograniczenia niektórych działań ubocznych przed podaniem leku choremu podaje siękortykosteroidy (najczęściejdeksametazon) i kontynuuje podawanie w dzień następny. Wymioty pozwala opanowaćondansetron, supresię szpiku łagodziczynnik stymulujący tworzenie kolonii granulocytów.

Dawkowanie

[edytuj |edytuj kod]

Paklitaksel podaje się wyłącznie dożylnie w postaci 3-godzinnego lub 24-godzinnegowlewu kroplowego. Dawkowanie w przypadku nowotworu jądra najczęściej wynosi 100–120 mg/m²pc.

W kardiologii interwencyjnej stosuje się stenty pokryte paklitakselem. Antyproliferacyjne właściwości leku pozwalają ograniczyć częstośćrestenozy w stencie i poprawić odległe wyniki wszczepieniastentów.

Zobacz też

[edytuj |edytuj kod]

Przypisy

[edytuj |edytuj kod]
  1. abcdPaklitaksel [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 8 sierpnia 2023, numer katalogowy: T7191 [dostęp 2023-08-24] .(przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  2. MichaelM. Gordon MichaelM.,Plant Alkaloids, [w:] Online Medical Pharmacology. Online Pharmacology Content, Practice Questions and Practice Exams [online] [dostęp 2015-03-04] (ang.).
  3. JinwoongJ. Kim JinwoongJ.,Young MaeY.M. Choi Young MaeY.M.,Ki-PungK.P. Yoo Ki-PungK.P.,Supercritical fluid extraction of alkaloids, [w:]Alkaloids: Chemical and Biological Perspectives,S. WilliamS.W. Pelletier (red.), t. 15, s. 419,DOI10.1016/S0735-8210(01)80016-9,ISBN 978-0-08-044025-5 (ang.).

Bibliografia

[edytuj |edytuj kod]
  • Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy,W.W. Kostowski (red.), wyd. 2, Warszawa 2001 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
Substancja lecznicza wklasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)
L01A – Leki alkilujące
L01AA – Analogi iperytu azotowego
L01AB – Estry kwasu sulfonowego
L01AC – Iminy etylenowe
L01AD – Pochodne nitrozomocznika
L01AG – Epitlenki
L01AX – Inne
L01B – Antymetabolity
L01BA – Analogi kwasu foliowego
L01BB – Analogi puryn
L01BC – Analogi pirymidyn
L01C – Alkaloidy roślinne i inne
związki pochodzenia naturalnego
L01CA – Alkaloidy Vinca i ich analogi
L01CB – Pochodne podofilotoksyny
L01CC – Pochodne kolchicyny
L01CD – Taksany
L01CE – Inhibitory topoizomerazy 1
L01CX – Inne
L01D – Antybiotyki cytotoksyczne i
związki pochodne
L01DA – Aktynomycyny
L01DB – Antracykliny i
związki pochodne
L01DC – Inne
L01E – Inhibitory kinazy białkowej
L01EA – Inhibitory kinazy
tyrozynowej BCR-Abl
L01EB – Inhibitory kinazy
tyrozynowej receptora nabłonkowego
czynnika wzrostu (EGFR)
L01EC – Inhibitory kinazy
seroninowo-treoninowej B-Raf (BRAF)
L01ED – Inhibitory kinazy
chłoniaka anaplastycznego (ALK)
L01EE – Inhibitory kinazy
aktywowanej mitogenami (MEK)
L01EF – Inhibitory kinaz
cyklino-zależnych (CDK)
L01EG – Inhibitory kinazy mTOR
L01EH – Inhibitory kinazy
receptora ludzkiego czynnika
wzrostu naskórka 2 (HER2)
L01EJ – Inhibitory kinazy
janusowej (JAK)
L01EK – Inhibitory kinazy
receptora czynnika wzrostu
śródbłonka naczyniowego (VEGFR)
L01EL – Inhibitory kinazy
tyrozynowej Brutona (BTK)
L01EM – Inhibitory kinazy
3-fosfatydyloinozytolu (Pi3K)
L01EN – Inhibitory kinazy tyrozynowej
receptora czynnika wzrostu fibroblastów (FGFR)
L01EX – Inne inhibitory
kinazy proteinowej
L01F – Przeciwciała monoklonalne
oraz przeciwciała
skoniugowane z cytostatykami
L01FA – InhibitoryCD20
L01FB – InhibitoryCD22
L01FC – InhibitoryCD38
L01FD – InhibitoryHER2
L01FE – InhibitoryEGFR
L01FF – InhibitoryPD–1/PD–L1
L01FG – InhibitoryPD–1/PD–L1
L01FX – Inne przeciwciała monoklonalne
oraz przeciwciała
skoniugowane z cytostatykami
L01FY – Połączenia przeciwciał monoklonalnych
oraz przeciwciał
skoniugowanych z cytostatykami
L01X – Pozostałe
leki przeciwnowotworowe
L01XA – Związki platyny
L01XB – Metylohydrazyny
L01XD – Środki stosowane w
terapii fotodynamicznej
L01XF – Retinoidy stosowane w
terapii przeciwnowotworowej
L01XG – Inhibitory proteasomu
L01XH – Inhibitory deacetylaz
histonów (HDAC)
L01XJ – Inhibitory szlaku Hedgehog
L01XK – Inhibitory polimeraz
poli-ADP-rybozy (PARP)
L01XL – Przeciwnowotworowa terapia
komórkowa lub genowa
L01XX – Inne
L01XY – Połączenia leków
przeciwnowotworowych
Kontrola autorytatywna (rodzaj indywiduum chemicznego):
Źródło: „https://pl.wikipedia.org/w/index.php?title=Paklitaksel&oldid=71429819
Kategorie:
Ukryte kategorie:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp