Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Przejdź do zawartości
Wikipediawolna encyklopedia
Szukaj

Kwas walproinowy

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Kwas walproinowy
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
kwas 2-propylopentanowy
Inne nazwy i oznaczenia
kwas 2-propylowalerianowy, kwas 4-heptanokarboksylowy
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C8H16O2

Inne wzory

(CH3CH2CH2)2CHCO2H

Masa molowa

144,21 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

99-66-1

PubChem

3121

DrugBank

DB00313

SMILES
CCCC(CCC)C(=O)O
InChI
InChI=1S/C8H16O2/c1-3-5-7(6-4-2)8(9)10/h7H,3-6H2,1-2H3,(H,9,10)
InChIKey
NIJJYAXOARWZEE-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
Europejskie oznakowanie substancji
oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
Na podstawie podanego źródła
Szkodliwy
Szkodliwy
(Xn)
Zwroty R

R22,R36/37/38

Zwroty S

S26

Numer RTECS

YV7875000

Podobne związki
Podobne związki

kwas walerianowy,izoleucyna

Pochodne

walpromid,walproinian sodu,walproinian wapnia,walproinian magnezu

Klasyfikacja medyczna
ATC

N03AG01

Farmakokinetyka
Okres półtrwania

6–20 godzin

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

90%

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustnie, dożylnie

Objętość dystrybucji

0,1–0,4 l/kg

Multimedia w Wikimedia Commons

Kwas walproinowy, kwas 2-propylowalerianowy –organiczny związek chemiczny z grupykwasów karboksylowych,lek o właściwościach przeciwdrgawkowych. Jest związkiem, z którego wywodzi się szereg leków zwanychwalproinianami, stosowanych w leczeniupadaczki ichoroby afektywnej dwubiegunowej:amid kwasu walproinowego,walproinian sodu,walproinian wapnia,walproinian magnezu.

Budowa

[edytuj |edytuj kod]

Jest to alifatyczny, nasyconykwas monokarboksylowy, będący pochodnąkwasu walerianowego, który został podstawiony grupą propylową w pozycji 2.

Mechanizm działania fizjologicznego

[edytuj |edytuj kod]

Działanie kwasu walproinowego jest złożone i nie do końca poznane. Wiadomo, że powoduje wzrost stężeniaGABA przez zahamowanie jego rozkładu (dekarboksylacji) orazwychwytu zwrotnego. Zwiększa również produkcję GABA przez stymulowanieenzymów niezbędnych do jego biosyntezy. Poza tym modyfikuje przekaźnictwo nerwowe poprzez blokowaniekanałów wapniowych i sodowych w komórkach nerwowych. W ten sposób zmniejsza się pobudliwość komórek nerwowych i zahamowane jest ich nadmierne pobudzenie.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

[edytuj |edytuj kod]

Szybko wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie wsurowicy krwi osiąga po 1–4 godzinach od podania. Pokarm zwalnia wchłanianie. Niektóremetabolity posiadają właściwości przeciwdrgawkowe.

  • Dawka dobowa: 1,0–1,5 g
  • Stężenie terapeutyczne: 50–100 μg/ml
  • Wiązanie z białkamiosocza: 90%
  • Objętość dystrybucji: 0,1–0,4 l/kg
  • Okres półtrwania: 6–20 godzin
  • Stan stacjonarny: 2–4 dni

Wskazania

[edytuj |edytuj kod]

Głównie w leczeniu różnych postaci padaczki. Lek z wyboru w leczeniu padaczki uogólnionej idiopatycznej.

Pochodne kwasu walproinowego, zwłaszczaamid tego kwasu znajdują również dość duże zastosowanie wpsychiatrii jako leki o działaniunormotymicznym. Stosowane w leczeniuzaburzeniach afektywnych, pomocniczo wborderline,charakteropatiach i innych schorzeniach.

Dawkowanie

[edytuj |edytuj kod]

Dawkowanie leku powinno być ustalane indywidualnie (najlepiej pod kontrolą stężenia leku we krwi).Należy wziąć pod uwagę wiek, masę ciała i wskazania kliniczne.

  • doustnie, po jedzeniu 600 mg/dobę w dawkach podzielonych – dawki zwiększamy o 200 mg co 3 dni dochodząc do 1–2 g/dobę
  • u dzieci modyfikacja dawki w zależności od masy ciała
  • dożylnie 10 mg/kg mc. najlepiej we wlewie kroplowym

Działania niepożądane

[edytuj |edytuj kod]

Niektóre z działań niepożądanych

Interakcje

[edytuj |edytuj kod]

Kwas walproinowy zwalniametabolizmfenobarbitalu, zwiększa ryzyko kumulacji i zatrucia. Wypiera z połączeń z białkamifenytoinę przyspieszając dodatkowo jej metabolizm (brak zmian stężenia wolnej frakcji leku).
Nie wpływa na metabolizmdoustnych środków antykoncepcyjnych.
Wzmaga działanieleków przeciwdepresyjnych, neuroleptyków,inhibitorów MAO i alkoholu.

Zwiększają stężenie kwasu walproinowego i pochodnych we krwi:

Zmniejszają stężenie kwasu walproinowego i pochodnych we krwi:

Stosowanie w okresie ciąży i laktacji

[edytuj |edytuj kod]

Kategoria D. Stosowanie kwasu walproinowego i walproinianów w ciąży może doprowadzić do ciężkiego zespołu wad znanego jakopłodowy zespół walproinianowy.

Preparaty handlowe

[edytuj |edytuj kod]
Opakowanie lekuConvulex zawierającego kwas walproinowy

Preparaty mają postać tabletek lub kapsułek (zwykłych lub o przedłużonym działaniu), syropu, roztworu doustnego, płynu do iniekcji.

  • Zawierające kwas walproinowy (Acidum valproicum):Convulex,Depakine
  • Zawierające kwas walproinowy i walproinian sodu (Acidum valproicum et natrii valproas):Depakine Chrono,Depakine Chronosphere
  • Zawierającewalproinian sodu (Natrii valproas):Absenor,Convival chrono,Depakine,Orfiril,Valprolek
  • Zawierającewalproinian magnezu (magnesii valproas):Dipromal
  • Zawierającewalpromid (amid kwasu walproinowego;Valpromidum):Depamide.

Przypisy

[edytuj |edytuj kod]

Bibliografia

[edytuj |edytuj kod]
  • Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Wojciech Kostowski, Zbigniew Herman (red.). Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2003.ISBN 83-200-3350-0.
  • Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Leki przyciwpsychotyczne i normotymiczne. Gdańsk: Via Medica, 2007.ISBN 978-83-60945-42-1.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
Substancja lecznicza wklasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)
N03: Leki przeciwdrgawkowe
N03A – Leki przeciwdrgawkowe
N03AA –Barbiturany i ich pochodne
N03AB – Pochodnehydantoiny
N03AC – Pochodneoksazolidyny
N03AD – Pochodne imidukwasu bursztynowego
N03AE – Pochodnebenzodiazepiny
N03AF – Pochodnekarboksyamidu
N03AG – Pochodnekwasów tłuszczowych
N03AX – Inne
Kontrola autorytatywna (rodzaj indywiduum chemicznego):
Źródło: „https://pl.wikipedia.org/w/index.php?title=Kwas_walproinowy&oldid=74785517
Kategorie:
Ukryte kategorie:

[8]ページ先頭

©2009-2025 Movatter.jp