Czopek (łac. suppositorium) – stałapostać leku przeznaczona do stosowaniadoodbytniczego,dopochwowego lubdocewkowego.
Terminu „czopki” używa się głównie w odniesieniu do leków doodbytniczych. Leki dopochwowe częściej są nazywaneglobulkami (łac.globuli vaginales,ovula vaginalia,suppositoria vaginalia), a docewkowe –pręcikami (łac.baccili medicati,stylli).
Czopek składa się z substancji leczniczej rozpuszczonej lub zawieszonej w tak zwanym podłożu czopkowym. Czopki mogą działać miejscowo, tylko na odbytnicę (np. czopki glicerynowe), lub uwalniać substancję leczniczą do krążenia ogólnego (np. czopki zparacetamolem).
Czopki jako postać leku były sporządzane już w czasach starożytnych (wEgipcie,Mezopotamii,Grecji). Obecnie użycie czopków jest bardzo zróżnicowane: w niektórych krajach (np. Francji) w postaci czopków podaje się wiele leków (w tym przeciwkaszlowe), a w innych (np. Wielkiej Brytanii) ta droga podawania leków jest uważana za nieestetyczną i rzadko wykorzystywana.
Zalety:
Wady:
Jest to metoda stosowana wyłącznie wrecepturze aptecznej. Polega na rozcieraniu substancji stałych mających się znaleźć w czopku razem z podłożem i następnie formowaniu z powstałej masy czopków. Jeśli lek jest rozpuszczalny w wodzie, najpierw się go rozpuszcza, a potem włącza do podłoża.
Stosowana jest zarówno w aptekach, jak i w przemyśle (rzadziej). Nadaje się wyłącznie do produkcji czopków na podłożachlipofilowych.
Produkcja czopków w czopkarce polega na wymieszaniu wszystkich składników czopka (z odpowiednim nadmiarem podłoża) i umieszczeniu mieszaniny w komorze czopkarki. Następnie za pomocą tłoka wyciska się czopki przez odpowiednią formę.
Jest to metoda powszechnie wykorzystywana przez przemysł farmaceutyczny. Stosuje się ją również w recepturze aptecznej.
Polega na stopieniu podłoża (w przypadku podłoży lipofilowych) lub rozpuszczeniu substancji żelujących w wodzie, z utworzeniem roztworu (w przypadku podłożyhydrofilowych) i następnie połączeniu podłoża z substancją leczniczą. Mieszaninę wylewa się do formy i pozostawia do zastygnięcia. Można używać form metalowych, które są wielokrotnego użytku, lub form plastikowych, które stają się jednocześnie opakowaniem dla czopków.
W metodzie tej ważne jest zastosowanie jako podłoża substancji o wysokiejlepkości (lub dodanie substancji zwiększających lepkość), aby substancja czynna nie opadała na dno. Zaletą tej metody jest otrzymywanie czopków o wysokiej czystości mikrobiologicznej oraz o estetycznym i jednolitym dla wszystkich czopków kształcie.
Podłoża czopkowe są substancjami, lub mieszaninami substancji, stanowiącymi środowisko, w którym umieszcza się substancję leczniczą. Ich zadaniem jest nadawanie czopkom odpowiedniego kształtu i właściwości, w związku z czym muszą wykazywać pewne cechy.
Podłoża czopkowe nie mogą się topić w temperaturze pokojowej, ale jednocześnie muszą wykazywać małą różnicę w temperaturze topnienia i krzepnięcia (topnieć lekko ogrzane i krzepnąć szybko w temperaturze pokojowej). Muszą wykazywać lepkość zapewniającą równomierne rozmieszczenie substancji leczniczej i zapobiegającą jej opadaniu na dno podczas procesu technologicznego. Podłoża powinny wykazywać zjawiskokontrakcji, czyli zmniejszać swoją objętość w czasie krzepnięcia. Cecha ta jest szczególnie korzystna w produkcji czopków metodą wylewania z wykorzystaniem form wielokrotnego użytku: czopki zmniejszające się podczas krzepnięcia można łatwo wyjąć z formy bez ich uszkadzania. Dobrej jakości podłoża czopkowe powinny ponadto posiadać dobre właściwościemulgujące, wysoką trwałość na powietrzu i świetle oraz nie powinny drażnić błony śluzowej odbytnicy (chyba że jest to korzystne ze względów leczniczych).
Do określenia jakości czopków służą badania ichdostępności farmaceutycznej.
Zobacz więcej w artykuledostępność farmaceutyczna, w sekcjiBadanie dostępności farmaceutycznej czopków.Aby substancja czynna mogła się wchłonąć do krążenia, musi najpierw uwolnić się z podłoża czopkowego i rozpuścić w otaczającym czopek płynie. Pierwszym etapem uwalniania jest deformacja czopka.Całkowity czas deformacji czopków na podłożu lipofilowym (czyli czas ich topnienia) nie powinien przekraczać 15 minut w temperaturze 37 °C. Czopki wykonane na podłożu hydrofilowym powinny ulegać deformacji w ciągu maksymalnie 60 minut.
Na dostępność farmaceutyczną czopków wpływają:
Ważnym parametrem charakteryzującym jakość czopków jest równieżdostępność biologiczna, oddająca jeszcze lepiej niż dostępność farmaceutyczna przydatność czopków w terapii.
Innym wyznacznikiem jakości czopków jest ich czystośćmikrobiologiczna. Czopki doodbytnicze, jako leki przeznaczone do jam ciała, powinny spełniać wymagania czystości[2]:
W globulkach dopochwowych wymagania czystości mikrobiologicznej są takie jak dla czopków doodbytniczych i dodatkowo wymaga się, aby leki te były wolne od bakteriiPseudomonas aeruginosa iEscherichia coli.
