| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C19H24N2O4 | ||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa | 344,40 g/mol | ||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||
| ATC | R03AC13R03AK07R03AK08R03AK09R03AK11R03AL05R03AL07R03AL09R03AL10R03AL11R03CC15 | ||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C | ||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
Formoterol (łac.Formoterolum) –organiczny związek chemiczny, lek rozszerzający oskrzela, będący długodziałającym (>12 h)β2-mimetykiem (LABA). Formoterol ma wydłużony czas działania (do 12 godzin) w porównaniu z krótko działającymi β2 agonistami, takimi jaksalbutamol (albuterol), które są skuteczne przez 4 godziny do 6 godzin. Formoterol ma stosunkowo szybki początek działania w porównaniu do innych LABA i jest skuteczny w ciągu 2-3 minut[1]. W raporcieGlobal Initiative for Asthma z 2022 r.[2] zaleca się skojarzenie formoterolu i wziewnegokortykosteroidu wziewnego w leczeniu zarówno zapobiegawczym, jak i łagodzącym objawyastmy u dorosłych. U dzieci nadal zaleca się stosowanie krótko działającegoagonisty receptorów β2-adrenergicznych (np.salbutamolu). Podawany drogą wziewną zapobiega skurczowioskrzeli. W Polsce występuje pod nazwami handlowymi:Atimos,Diffumax Easyhaler,Foradil,Forastmin,Oxis Turbuhaler,Oxodil,Zafiron jako preparat prosty oraz jako preparat złożony –Symbicort Turbuhaler zbudezonidem, orazFostex zbeklometazonem.
Został opatentowany w 1972 r. i wszedł do użytku medycznego w 1998 r.[3] Jest dostępny jakolek generyczny[4]. Jest również sprzedawany w postaci kombinacjibudezonidu/formoterolu imometazonu/formoterolu.
Wziewny formoterol działa podobnie jak inniagoniści receptora β2, powodując rozszerzenie oskrzeli poprzez rozluźnienie mięśni gładkich dróg oddechowych, co pomaga w leczeniu zaostrzenia astmy[1].
Hamuje uwalnianiehistaminy ileukotrienów, które powstają w płucach w wynikureakcji alergicznej. Zaobserwowano także pewne właściwości przeciwzapalne formoterolu, jak hamowanie obrzęku i gromadzenia komórek biorących udział w reakcjach zapalnych. Lek w dawkach leczniczych tylko nieznacznie działa na układ krążenia. Jest skuteczny w zapobieganiu skurczowi oskrzeli wywołanemu przezalergeny wziewne, wysiłek fizyczny, zimne powietrze,histaminę orazmetacholinę. Jak w przypadku innych leków podawanych wziewnie, można się spodziewać, że większa część dawki formoterolu przyjętego z inhalatora zostanie połknięta, a następnie wchłonięta z przewodu pokarmowego. Maksymalne (lub szczytowe) stężenie leku w surowicy, jakie osiąga lek, występuje w ciągu 5 min po inhalacji. Formoterol wiąże się z białkami osocza w 61–64%. Głównym procesembiotransformacji leku jest bezpośrednie sprzęganie zkwasem glukuronowym, jednak część formoterolu ulega najpierwO-demetylacji. Około 2/3 dawki doustnej wydalane jest z moczem, a 1/3 z kałem.Czas półtrwania formoterolu w fazie eliminacji wynosi 10 godzin[5].
Zapobieganie i leczenie zwężenia oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową, jako uzupełnienie terapiikortykosteroidami podawanymi wziewnie. Zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez alergeny wziewne, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny. Zapobieganie i leczenie zwężenia oskrzeli u pacjentów z odwracalną lub nieodwracalną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP), w tym z przewlekłym zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc. Wykazano, że preparat poprawia jakość życia u pacjentów z POChP[5].
Często: ból głowy, drżenie mięśni, kołatanie serca.
| R03A – Leki adrenergiczne podawane drogą wziewną |
| ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| R03B – Inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych podawane drogą wziewną |
| ||||||||||
| R03C – Leki adrenergiczne do stosowania wewnętrznego |
| ||||||||||
| R03D – Inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych do stosowania wewnętrznego |
|
