Movatterモバイル変換


[0]ホーム

URL:


Przejdź do zawartości
Wikipediawolna encyklopedia
Szukaj

Deksametazon

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Deksametazon
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroksy-17-(2-hydroksyacetylo)-10,13,16-trimetylo-6,7,8,11,12,14,15,16-oktahydrocyklopenta[a]fenantren-3-on
Inne nazwy i oznaczenia
9α-fluoro-16α-metylo-11β,17α,21-trihydroksy-1,4-pregnadieno-3,20-dion
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C22H29FO5

Masa molowa

392,46 g/mol

Wygląd

bezwonny, biały lub białawy, krystaliczny proszek[1]

Identyfikacja
Numer CAS

50-02-2

PubChem

5743

DrugBank

DB01234

SMILES
C[C@@H]1C[C@H]2[C@@H]3CCC4=CC(=O)C=C[C@@]4([C@]3([C@H](C[C@@]2([C@]1(C(=O)CO)O)C)O)F)C
InChI
InChI=1S/C22H29FO5/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-19(13,2)21(15,23)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-24/h6-7,9,12,15-17,24,26,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15+,16+,17+,19+,20+,21+,22+/m1/s1
InChIKey
UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N
Właściwości
Rozpuszczalnośćwodzie
0,09 g/kg (25 °C)[3]
w innych rozpuszczalnikach
rozpuszczalny wacetonie,etanolu ichloroformie[1]
Temperatura topnienia

262 °C[3]

logP

1,83[2]

Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki:dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-06-22]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanej karty charakterystyki
Zagrożenie dla zdrowia
Niebezpieczeństwo
Zwroty H

H360D

Zwroty P

P201,P280,P308+P313

Numer RTECS

TU3980000

Dawka śmiertelna

LD50 >3000 mg/kg (szczur, doustnie)

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

A01AC02,C05AA09,H02AB02,D07AB19,R01AD03,S01BA01,S02BA06,S03BA01,D10AA03,D07XB05,S01CB01,D07CB04,S01CA01,S02CA06,S03CA01,R01AD53

Stosowanie w ciąży

kategoria C

Farmakokinetyka
Biodostępność

78% (doustnie)

Okres półtrwania

190 min.

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

68%

Metabolizm

wątrobowy

Multimedia w Wikimedia Commons

Deksametazonorganiczny związek chemiczny, syntetycznyglikokortykosteroid o silnym i długotrwałym działaniu przeciwzapalnym, przeciwalergicznym (około 30-krotnie przewyższającymhydrokortyzon) i immunosupresyjnym. Ma silne działanie przeciwobrzękowe w obrzęku mózgu pochodzenia naczynioruchowego, w nowotworach mózgu, po urazach głowy, a także po zabiegach neurochirurgicznych. Bywa stosowany doraźnie w celu profilaktyki i łagodzenia objawówchoroby wysokościowej[4][5]. W czerwcu 2020 rokuUniwersytet Oksfordzki ogłosił wyniki badań wskazujące na jego skuteczność w łagodzeniu ciężkich komplikacji oddechowych związanych zCOVID-19, wynikającą z hamowania szkodliwej nadaktywnościukładu odpornościowego[a][6][7].

Działanie

[edytuj |edytuj kod]

Zmniejsza gromadzenie sięleukocytów i ichadhezję do śródbłonka, hamuje procesfagocytozy i rozpadlizosomów, zmniejsza liczbęlimfocytów,eozynofili, monocytów, blokuje zależne od IgE wydzielaniehistaminy ileukotrienów. Hamuje syntezę i uwalnianiecytokin: interferonu g, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-a, GM-CSF. Hamując aktywność fosfolipazy A2 poprzez lipokortynę, nie dopuszcza do uwalnianiakwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia (leukotrienów iprostaglandyn). Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk. Praktycznie nie wykazuje działania mineralokortykosteroidowego, dlatego może być stosowany, gdy w przewlekłym leczeniuprednizonem występujenadciśnienie tętnicze lubobrzęki. Wpływa na gospodarkę węglowodanową, białkową (zwiększa katabolizm, stężenie glukozy,mocznika ikwasu moczowego we krwi), nasilalipolizę i wpływa naredystrybucję tłuszczu w ustroju. Stosowany długotrwale prowadzi do centralnego rozmieszczenia tkanki tłuszczowej. Zmniejsza wchłanianiewapnia z przewodu pokarmowego oraz zwiększa wydalanie zmoczem jonów wapnia. Nasilaresorpcję i upośledza tworzenie kości[potrzebny przypis].Wykorzystywany w diagnostyce endokrynologicznej z uwagi na specyficzną zdolność hamowania czynnościkory nadnerczy. Po podaniu p.o. jego dostępność biologiczna wynosi 78%. Po podaniu i.v. osiąga stężenie maksymalne w surowicy po 10–30 min, a po podaniu i.m. po 60 min. Wiąże się z białkami osocza w 68%. t1/2 wynosi ok. 190 min. Stosowany miejscowo prawie nie wchłania się do krwi[potrzebny przypis].

Wskazania

[edytuj |edytuj kod]

Wskazania do stosowania deksametazonu[8][9][10]:

  • ostre stany zagrożenia życia wymagające podania glikokortykosteroidów, np.obrzęk mózgu,wstrząs, stan astmatyczny iastma oskrzelowa, obrzęk krtani i strun głosowych, nieżyt oskrzeli, przełom wchorobie Addisona
  • bakteryjne zapalenie opon mózgowych
  • ropień mózgu
  • erytrodermia i inne rozległe, poważne, ostre choroby skóry wrażliwe na działanie glikokortykosteroidów (w początkowym etapie leczenia)
  • toczeń rumieniowaty i innechoroby autoimmunologiczne (w początkowym etapie leczenia)
  • poważny przebiegreumatoidalnego zapalenia stawów
  • stany toksyczne w przebiegugruźlicy,duru brzusznego i in. ciężkich chorób zakaźnych (jako uzupełnienie leczenia przeciwdrobnoustrojowego)
  • leczenie paliatywne w chorobach nowotworowych
  • wrodzony przerostnadnerczy u dorosłych
  • nudności i wymioty pooperacyjne lub związane z terapią przeciwnowotworową
  • w okulistyce:
    • ostre i przewlekłe alergiczne i zapalne choroby gałki ocznej, leczenie uszkodzeńrogówki[11]
    • po zabiegach chirurgicznych w celu ograniczenie reakcji zapalnych oraz w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepu[11]
    • leczenie obrzęku plamki, zaburzeń widzenia, stanów zapalnych[12]

Postacie

[edytuj |edytuj kod]

Preparat prosty dostępny jest w Polsce jest w postaci tabletek,iniekcji dożylnych i domięśniowych, aerozolu do rozpylania na skórę, kropli do oczu, implantu dociała szklistego. Dostępne w Polsce preparaty złożone produkowane są w formie maści, kropli do oczu i aerozolu[13].

Deksametazon w diagnostyce chorób nadnerczy

[edytuj |edytuj kod]
 Osobny artykuł:Test hamowania deksametazonem.

Deksametazon używany jest m.in. w diagnostycezespołu Cushinga,choroby Cushinga orazektopowego wydzielaniaACTH w tzw. testach dynamicznych[14]:

  • Nocny test hamowania deksametazonem – test polega na podaniu 1 mg deksametazonu o godzinie 24 i zbadanie porannego poziomukortyzolu, którego stężenie w wyniku testu powinno wynosić poniżej 5 μg/dL (140 nmol/l)
  • Dwudniowy test hamowania deksametazonem

Działania niepożądane

[edytuj |edytuj kod]
  • nadmierne otłuszczenie twarzy tzw. twarz księżycowata
  • nagromadzenie tkanki tłuszczowej na szyi i tułowiu
  • przyrost masy ciała i w następstwie otyłość
  • rozstępy na skórze o barwie purpurowo-czerwonej
  • zaburzenia emocjonalne
  • nadciśnienie tętnicze
  • osteoporoza
  • cukrzyca lub nieprawidłowa tolerancja glukozy
  • osłabienie siły mięśniowej związane z zanikiem tkanki mięśniowej spowodowane katabolicznym działaniem glikokortykosterydów
  • charakterystyczna budowa ciała – otłuszczenie twarzy i tułowia i chude kończyny górne i kończyny dolne
  • u dzieci – opóźnienie wzrostu kostnego z następową karłowatością
  • psychozy[potrzebny przypis]

Przeciwwskazania

[edytuj |edytuj kod]

Interakcje

[edytuj |edytuj kod]

Deksametazon osłabia działanie leków przeciwzakrzepowych i hipoglikemizujących. Nasila działanie toksyczne glikozydów naparstnicy, w skojarzeniu z lekami moczopędnymi zwiększa utratępotasu z moczem. Równoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego.Barbiturany, glutetimid, leki przeciwpadaczkowe i przeciwhistaminowe,ryfampicyna orazefedryna osłabiają działanie deksametazonu, aestrogeny je nasilają[potrzebny przypis].

Ciąża i laktacja

[edytuj |edytuj kod]

Kategoria C. Ostrożnie w okresie karmienia piersią[potrzebny przypis].

Dawkowanie

[edytuj |edytuj kod]

Dawkowanie deksametazonu jest indywidualne, zależy od schorzenia i stanu pacjenta. U dorosłych stosuje się dawki 0,5–16 mg na dobę w kilku dawkach podzielonych, stosując się do dobowego rytmu wydzielania kortykosterydów[13].

Preparaty

[edytuj |edytuj kod]
Preparat deksametazonu przeznaczony doiniekcji
Deksametazon wtabletkach

W Polsce dostępny (2021) jako[13]:

  • preparaty proste:Demezon, Dexamethason, Dexamethasone, Dexamethasone phosphate, Dexapolcort, Dexaven, Ozurdex, Pabi-Dexamethason
  • preparaty złożone:Dexadent (deksametazon +framycetyna +polimyksyna B),Dexamytrex (deksametazon +gentamycyna),Dexapolcort N (deksametazon +neomycyna),Maxitrol (deksametazon + neomycyna + polimyksyna B),Mybracin iTobradex (deksametazon +tobramycyna)

Uwagi

[edytuj |edytuj kod]
  1. Badanie randomizowane na grupie 6425 brytyjskich pacjentów wykazało, że zastosowanie deksametazonu zmniejsza śmiertelność o jedną trzecią w przypadkach najcięższego, wymagającego zastosowaniarespiratora, przebiegu choroby (przywartości p wynoszącej 0,0003) i o jedną piątą u pozostałych pacjentów poddanychtlenoterapii (p = 0,0021), nie wpływając natomiast w sposóbistotny statystycznie na przeżywalność osób, których stan nie wymuszał zastosowania tej metody[6][7].

Przypisy

[edytuj |edytuj kod]
  1. abDexamethasone, [w:]PubChem [online],United States National Library of Medicine, CID: 5743 [dostęp 2020-06-21] (ang.).
  2. Dexamethasone, [w:]DrugBank [online],University of Alberta, DB01234 [dostęp 2020-06-22] (ang.).
  3. abCRC Handbook of Chemistry and Physics,William M.W.M. Haynes (red.), wyd. 97, Boca Raton: CRC Press, 2016, s.3-144,5-146,ISBN 978-1-4987-5429-3 (ang.).
  4. Paul B.P.B. Rock Paul B.P.B. i inni,Dexamethasone as prophylaxis for acute mountain sickness. Effect of dose level, „Chest”, 95 (3), 1989, s. 568–573,DOI10.1378/chest.95.3.568,PMID2920585 (ang.).
  5. RajanR. Kapoor RajanR.,A.S.A.S. Narula A.S.A.S.,A.C.A.C. Anand A.C.A.C.,Treatment of Acute Mountain Sickness and High Altitude Pulmonary Oedema, „Medical Journal Armed Forces India”, 60 (4), 2004, s. 384–387,DOI10.1016/S0377-1237(04)80018-2,PMID27407680,PMCIDPMC4923381 (ang.).
  6. abDexamethasone reduces death in hospitalised patients with severe respiratory complications of COVID-19 [online], University of Oxford, 16 czerwca 2020 [dostęp 2020-06-21] (ang.).
  7. abKarolinaK. Świdrak KarolinaK.,Deksametazon: pierwszy lek, który ratuje życie zakażonych koronawirusem?, [w:] Medonet.pl [online], 16 czerwca 2020 [dostęp 2020-06-17] .
  8. Dexamethasone phosphate SF, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13] .
  9. Dexamethasone Krka, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13] .
  10. Dexaven, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13] .
  11. abDexamethason 0,1% WZF, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13] .
  12. Ozurdex, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13] .
  13. abcDeksametazon, [w:] Indeks Leków MP, lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13] .
  14. BarbaraB. Zahorska-Markiewicz BarbaraB.,Patofizjologia kliniczna,ISBN 83-87804-37-1 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
Substancja lecznicza wklasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)
C05: Leki ochraniające ścianę naczyń
C05A – Leki stosowane zewnętrznie
w leczeniu hemoroidów
C05AA – Preparaty zawierające kortykosteroidy
C05AD – Preparaty zawierające środki
miejscowo znieczulające
C05AE – Preparaty miorelaksacyjne
C05AX – Inne leki stosowane zewnętrznie
w leczeniu hemoroidów
C05B – Leki stosowane w leczeniu żylaków
C05BA – Heparyny i heparynoidy do
stosowania zewnętrznego
C05BB – Leki obliterujące żylaki do
podawania domiejscowego
C05BX – Inne leki stosowane w leczeniu żylaków
C05C – Leki wpływające na elastyczność naczyń
C05CA – Bioflawonoidy
C05CX – Inne leki wpływające na
elastyczność naczyń
C05X – Inne leki leki ochraniające
ścianę naczyń
C05XX – Inne leki leki ochraniające
ścianę naczyń
D07: Kortykosteroidy
D07A – Kortykosteroidy
D07AA – Kortykosteroidy o słabym działaniu
D07AB – Kortykosteroidy o umiarkowanie silnym działaniu
D07AC – Kortykosteroidy o silnym działaniu
D07AX – Kortykosteroidy o bardzo silnym działaniu
D07B – Kortykosteroidy w połączeniach
z antyseptykami
D07BA – Kortykosteroidy o słabym działaniu
w połączeniach z antyseptykami
D07BB – Kortykosteroidy o umiarkowanie silnym działaniu
w połączeniach z antyseptykami
D07BC – Kortykosteroidy o silnym działaniu
w połączeniach z antyseptykami
D07C – Kortykosteroidy w połączeniach
z antybiotykami
D07CA – Kortykosteroidy o słabym działaniu
w połączeniach z antybiotykami
D07CB – Kortykosteroidy o umiarkowanie silnym działaniu
w połączeniach z antybiotykami
D07CC – Kortykosteroidy o silnym działaniu
w połączeniach z antybiotykami
D07CD – Kortykosteroidy o bardzo silnym działaniu
w połączeniach z antybiotykami
D07X – Kortykosteroidy, różne połączenia
D07XA – Kortykosteroidy o słabym działaniu
w innych połączeniach
D07XB – Kortykosteroidy o umiarkowanie silnym działaniu
w innych połączeniach
D07XC – Kortykosteroidy o silnym działaniu
w innych połączeniach
D10: Leki przeciwtrądzikowe
D10A – Leki przeciwtrądzikowe
do stosowania zewnętrznego
D10AA –Kortykosterydy stosowane
w leczeniu trądziku
D10AB – Preparaty zawierającesiarkę
D10AD –Retinoidy
D10AE –Nadtlenki
D10AF – Leki przeciwinfekcyjne
stosowane w leczeniu trądziku
D10AX – Inne
D10B – Leki do stosowania wewnętrznego
D10BA – Retinoidy
D10BX – Inne
H02: Kortykosteroidy do stosowania wewnętrznego
H02A – Kortykosteroidy do stosowania wewnętrznego
H02AA – Mineralokortykosteroidy
H02AB – Glikokortykosteroidy
H02B – Kortykosteroidy do stosowania wewnętrznego
w połączeniach
H02BX – Kortykosteroidy do stosowania
wewnętrznego w połączeniach
H02C – Leki przeciwnadnerczowe
H02CA – Antyadrenokortykosteroidy
R01: Leki stosowane w chorobach nosa
S01: Leki oftalmologiczne
S01A – Leki stosowane w zakażeniach oczu
S01AA – Antybiotyki
S01AB –Sulfonamidy
S01AD – Preparaty przeciwwirusowe
S01AE – Fluorochinolony
S01AX – Inne
S01B – Leki przeciwzapalne
S01BA – Kortykosteroidy
S01BB – Kortykosteroidy w połączeniach
z lekami rozszerzającymi źrenice
S01BC – Niesteroidowe leki przeciwzapalne
S01C – Połączenia leków
przeciwzapalnych z przeciwinfekcyjnymi
S01CA – Połączenia kortykosteroidów
z lekami przeciwinfekcyjnymi
S01CB – Połączenia kortykosteroidów,
leków przeciwinfekcyjnych
i leków rozszerzających źrenice
S01CC – Niesteroidowe leki
przeciwzapalne w połączeniach
z lekami przeciwinfekcyjnymi
S01E – Leki stosowane
w jaskrze i zwężające źrenicę
S01EA – Sympatykomimetyki
stosowane w jaskrze
S01EB – Parasympatykomimetyki
S01EC – Inhibitory
anhydrazy węglanowej
S01ED – Leki β-adrenolityczne
S01EE – Analogiprostaglandyn
S01EX – Inne
S01F – Leki rozszerzające źrenicę
S01FA – Preparaty przeciwcholinergiczne
S01FB – Preparaty sympatykomimetyczne
(bez preparatów stosowanych w jaskrze)
S01G – Leki zmniejszające
przekrwienie oraz przeciwalergiczne
S01GA –Sympatykomimetyki stosowane
jako leki zmniejszające przekrwienie
S01GX – Inne
S01H – Środki znieczulające miejscowo
S01HA –Środki znieczulające miejscowo
S01J – Preparaty diagnostyczne
S01JA – Środki barwiące
S01K – Preparaty pomocnicze w chirurgii oka
S01KA – Substancje wiskoelastyczne
S01KX – Inne
S01L – Leki stosowane w leczeniu
zaburzeń naczyniowych oka
S01LA – Leki przeciwneowaskularyzacyjne
S01X – Pozostałe leki oftalmologiczne
S01XA – Inne preparaty oftalmologiczne
S02: Leki otologiczne
S02A – Leki przeciwinfekcyjne
S02AA – Leki przeciwinfekcyjne
S02B – Kortykosteroidy
S02BA – Kortykosteroidy
S02C – Połączenia kortykosteroidów
i leków przeciwinfekcyjnych
S02CA – Połączenia kortykosteroidów
z lekami przeciwinfekcyjnymi
S02D – Inne leki otologiczne
S02DA – Leki przeciwbólowe
i znieczulające
S03: Leki oftalmologiczne i otologiczne
S03A – Leki przeciwinfekcyjne
S03AA – Leki przeciwinfekcyjne
S03B – Kortykosteroidy
S03BA – Kortykosteroidy
S03C – Połączenia kortykosteroidów
i leków przeciwinfekcyjnych
S03CA – Połączenia kortykosteroidów
z lekami przeciwinfekcyjnymi
Encyklopedie internetowe (rodzaj indywiduum chemicznego):
Źródło: „https://pl.wikipedia.org/w/index.php?title=Deksametazon&oldid=75178049
Kategorie:
Ukryte kategorie:

[8]ページ先頭

©2009-2026 Movatter.jp