| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C6H7N3O | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa | 137,14 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd | biały lub prawie biały, krystaliczny proszek lub bezbarwne kryształy[1], bez zapachu[2] | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | J04AC01,J04AC51,J04AM01,J04AM02,J04AM03,J04AM04,J04AM05,J04AM06 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Izoniazyd (łac. isoniazidum),INH –organiczny związek chemiczny, powszechnie używanylekprzeciwgruźliczy, zaliczany do tzw.leków pierwszego rzutu, który jest stosowany w leczeniu gruźlicy oraz niektórych innych mykobakterioz.
Wobec prątków wrażliwych izoniazyd jest lekiem bakteriobójczym, wykazującym aktywność wobec szybko namnażających się bakterii wewnątrz komórek i poza nimi.
Pod względem chemicznym izoniazyd jest hydrazydem kwasu izonikotynowego; ma właściwości zasadowe i nie jest solą. Rozpuszcza się w wodzie.
Izoniazyd został wprowadzony na rynek farmaceutyczny w 1952 roku przez koncernRoche pod nazwąRimifon[6].
Izoniazyd jestprolekiem ponieważ musi być aktywowany przez katalazę bakteryjną. Mechanizm działania polega na wpływie na aktywnośćdinukleotydu nikotynamidoadeninowego (NADH) w komórce bakterii. Tworzy się nieaktywny analog NADH, co zaburza szereg procesów życiowych prątków. Najważniejszym efektem działania izoniazydu jest hamowanie syntezy kwasów mykolowych, wchodzących w skład ściany komórkowej prątka.
Leczenie gruźlicy. Ze względu na łatwo rozwijającą się lekooporność stosowany wyłącznie w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi.Leczenie i profilaktyka gruźliczego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych ze względu na dobrą penetrację leku do OUN.
Uszkodzenie wątroby, aktywne schorzenie wątroby, przebyte reakcje hepatotoksyczności lub uczulenie na lek.
Spożycie alkoholu zwiększa toksyczność izoniazydu, dlatego ostrożnie stosuje się u alkoholików.
Izoniazyd jest silnym inhibitorem kilku izoenzymów cytochromu P450 (CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4) co powoduje zwolnienie wątrobowego metabolizmu szeregu leków i zwiększenie ryzyka wystąpienia działań toksycznych. Do leków tych należą np.fenytoina,karbamazepina,etosuksymid czyprymidon. Leki zobojętniające zmniejszają wchłanianie izoniazydu.
Może prowadzić do ciężkiego uszkodzenia wątroby izmian toczniopodobnych.W 10% przypadków dochodzi do zaburzeń ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego (np. zawroty i bóle głowy, stan splątania, hiperrefleksja i zapalenie nerwów)W 5% przypadków dochodzi do leukopeni i reakcji alergicznych.Może dochodzić do rozwoju polineuropatii związanych z hamowaniem aktywności witaminy B6. U osób z grupy ryzyka konieczna jest suplementacja 10–50 mg na dobę (u osób z zakażeniem HIV, niedożywieniem, cukrzycą i u ciężarnych). Poza tym może wystąpić utrata łaknienia, zaparcia i drżenie mięśni. Izoniazyd obniża próg drgawkowy poprzez hamowanie syntezy kwasu γ-aminomasłowego. Może wywołaćzaburzenia afektywne (nastrójwzmożony) poprzez hamowanie enzymumonoaminooksydazy. Wchodzi z tego powodu w niebezpieczneinterakcje z wieloma lekami (np.SSRI).
Dostępne są preparaty izoniazydu oraz izoniazydu w połączeniu zryfampicyną.
| J04A – Leki stosowane w leczeniu gruźlicy |
| ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| J04B – Leki stosowane w leczeniu trądu |
|
