Esketamina
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC ) (2S )-2-(2-chlorofenylo)-2-(metylamino)cykloheksan-1-on
Inne nazwy i oznaczenia farm. nazwy handlowe:Spravato ,Ketanest
inne (S )-ketamina
Ogólne informacje Wzór sumaryczny C13 H16 ClNO
Masa molowa 237,73 g/mol
Identyfikacja Numer CAS 33643-46-8
PubChem 182137
DrugBank DB11823
SMILES CN[C@@]1(CCCCC1=O)C2=CC=CC=C2Cl
InChI InChI=1S/C13H16ClNO/c1-15-13(9-5-4-8-12(13)16)10-6-2-3-7-11(10)14/h2-3,6-7,15H,4-5,8-9H2,1H3/t13-/m0/s1
InChIKey YQEZLKZALYSWHR-ZDUSSCGKSA-N
Klasyfikacja medyczna ATC N06AX27
Farmakokinetyka Działanie przeciwdepresyjne, anestetyczne
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania donosowo, dożylnie
Esketamina (S )-ketamina –organiczny związek chemiczny , jeden z dwóchenancjomerów ketaminy , który wykazuje silniejsze działanie wobecreceptora NMDA odmieszaniny racemicznej [2] .
Zatwierdzona w 2019 roku wStanach Zjednoczonych do leczeniadepresji [3] . W tym samym roku preparatSpravato zawierający esketaminę przyjmowaną donosowo został dopuszczony do sprzedaży na terenieUnii Europejskiej [4] [5] .
Esketamina zmniejsza objawy depresyjne w ciągu godzin od podania, w przeciwieństwie do innych leków, które zaczynają działać po kilku tygodniach[5] .
Esketamina w Polsce stosowana jest w skojarzeniu zSSRI lubSNRI w dużej depresji lekoopornej u osób dorosłych[5] . Od 1 lipca 2023 roku terapia preparatemSpravato jest refundowana w Programie Lekowym B.147[6] .
Najczęściej stwierdzane[5] :
zawroty głowy (31%) zaburzenia dysocjacyjne (27%)nudności (27%) ból głowy (23%) senność (18%) zaburzenia smaku (18%) uczucie wirowania (16%) niedoczulica (11%) wymioty (11%) zwiększanie ciśnienia krwi (10%) Dotychczasowe poszukiwania substancji odznaczających się antydepresyjnym efektem ketaminy bez jej efektów psychodelicznych nie były owocne. Badania te koncentrowały się na substancjach oddziałujących nareceptor NMDA . U myszy metabolit ketaminy, hydroksynorketamina, wykazuje silne właściwości antydepresyjne i nie powoduje skutków ubocznych. Pośrednio pobudza on także innereceptory kwasu glutaminowego [4] [7] [8] .
↑ Esketamine , karta charakterystyki, European Directorate for the Quality of Medicines & Healthcare, 3 kwietnia 2023 [dostęp 2023-12-08] (ang.) . Brak numerów stron w książce ↑ Rainer R. Kohrs Rainer R. ,Marcel E. M.E. Durieux Marcel E. M.E. ,Ketamine. Teaching an Old Drug New Tricks , „Anesthesia and Analgesia”, 87 (5), 1998, s. 1186–1193,DOI : 10.1213/00000539-199811000-00039 ,PMID : 9806706 (ang.) .↑ FDA approves new nasal spray medication for treatment-resistant depression; available only at a certified doctor’s office or clinic [online],U.S. Food and Drug Administration , 5 marca 2019 [dostęp 2019-03-30] (ang.) .↑a b Izabela I. Radwan Izabela I. ,Esketamina – szansa w leczeniu depresji lekoopornej , „Pharmacopola” (6/2021), s. 27–30 .↑a b c d Spravato 28 mg nasal spray, solution , charakterystyka produktu leczniczego, Janssen-Cilag International (ang.) . Brak numerów stron w książce ↑ Obwieszczenie Ministra Zdrowia z dnia 30 sierpnia 2023 r. w sprawie wykazu refundowanych leków, środków spożywczych specjalnego przeznaczenia żywieniowego oraz wyrobów medycznych na 1 września 2023 r. , „Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia”, poz. 73, 2023, Dz. Urz. Min. Zdr. 2023.73 . Brak numerów stron w czasopiśmie ↑ Nagendra S. N.S. Singh Nagendra S. N.S. i inni ,What is hydroxynorketamine and what can it bring to neurotherapeutics? , „Expert Review of Neurotherapeutics”, 14 (11), 2014, s. 1239–1242,DOI : 10.1586/14737175.2014.971760 ,PMID : 25331415 ,PMCID : PMC5990010 (ang.) .↑ Panos P. Zanos Panos P. i inni ,NMDAR inhibition-independent antidepressant actions of ketamine metabolites , „Nature ”, 533 (7604), 2016, s. 481–486,DOI : 10.1038/nature17998 ,PMID : 27144355 ,PMCID : PMC4922311 ,Bibcode : 2016Natur.533..481Z (ang.) .N06A –Leki przeciwdepresyjne N06B – Leki psychostymulujące i nootropowe N06BA – Sympatykomimetyki działające ośrodkowo N06BC – Pochodne ksantyny N06BX – Inne
N06C – Połączenia psycholeptyków i psychoanaleptyków N06CA – Leki przeciwdepresyjne w połączeniach z psycholeptykami
N06D – Leki przeciw otępieniu starczemu N06DA – Inhibitory acetylocholinoesterazy N06DX – Inne